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1、心血管活性药物的临床应用,石河子大学医学院麻醉学教研室 董希玮,概述,定义：血管活性药物是指具有调节血 管收缩、舒张功能的药物 。 （血管活性药物通过改变血管平滑肌张力，调 控血压，影响心脏前负荷、后负荷。并影响心脏 的变力、变时效应，因此，习惯上也称为心血管 活性药物。）,分类：血管活性药物分为二大类： 肾上腺能受体兴奋药：肾上腺素、去甲肾 上腺素、多巴胺等 肾上腺能受体阻滞药：艾斯洛尔、酚妥拉 明等,广义分类：血管活性药物还应包括： 钙通道阻滞药：硝苯地平、尼卡地平等。 控制性降压药：硝普钠、硝酸甘油等。 磷酸二脂酶(PDE)抑制剂：氨力农、米力农、依诺昔酮等。,血管活性药物对心血管的影响
2、： 对血管紧张度的影响：收缩或舒张 对心肌收缩力的影响：心脏变力效应 对心率（律）的影响：心脏变时效应,临床应用心血管活性药物的目的： 改善心血管机能和全身微循环。 维持稳定的血流动力学，从而保证重要 脏器系统的血液灌注。,肾上腺素受体,分类： -AR和-AR （1948年，Ahlquist） 1- AR和2-AR （1967年，Lands） 3- AR（1989年，Emorine） 1-和2-AR,分布和生理功能： 1-AR ：分布于突触后膜，主要是血管平滑肌突触后膜。 1-AR兴奋使血管平滑肌收缩，心脏后负荷增加，血压升高。 2-AR ：分布于突触前膜及非突触部位，血管平滑肌突触后膜也有分
3、布。,分布和生理功能： 1-AR ：主要分布在心肌。 1AR兴奋增加心肌收缩力、心率和房室 传导增快。 2-AR ：主要分布在平滑肌。 2AR兴奋使血管、支气管、胃肠等平滑肌松弛。 3-AR ：分布在脂肪组织。脂肪分解。,临床常用拟肾上腺素药物的AR活性,药物 剂量 1 2 1 2 DA 多巴胺 1-2gkg-1min -1 0 0 + 0 + 2-10gkg-1min-1 0 0 + 0 + 10-20gkg-1min-1 + 0 + 0 0 多巴酚 2-10gkg-1min-1 + 0 + + 0 10gkg-1min-1 + 0 + + 0 肾上腺素0.01-0.05gkg-1min-1
4、 + 0 + + 0 0.05gkg-1min-1 + + + + 0 去甲肾 0.5-3gkg-1min-1 + + + 0 0 苯肾 10-50gmin-1 + 0 0 0 0 异丙肾 2-10gmin-1 0 0 + + 0 注：1 、2：血管收缩；1：变力活性、窦房结活性（变时性）； 2：血管扩张。0-无活性；+-活性递增,肾上腺素受体激动药,肾上腺素：、受体兴奋 药理作用： 受体兴奋：末梢血管收缩，血压上升。 1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张 ，并抑 制肥大细胞释放过敏性物质 。,临床应用： 心脏复苏： 心脏复苏的首选药物！ 适用于任何原因导致的
5、心脏骤停的抢救！ 作用机制：受体兴奋，使冠脉灌注压增加，保证心肌 和脑的优先供血，提高心脏复苏成功率 。 剂量和方法：1mg静脉注射或气管内给药。治疗无效时 可每3-5分钟给药1mg。 国际心肺复苏和心血管急救指南2000不推荐常规大剂 量应用 。,治疗过敏性休克： 治疗过敏性休克的首选药物！ 作用机制：抑制肥大细胞释放过敏介质（组 胺、5羟色胺等），减少血管渗 出、扩张支气管。 剂量和方法：0.5-1mg静脉注射。,治疗支气管哮喘： 作用机制： 2-受体兴奋，支气管平滑肌舒 张 ，并抑制肥大细胞释放过敏性 物质 。 剂量和方法：0.5-1mg皮下、肌注或喷雾吸入。 一般3-5分钟症状缓解 。
