药理-胆碱受体激动和阻断药-江俊麟2012.9.ppt

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1、转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 神经系统组成 胆碱能药物 肾上腺素能药物 镇痛药 中枢抑制药 中枢兴奋药 全身麻醉药 局部麻醉药 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 江俊麟 中南大学药学院药理学系 胆碱受体激动药和阻断药 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 第一节节 胆碱

2、受体激动药动药 (Cholinoceptor Activating Drugs) 胆碱酯类酯类 : 生物碱类类: 乙酰酰胆碱 卡巴胆碱 贝贝胆碱 醋甲胆碱 毛果芸香碱 槟槟榔碱 毒蕈碱 震颤颤素 M、N胆碱受体激动药动药 M胆碱受体激动药动药 N胆碱受体激动药动药 烟 碱 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 M、N-受体激动药动药 :乙酰酰胆碱 ACh 分子中的季铵铵基团团和酯酯 基是药药物作用的关键结键结 构 在组织组织 中易被胆碱酯酯酶 破坏,水溶液不稳稳定 不易透过过血脑脑屏障 转

3、让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 乙酰酰胆碱 (Acetylcholine,ACh) M样样作用: 心血管: 心率减慢(负 负性频频率作用) 窦窦房结结和房室结间结间 的传导 传导 减慢(负负性传导传导 作 用) 心收缩缩力减弱(负 负性肌力作用) (整体情况下,上述直接作用可被其反射作用所减弱) 血管扩张扩张 ,血压压下降 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 M3-R EDRF

4、(NO)释释 放 平滑肌松弛 (+) ACh ACh激动交感神经末梢突触前膜M1受体,抑 制(负反馈)NE释放,从而间接扩张 血管。 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 胃肠肠道 收缩缩幅度和频频率,分泌,引起恶恶心、 呕吐、 嗳嗳气、腹痛、排便等。 消化道平滑肌痉挛痉挛 支气管 支气管 呼吸困难难支气管平滑肌 转让房地产而取得的无形资产收入或具

5、有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 泌尿道 逼尿肌收缩缩、括约约肌舒张张膀胱排空 小便失禁 逼尿肌收缩缩 括约约肌舒张张 眼睛 收缩缩瞳孔括约约肌(瞳孔缩缩小) 睫状肌收缩缩,晶状体变变凸,调节痉挛调节痉挛 (近视视) 降低眼内压压 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 腺体 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。

6、 N 样样作用: 1)兴奋兴奋 骨骼肌NM受体: 表现现肌肉收缩缩,甚至颤动颤动to next 2)兴奋肾兴奋肾 上腺髓质质NN受体, 肾肾上腺素释释放to next 3)大剂剂量兴奋兴奋 神经节经节 的NN受体 用途 tonext 工具药药 (不稳稳定、易被水解、作用广泛、选择选择 性 差) 交感神经节经节 后纤维兴奋纤维兴奋 副交感神经节经节 后纤维兴奋纤维兴奋 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 激动动N受体 (烟碱样样症状) 肌肉抽搐 全身紧束感 兴兴 奋奋 运动动神经经 骨骼肌

7、 肌无力 呼吸肌麻痹to back 抑 制 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 去甲肾肾上腺素 交 感 神 经经 乙酰酰胆碱 副 交 感 神 经经 传传出神经经 节节前纤维纤维 神经节经节 传传出神经经 节节后纤维纤维 心血管系统统 (复杂杂的自主神经综经综 合反应应) M受体 (负负反馈馈 ) N受体 (正反馈馈) 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 中枢症状 兴奋状态 不安 惊

8、厥 烦躁 谵妄 抑制状态 意识模糊 共济失调 心血管抑制toback 呼吸麻痹 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 M样样作用 心血管:心率减慢,血管扩张扩张 ,心肌收缩缩力减弱,血压压下降。 平滑肌:胃肠肠道、泌尿道、支气管平滑肌兴奋兴奋 。 括约约肌:瞳孔括约约肌和睫状肌收缩缩。 腺体:腺体分泌增加。 ACh激动动内皮细细胞的M受体释释放NOGCcGMP血管平滑肌 松弛。 N样样作用 激动动N1胆碱受体:胃肠肠道、膀胱等器官的平滑肌收缩缩加强,腺体分泌 增加,心肌收缩缩力加强和小血管

