第十三章 丸剂,丸剂：药物与适宜的辅料以适当方法制成的球状或类球状固体制剂，以中药丸剂为主，临床主要供内服第一节 中药丸剂,一、概述,中药丸剂系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂概念,（1）释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较化学药小； （2）能较多地容纳半固体或液体药物； （3）贵重、芳香剂不宜久煎的药物宜制成丸剂； （4）包衣丸剂可掩盖药物的不良臭味，提高药物的稳定性、增加美观； （5）可用于急救：速效救心丸特点,1. 优点,（1）服用量大、小儿吞服困难、不适合急症用药； （2）生物利用度较低； （3）质量标准不完善，有效成分含量不稳定； （4）制作技术不当时，其溶散时限难以控制； （5）原药材粉碎加工制成的丸剂，易受微生物污染而生霉变质2. 缺点,特点,1）. 按所使用的辅料不同分类,（1）蜜丸和水蜜丸 （2）水丸 （3）糊丸 （4）浓缩丸 （5）蜡丸,,分类,3. 分类,（1）蜜丸和水蜜丸：指药材细粉以炼制过的蜂蜜为粘合剂制成的丸剂用于慢性病与和滋补剂制丸 特点： ①蜂蜜主含有葡萄糖和果糖（70％）与丰富营养成分，具有滋补、提神、镇咳、缓下、润燥、解毒作用；矫味作用 ②粘稠、溶散慢，故作用持久 ③含有大量还原糖，能防止氧化变质。
④炼蜜粘性强，混合后丸块不易硬化，有较强的可塑性，表面光滑、滋润 但：用蜜量较大，易吸潮，霉变分类,规格：大蜜丸：一般丸重3—9g，亦有丸重1.5g或超过9g的，均按粒数服用 小蜜丸与水蜜丸均为小粒丸，多按重量计算服用，也有按丸数服用分类,（2）水丸：药材细粉以水或水性液体（黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为粘合剂，用泛制法制成的丸剂 主要用于解表剂、清热剂及消导剂等分类,水丸特点： ①崩解快，显效快 ②体积小，含药量高光滑便于服用 ③各种药物可分层泛入掩盖不良气味，可防止芳香性成分挥发 ④服用，携带，运输方便不易吸潮，易贮存保管 ⑤工艺繁杂，过程长，易污染 ⑥主药含量、崩解时限不易控制分类,（3）糊丸：系指药材细粉用米糊或面糊等为粘合剂制成的丸剂 特点：取其迟化： ①坚硬，胃内溶散迟缓，延长药效 ②减少刺激性，适用于有毒剧药物， 但：易出现溶散时间不合要求和霉坏现象分类,（4）浓缩丸：又称药膏丸、浸膏丸，系指药材或部分药材提取的清膏或浸膏，与其余药材细粉或适宜的赋形剂制成的丸剂 特点 ①体积减少，增强了疗效 ②服用、携带及贮存均较方便 ③适应机械化生产，节约辅料 ④处理不当，破坏药材的有效成分和影响溶散时间，从而降低疗效。
分类：按赋形剂：分为水丸型和蜜丸型两类分类,（5）蜡丸：系指药材细粉用蜂蜡为粘合剂制成的丸剂 特点：取其难化： 1）极性小，难溶于水，释药极慢，延长药效 2）防止药物中毒或对胃肠道的强烈刺激适于毒性或刺激性强的药物 3）肠溶作用,,分类,（1）泛制丸 （2）塑制丸 （3）滴制丸,2） 按制法不同分类,分类,（一）黏合剂 （二）润湿剂 （三）吸收剂,二、中药丸剂的辅料,1.蜂蜜 2.米糊或面糊 3.药材浸膏 4.糖浆 5.蜂蜡,,（一）黏合剂,黏合剂：对于含纤维、油脂较多的药材细粉，需加适当的黏合剂才能成型1.蜂蜜,,为《中国药典》收载的药材具有滋补、润肺止咳、润肠通便、解毒调味的功效其中的还原糖还可防止药物氧化 生蜂蜜中含有杂质、酶及较多的水分，黏性不足，成丸易虫蛀和生霉变质，服用后会产生泻下等副作用 生蜂蜜使用前必须加热炼制成炼蜜一）黏合剂,2.米糊或面糊：以黄米、糯米、小麦及神曲等的细粉制成的糊，用量为药材细粉的40%左右，可用调糊法、煮糊法、冲糊法制备 制得的丸剂一般较坚硬，胃内崩解较慢，常用于含毒剧药和刺激性药物的制丸 3.药材清膏：植物性药材浸出粘性较强一）黏合剂,,4.糖浆：用蔗糖糖浆或液体葡萄糖，既具黏性，又具还原作用，适于黏性弱、易氧化药物的制丸。