6、,粘膜出血： 稀释后局部应用可制止气道粘膜、鼻粘膜 等出血。 与局麻药伍用： 减少吸收，延长作用时间。1：20万浓度。 心脏手术中使用：不作为首选药物，只有在其 它辅助心功能药物效果不佳时才使用。初始用量 0.01g/kg/min。,副作用： 严重心律失常。 全身和心肌耗氧量增加。 清醒病人使用可引起头胀、头痛、心悸、面色 苍白、烦躁不安。 血压升高。,去甲肾上腺素：受体激动药。受体兴奋作 用强于肾上腺素，1受体兴奋作用同肾上腺 素，几无2受体兴奋作用。 药理作用： 1受体兴奋：小动脉和小静脉收缩 ，血压上 升，心脏后负荷增加 ，耗氧增加。 1受体兴奋：心肌收缩力增强。心率增快可 因血压上升反
7、射性减慢 。,临床应用：由于去甲肾上腺素强烈收缩外周血管，不利于微循环和肾灌注，临床上很少应用。仅在下列情况下考虑使用： 各类难治性休克的外周血管扩张，对其他血管 收缩剂反应不佳。 心脏手术后的低排低阻，与多巴胺、多巴酚丁 胺结合使用。 嗜铬细胞瘤摘除后血压急剧下降 。,副作用： 心律失常：但比肾上腺素少。 局部组织缺血坏死： 重要脏器和组织血流减少，加重微循环障碍。 肾功能衰竭：,异丙肾上腺素：受体激动药。几无受体兴奋作用。 药理作用： 1受体兴奋：正性变力作用和正性变时作用，CO增加，SV增加，HR明显加快，增加心肌耗氧。 2受体兴奋：支气管平滑肌扩张 ，并抑制肥 大细胞释放过敏性物质 。
8、,临床应用：因HR明显加快，增加心肌耗氧，不 作为正性肌力药。 心动过缓且阿托品治疗无效：初始用量为 0.0050.01g/kg/min -度房室传导阻滞： 支气管哮喘：最确切的适应症！主要用于雾化 吸入。,副作用： 增加心肌耗氧，易致心肌缺血。 变时性效应可诱发严重心律失常，如室速和室颤。,苯肾上腺素（去氧肾上腺素、新福林）： 受体激动药。几无受体兴奋作用。 药理作用： 强烈的受体兴奋：血管收缩、血压上升，反 射性心率减慢。 较弱地促进去甲肾上腺素释放,临床应用： 椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的血压 下降：尤其心率较快时。一般510g/次，静 脉注射。 室上性心动过速发作：利用其反射性
9、减慢心率 的作用机制。 与局麻药伍用：代替肾上腺素，0.005%浓度。 心脏手术：OPCABG,多巴胺 ： DA受体、受体和受体兴奋药。 受体激活作用呈剂量依赖性。 药理作用： 小剂量（1-2g/kg/min）主要兴奋外周多巴 胺受体，有肾血管扩张作用，尿量可能增加； 同时兴奋心脏b1-受体，有轻度正性肌力作用。 中等剂量（2-10g/kg/min）1-受体兴奋， 正性肌力作用。 大剂量（10g/kg/min）1-受体激动效应占 主要地位，SVR增高。,临床应用： 围术期辅助循环：2-10g/kg/min 各种类型休克：尤其适用于伴有肾功能不全、 心排量低的患者。 （小剂量多巴胺用于治疗肾功能
10、不全的观点不一致，大多认为可对肾功能不 全起到防治作用。国际心肺复苏和心血管急救指南2000指出，小剂量 多巴胺尽管有时增加尿量，但不代表肾小球滤过率的改善，因而不建议以 此治疗急性肾功能衰竭少尿期） 心力衰竭：中等剂量的正性肌力作用，同时无明显心率和血 压的变化，增加心排量，降低肺和体动脉阻力， 改善心功能。 心脏手术：2-10g/kg/min ，改善心功能，维持血压,副作用： 心律失常：大剂量心率增快，诱发或加重室上 性和室性心律失常。 心脏作功、心肌耗氧增加：可能加重心肌缺血。,多巴酚丁胺 ：受体兴奋药。 药理作用： 1受体兴奋：增加心肌收缩力。常用剂量下不 明显增加心肌耗氧量。改善左心