9、收缩缩,使血压压上升。 激动动N2胆碱受体:激动动运动动神经终经终 板上的N2受体,使骨骼肌收缩缩。 在大剂剂量时时,可出现现肌肉弥漫性收缩缩、肌肉痉挛痉挛 等现现象。 中枢作用 大脑脑M受体较较丰富,脊髓以N受体为为主。拟拟胆碱药药可增进进学习记忆习记忆 行为为,而M胆碱受体阻断药药可引起镇镇静、健忘,甚至全身麻醉。 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 问问 题题? (1)给给犬从静脉分别别注射小剂剂量(2g) 和中等 剂剂量(50g) 的ACh,犬的血压压将有何改变变 ? (2) 如

10、果用阿托品完全阻断M受体,再分别别 注射ACh 50g 和5mg(大剂剂量) ,犬的血压压 、心率将又有何改变变?为为什么? 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2g 50g 2 mg 50g 5mg ACh对对犬血压压的影响 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 交感神经经 交感神经节经节 前纤维纤维 XXX xxxN1 副交感神经经 运动动

11、神经经 肾肾上腺髓 质质Adr, a N1 xxx xxxM-R (-) a, xxx=ACh 阿 托 品 N1 XXX NE xxx N2 解 释 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 性质质: 属全拟拟胆碱药药,不易被AChE水解作用时时 间较长间较长 ,毒性较较大,阿托品的解救效果不 满满意,对对膀胱和肠肠道选择选择 性较较高。 不用途 : (1)皮下注射用于术术后肠胀肠胀 气和尿潴留。 (2)局部滴眼,治疗疗青光眼。 卡巴胆碱(carbachol,又名氨甲酰酰胆碱) 转让房地产而取

12、得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 醋甲胆碱 (Methacholine) 药药理作用特点 选择选择 性作用于M受体,对对N受体作用弱; 作用时间时间 比ACh长长 (因胆碱酯酯酶水解醋甲胆碱的速度比ACh慢) 小剂剂量可产产生明显显的心血管作用,使血压压下降、心率减慢 。 临临床应应用 口腔黏膜干燥症。 禁忌 支气管哮喘、甲状腺功能亢进进、冠状动动脉缺血和溃疡溃疡 病患者 。 ? ? 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。

13、其价值需要进行专门的评估。 贝贝胆碱(bethanechol) 性质质: 比ACh稳稳定,不易被AChE 水解, 选择选择 性作用于膀胱和肠肠道平滑肌, 可口服和注射。 用途: 术术后肠胀肠胀 气和尿潴留。 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 ACh + + + + + + + 卡巴胆碱 - + + + + + + 醋甲胆碱 + + + + + + + 贝贝胆碱 - + + + + - 胆碱脂类药类药 物药药理特性比较较 对对AChE 敏感性 阿托品的 拮抗作用 药药 物 M 样样 作

14、用 心血管 胃肠肠道 膀胱 眼 N样样作用 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 生物碱类类M受体激动剂动剂 名称 结构式 临床应用 毒蕈碱 Muscarine 毛果芸香碱 Pilocarpine 青光眼 槟槟榔碱 Arecoline 驱绦驱绦 虫药药, 泻药 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 毒蕈碱(Muscarine) 从捕蝇蝇蕈中提取,含量低。某些毒蕈中含 量高。 如果误误食

15、了含毒蕈碱的毒蕈会出现现哪些 症状,怎么处处理? 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 症状:M样症状,胆碱能节后纤维兴奋所产生的症状。 包括:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉 障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、 BP下降、休克等。 处理:(1)洗胃 (2)阿托品 12 mg 每隔30 min肌注一次。 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 毛果芸香碱 pilocarpine 药药理作用 激动动M受体产产生M样样作用,对对眼睛和腺体 作用强,主要用于眼科 眼: 1)缩缩瞳 2)降低眼内压压 3)调节痉挛调节痉挛 (看近物清楚) 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技术使用权、土地使用权、商誉权等。其价值需要进行专门的评估。 何谓眼调节作用? 通过晶状体聚焦,使物体成像 于视网膜上,看清物体的作用。 眼部结结构 巩膜 虹膜 角膜 晶状体 悬韧带悬韧带睫状肌 转让房地产而取得的无形资产收入或具有财产价值的权利,如专利权、商标权、著作权、专有技

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