5.蜂蜡：其主要成分极性小，不溶于水，成丸在体内释放药物极慢，可延长药效，并能防止药物中毒或对胃肠道的强烈刺激 常用于含较多毒性药物、刺激性强的药物及需要在肠道发挥作用的药物制丸润湿剂：药材粉末本身虽然具有黏性，所以需要加润湿剂诱发黏性，才能制成丸剂 常用：水、酒、醋、水蜜、药汁,（二）润湿剂,1.水：纯化水或冷沸水，能润湿药粉中黏液质、糖及胶类，诱发药粉的黏性适用于遇水不变质、不溶解，而本身又有一定粘性的药粉 2.酒：用白酒和黄酒能溶解药材中的树脂、油脂而增加药材细粉的黏性，但黏性比经水润湿后的黏性程度低适用于用水作润湿剂粘性太强、制丸有困难的药粉 酒兼有一定的药理作用，具有舒筋活血功效的丸剂常用酒作润湿剂二）润湿剂,3.醋：常用米醋（含醋酸量3%~5%） 具有散瘀止痛功效的丸剂常用醋作润湿剂 醋有助于碱性成分的溶解，提高药效 4.水蜜：一般以炼蜜1份加水3份稀释而成，兼具润湿与黏合作用 5.药汁：处方中不易制粉的药材煎汁或榨汁二）润湿剂,（三）吸收剂,将处方中出粉量高的药材制成细粉，作为浸出物、挥发油的吸收剂 也可用惰性无机物，如氢氧化铝、碳酸钙、甘油磷酸钙、氧化镁或碳酸镁等三、中药丸剂的制备,常用泛制法和塑制法 塑制法：多用于蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸制备 泛制法：多用于水丸制备,1.概述,三、中药丸剂的制备,（一）塑制法,将药材粉末与适宜的辅料（主要是润湿剂或黏合剂）混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂。
工艺流程：,2.过程,（1）配料 除另有规定外，供制丸剂用的药粉应为细粉或最细粉（6号筛） 剧毒药物和贵重药物---单独粉碎---等量递加法 炼蜜：为了除去杂质、降低含水量、增加黏性、破坏酶类、杀死微生物等，而对蜂蜜进行加热熬至一定程度的操作塑制法,嫩蜜：蜂蜜加热至105-115℃，含水量在18-20%左右，相对密度在1.34左右 中蜜：蜂蜜加热至116-118℃，含水量在14-16%左右，相对密度在1.37左右 老蜜：蜂蜜加热至119-122℃，含水量在10%以下，相对密度在1.40左右,炼蜜的三种规格,操作时，生蜜加热沸腾至颜色无太大改变，沾取炼蜜略有黏性，为嫩蜜；适用于黏性较强的药粉制丸； 加热沸腾至颜色呈浅红棕色，沾取炼蜜拉丝约0.5~1cm，为中蜜，适用于黏性适中的药粉制丸； 加热沸腾至颜色为红棕色，沾取炼蜜拉丝约2~3cm，为老蜜，适用于黏性较差的药粉制丸含较多油脂、淀粉、 粘液质、糖类的药粉,含纤维素、淀粉及含 部分油脂、糖的药粉,含大量纤维素和 矿物性的药粉,2.过程,（2）和药 是指将已混合均匀的药粉，加入适量炼蜜，充分混匀，使成软硬适宜、可塑性好的丸块的操作过程。
丸块：混合均匀、色泽一致、滋润柔顺、可塑性好、软硬适度塑制法,影响丸块质量的因素有：,①炼蜜的程度：应根据处方中药材的性质、粉末粗细、含水量高低、当时的气温及湿度，决定所需黏合剂的黏性强度，炼制蜂蜜蜜过嫩则粉末黏合不好，丸粒表面不光滑；过老则丸块发硬，难以搓圆 ②下蜜温度：应根据处方中药物性质而定除另有规定外，炼蜜应趁热加入药粉中；处方中含有树脂类、胶类及挥发性成分药物时，炼蜜应在60℃左右加入 ③用蜜量：影响丸块质量的重要因素一般比例是1:1~1:1.5主要取决于药粉的性质、气候季节、合药方法等3）搓丸条,丸块软材制成后必须放置一定时间，是炼蜜渗透到药粉内，诱发丸块的黏性和可塑性，有利于搓条和成丸 丸条一般要求粗细均匀，表面光滑，无裂缝，内面充实而无空隙，以便分粒和搓圆4）成丸,①小量生产 可将丸条等量截切后用搓丸板作圆周运动使丸粒搓圆；或用带沟槽的切丸板分割、搓圆 ②大量生产 滚筒式轧丸机 中药自动制丸机：全封闭操作，一次成丸无需筛选，无需二次整形切丸板,中药自动制丸机,★中药制丸机特点：,●1、性能稳定、操作简单、清洗方便； ●2、连续出条、搓丸、烘干一次完成，且丸型光圆大小均匀，不易破碎，无需进行筛选； ●3、适用性强。