11、功能优于多巴 胺！2受体兴奋作用为异丙肾上腺素的1/180！ 受体作用：弱于多巴胺，常用剂量下周围动 脉收缩极为微弱，故一般无明显的SVR增加作 用，有利于微循环。,临床应用： 充血性心力衰竭： 尤其慢性代偿性心衰和严重心衰，用药后血流动力学改善，心排量增加，肺动脉压和肺小动脉契嵌压下降，尿量增加。 心脏手术： 低排高阻型心功能不全。2-10g/kg/min 急性心梗并低心排量：,副作用： 心律失常：大剂量（ 15g/kg/min ） 心率增快，心律失常的发生率低于多巴胺。 无多巴胺特异性肾血管扩张作用。,麻黄素：、受体兴奋药。心肌收缩力增加、心率加快。作用维持时间较长（10倍于肾上腺素），不
12、如肾上腺素容易调节。 药理作用： 1受体兴奋：心肌收缩力增强、心率增快。 受体兴奋： SVR增加，血压上升。 2-受体兴奋：支气管平滑肌舒张，起效慢而 持久。,临床应用： 椎管内麻醉、吸入麻醉、静脉麻醉引起的低血 压状态。（6-12mg静脉注射） 预防支气管哮喘发作及轻度支气管哮喘的治疗。 消除鼻粘膜肿胀。,副作用： 心脏做功增加，耗氧量增加，心率增快： 精神兴奋、不安、失眠等：,病例讨论,病例一： 男性，45岁，ASAI级。拟行阑尾切除术，连硬麻 醉，术中血压下降至80/40mmHg，HR62次/分，除 了综合治疗外，选用何种肾上腺能药物最佳？,问题： 1、术中血压、心率下降的原因是什么？
13、2、综合治疗措施有哪些？ 3、选用何种肾上腺能药物最佳？,病例二： 女性，68岁，ASAII级。高血压病史20年，长期 服用利血平类药物控制血压。拟行阑尾切除术， 连硬麻醉。术前BP180/90mmHg，术中BP下降为 80/60mmHg，HR为102次/分，除综合治疗外，首 选何类肾上腺能药物？,病例三： 女性，72岁，ASAII级，开腹胆囊切除手术，静 吸复合麻醉，术中平稳。应用菌必治后5分钟发 现面色潮红，血压下降至80/60mmHg 42/30mmHg，HR82bpm。最大可能原因是什么？首 选何种药物处理？,病例四： 男性，50岁，ASAII级，高血压病史10年，并窦 缓、冠心病，行
14、胆道手术，静吸复合麻醉，术前 HR62bpm，术中HR45bpm，应用阿托品0.5mg两次 无效，血压不能维持。选用何种肾上腺能药物处 理？,肾上腺素受体阻滞药,酚妥拉明：受体阻滞药 药理作用： 1受体阻滞：血管扩张，血压下降，SVR下 降。对阻力血管作用大于容量血管。 增加心肌收缩力：血压下降反射性引起交感神 经兴奋所致。,临床应用： 控制嗜铬细胞瘤切除术中的高血压： 充血性心力衰竭：增加心肌收缩力，降低前后 负荷。 副作用：严重低血压。,-受体阻滞药： 心输出量降低、心率减慢、心肌氧需减少，改善 冠状动脉的血流。 药理作用： 1-受体阻滞：心率减慢，心肌收缩力减弱， 血压稍下降。心肌耗氧减少。 2-受体阻滞：支气管平滑肌收缩，诱发或加 重支气管哮喘。,临床应用： 治疗高血压：心率减慢，心肌收缩力减弱，心 排血量下降，血压下降。 抗心律失常：窦性心动过速、室上性心动过 速、减少房扑、房颤病人的心室率。 治疗心绞痛：心率减慢、心肌氧需减少，改善 冠状动脉的血流。 预防气管插管时的窦性心动过速：,常用药物： 选择性1-受体阻滞药 中效美托洛尔（倍他乐克）12.5-25mg,2mg 短效艾
