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1、肾上腺素受体激动药,Adrenoceptor agonists,药理教研室 刘 宇 hitec,肾上腺素受体亚型、主要分布及基本效应,亚型 组织分布 效应 1 皮肤、粘膜及内脏血管 收缩 瞳孔开大肌 散瞳 肝脏 糖原分解、糖异生 2 突触前膜 负反馈调节递质释放 1 心脏 兴奋心脏 肾小球旁细胞 肾素分泌 2 骨骼肌血管 舒张 冠脉血管 舒张 支气管 舒张 突触前膜 正反馈促进递质NA释放 肝脏 糖原分解、糖异生 3 脂肪组织 脂肪分解,拟肾上腺素药（adrenomimetics） 拟交感胺类药（sympathomimetic amines）,肾上腺素受体激动药,儿茶酚胺,苯乙胺,构效关系和分
2、类,构效关系和分类,儿茶酚胺类（CA)： 作用强大 ，性质不稳定，不能口服 维持时间短，易被MAO、COMT灭活 非儿茶酚胺类(非CA)： 作用温和持久，性质稳定：如麻黄碱 促进递质释放：如间羟胺、麻黄碱.,构效关系和分类,侧链氨基上氢原子如被取代，则药物对、受 体的选择性不同 H，对作用强：去甲肾上腺素 甲基，对、 作用强：肾上腺素 异丙基，对作用强，对无作用：异丙肾上腺素,肾上腺素受体激动药分类,一、 受体激动药 二、 、受体激动药 三、受体激动药,一、受体激动药,去甲肾上腺素（NA） 间羟胺 去氧肾上腺素,Noradrenaline （NA） Norepinephrine（NE）,去甲肾
3、上腺素,NA 来源,人工合成 见光、遇碱不稳定 静脉滴注,NA 药理作用,激动受体 对l受体作用弱 对2受体几无作用,OH,OH,OH,H,H,H,1.血管,激动血管 壁受体,血管收缩 血压上升,敏感性：皮肤黏膜 肾、脑、肝、肠系膜 冠状动脉：舒张,2.心脏,弱的激动l受体作用 整体 血压升高，反射性减慢心率 总外周阻力升高，心排出量不变或下降 过大剂量、注射过快：可引起心率失常,3.血压:升压作用,小剂量： 心脏兴奋SP 血管收缩尚不明显DP升高不明显 较大剂量： 心脏兴奋SP 血管强烈收缩外周阻力增加DP,NA 临床应用,休克(已不占主要地位)：早期、小剂量、短期 上消化道出血：稀释后口服
4、 药物中毒性低血压,NA 不良反应,局部组织缺血坏死 急性肾功能衰竭 停药血压骤降,间羟胺（metaraminol）,药理作用 直接：激动受体 间接：促进囊泡释放NA 升压作用较NA弱、缓慢而持久 临床作为NA替代品：休克早期、防治低血压,去氧肾上腺素（phenylephrine）,苯肾上腺素 1受体激动药 用于鼻粘膜充血、扩瞳 可用于室上性心动过速,二、受体激动药,肾上腺素(adrenaline，AD, Adr) (epinephrine) 多巴胺（dopamine，DA） 麻黄碱（ephedrine）,肾上腺素(AD) 激动、受体,AD 药理作用,心脏 血管 血压 平滑肌 代谢,1.心脏,
5、心脏兴奋药，起效快，作用强,心肌 传导系统 窦房结,心肌收缩力加强 传导加速 心率加快,（）1受体,舒张冠脉血管 缺点：提高心肌代谢率，耗氧量增加,2.血管,激动皮肤、 粘膜、肾脏 血管受体,血管收缩,激动骨骼肌 血管2受体,血管舒张,冠脉,3.血压,小剂量、低浓度： 心脏兴奋 皮肤粘膜血管收缩 骨骼肌血管舒张 大剂量、高浓度： 血管收缩效应SP、DP均升高,DP不变或稍下降,SP升高,3.血压,静注AD时典型血压呈双相作用，先明显升压，后弱的降压（2效应）。 事先给予受体阻断药酚妥拉明再给AD ，升压可能翻转为降压.,4.平滑肌,支气管平滑肌：2受体 胃肠平滑肌： 受体 膀胱逼尿肌：松弛致尿
6、潴留,5.代谢,提高机体代谢 促进脂肪分解（3） 升高血糖（2 、2 ）,AD 临床应用,过敏性休克：首选用药 心脏骤停 支气管哮喘急性发作 与局麻药配伍及局部止血 青光眼,AD 不良反应,CNS紊乱 心律失常 血压骤升、脑出血 肺水肿,AD 禁忌证,高血压、脑动脉硬化 器质性心脏病 甲亢、糖尿病,多巴胺（dopamine，DA）,药理作用 激动：、多巴胺(D)受体,1.心脏,直接：激动1受体 间接：促进囊泡释放NA 治疗剂量较少影响心率,2.血管和血压,低浓度（10g/kg）: 肾、肠系膜、冠脉D受体血管扩张 高浓度（20g/kg ）： 心脏1受体 大剂量（ 20g/kg）： 外周血管 受体
7、,3.肾脏,激动D受体：肾血管扩张、 排钠利尿作用 大剂量引起肾血管收缩,多巴胺（dopamine，DA）,临床应用 休克 急性肾功能衰竭（合用利尿药） 急性心功能不全,麻黄碱（ephedrine）,药理作用：激动、受体，促进NA释放 心血管 支气管 CNS：通过血脑屏障 快速耐受性：3次/日不易产生,麻黄碱特点： 与Adr 比较,与Adr相似，(+) 、受体,促进NA释放 非CA类，性质稳定，可口服 3.外周作用与Adr相似，但温和持久（兴奋心脏，升压，舒张气管平滑肌）。 4. 中枢兴奋作用显著 ，如失眠。 5.快速耐受性，用药3、4次即可产生（递质耗竭或亲和力下降有关）。 6.近年有人为了
8、谋取爆利，利用麻黄碱或麻黄草制造毒品冰毒（甲基苯丙胺），目前麻黄碱的临床应用受到控制,麻黄碱（ephedrine）,临床应用 支气管哮喘 鼻粘膜充血 升压（麻醉所致低血压） 缓解过敏症状,三、受体激动药,1、2受体激动药 异丙肾上腺素 1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺醇,异丙肾上腺素 （Isoprenaline，ISO）,ISO 药理作用,激动受体，对亚型选择性低 心脏：激动 1受体 血管和血压：激动2受体 支气管平滑肌：激动2受体 代谢,O,iv DA 500g/min NA、AD、ISO 10g/min,肾上 腺素,去甲肾 上腺素,异丙肾 上腺素,儿茶酚胺类药物对犬血压的作用,ISO 临床应用,支气管痉挛 房室传导阻滞 心脏骤停 休克,ISO 不良反应,心悸、心律失常 低血压、头晕 耐受性,多巴酚丁胺 (dobutamine),选择性激动1受体 增加心排出量 较少影响心率 用于心力衰竭的治疗,分类 * 肾上腺素受体激动药,