可生产各种粘度的软、硬药丸，制丸合格率高，特别适合于小型药厂试制室，中药研究所、医院、药房及保健、食品成丸生产 ●4、结构：本机由挤压出条离合滚轴、制丸滚轴、水丸包衣器、全齿轮变速、电机、电加热等部件组 ●5、技术特点： 一机多用，拆洗方便简单；体积小；重量轻；性能稳定；操作简单；清洗方便；省电安全；噪音低；造型美观；与药物接触的部分及外壳全部采用不锈钢，符合GMP标准1.概述,（二）泛制法,将药物粉末与润湿剂或黏合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大的方法 工艺流程：,（1）原料处理,按要求将处方中药材粉碎成细粉，过六号筛或七号筛，混合均匀；需制成药汁的药材应按规定处理2.过程,（二）泛制法,（2）起模,将部分药粉制成大小适宜丸模的操作过程，是制备水丸的关键环节 将少许药物粉末置泛丸匾或转动的包衣锅内，喷刷少量水或其他润湿剂，使药粉黏结形成小粒，再喷水、撒粉，配合揉、撞翻等的泛丸动作，反复多次，使体积逐渐增大形成直径0.5~1mm的圆形小颗粒，经过筛分等即得丸模二）泛制法,起模方法：,粉末直接起模法,湿粉制粒起模法,手工起模 机械起模,,特点：丸模结实，但费工时特点：丸模成型率高，丸模均匀，但模子较松,（二）泛制法,（4）盖面,将成型后的丸剂经过筛选，剔除过大或过小的丸粒，置于包衣锅内转动，加入留出的药粉或清水或浆头继续滚动至丸面光洁、色泽一致、外形圆整。
二）泛制法,（3）成型,将丸模逐渐加大至接近成品的操作注意：每次加水、加粉量,（6）筛选,保证丸粒圆整、大小均匀、剂量准确 水泛丸传统制作方法 ,（5）干燥,水蜜丸、水丸、浓缩水蜜丸和浓缩水丸均应在80℃以下进行干燥；含挥发性成分或淀粉较多的丸剂应在60℃以下进行干燥；不宜加热干燥的应采用其他适宜的方法进行干燥二）泛制法,增加药物的稳定性 减少药物的刺激性 控制丸剂的溶散度 改善外观，利于识别 防止吸潮及虫蛀,四、包衣与打光,包衣目的,,1）药物衣：常用的有朱砂衣、黄柏衣、雄黄衣、青黛衣等 2）保护衣：如糖衣、薄膜衣、滑石衣、明胶衣等 3）肠溶衣：选取适宜的材料将丸剂包衣后使之在胃液中不崩解而在肠液中崩解包衣种类,用药物包衣时，应先将包衣用药物制成极细粉（过七至八号筛） 包衣用粘合剂有糖浆、糯米汁、胶汁等 方法类似于片剂包衣包衣材料,包衣方法,①粘合剂的用量应第一次多，以后逐渐减少其浓度开始浓，后来慢慢转稀如用糯米糊作粘合剂，第一次用量可多到2/3 ②上衣后的丸粒必须用低温干燥（最好是风干），且不断翻动；切忌曝晒和高温烘，否则易使丸剂泛油变色，形成阴阳面或内外两层包衣注意事项,水丸举例——防风通圣丸,【处方】 防风50g 白芍50g 麻黄50g 石膏100g 滑石300g 白术（麸炒）26g 川芎50g 甘草20g 大黄50g 连翘50g 栀子25g 当归50g 薄荷50g 芒硝50g 桔梗100g 荆芥穗25g 黄芩100g 【制法】 以上17味除滑石外，全粉碎成细粉，过筛，混匀，制水泛丸，干燥，将滑石粉粉碎成极细粉包衣，打光，干燥即得。
【性状】 本品为白色至灰白色光亮的水丸，味甘、咸、微苦 【规格】 600粒重30g 【功能与主治】 解表通里，清热解毒，用于外感内热，表里俱实、恶寒壮热、头痛咽干、大便秘结、小便黄少、疮疡初起、湿疹、荨麻疹瘙痒 【用法与用量】 口服，一次6g，一日2次水蜜丸制备注意事项：,泛制法注意： （1）起模需用水，以免粘连 （2）成型时，蜜水浓度由低-高-低 （3）及时干燥，水分低于12.0% 塑制法注意： 用蜜量,外观 水分 重量差异 装量差异 溶散时限 微生物限度,五、中药丸剂的质量检查与包装储存,（一）质量检查,大小均匀、表面光滑 颜色均匀、无色斑 色泽、光泽正常，无黏连 蜜丸细腻滋润，软硬适当 蜡丸表面光滑，内部均匀,五、中药丸剂的质量检。