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1、第六章,拟胆碱药,胆碱受体激动药 毛果芸香碱,药理作用 直接激动M受体 1.滴眼: 缩瞳, 降低眼压, 调节痉挛, 近视 2.腺体分泌增加: 汗腺, 唾液腺为主,临床应用,1.治疗青光眼 2.虹膜睫状体炎 3.阿托品中毒,胆碱酯酶抑制药,抗ChE药作用原理,ChE为Ach水解必需的酶 抗ChE药与它结合并使之失活 导致Ach在突触间隙大量蓄积 产生拟胆碱作用,常用抗胆碱酯酶药,依用途可分为两类 以新斯的明为代表, 无中枢作用, 用于重症肌无力等 以毒扁豆碱为代表, 有中枢作用, 滴眼治疗青光眼,新斯的明,作用特点 1.脂溶性低, 口服吸收少, 难透过血脑屏障及角膜 2.对骨骼肌作用最强 3.对
2、胃肠、膀胱作用次之,毒扁豆碱,作用特点 1.脂溶性高, 口服易吸收, 易透过血脑屏障及角膜 2.对眼部作用比匹罗卡品强 3.使用不慎可产生中枢及N样作用,第七章,抗胆碱药,阿托品类生物碱,阿托品 药理作用 阻断M N1 N2受体 腺体 平滑肌 眼部 心脏 血管 中枢,抑制腺体分泌,唾液、汗 呼吸道、泪 胃液 胃酸 内脏平滑肌解痉 胃肠 膀胱 胆、尿道 子宫、支气管,对眼的作用,扩瞳, 升高眼压 调节麻痹, 远视 兴奋心脏 心力、心率、传导、心肌耗氧 但中毒量可致室内传导阻滞,小动脉解痉,与阻断血管平滑肌细胞上的M受体无关 中枢作用 先兴奋, 后转为抑制,临床应用,严重盗汗、流涎, 麻醉前给药
3、内脏绞痛, 遗尿症 虹膜睫状体炎, 验光, 眼底检查 抗心律失常(慢节律性) 抗休克, 感染中毒性为佳 有机磷中毒解救,不良反应,副作用:口干, 无汗, 面红, 视物模糊 阿托品化:面红, 兴奋, 脉速, 瞳孔轻度扩大 中毒: 散瞳, 心悸, 烦躁, 发热, 谵妄, 小便困难, 肠胀气幻觉, 惊厥昏迷, 呼吸麻痹 禁忌症:青光眼, 前列腺肥大,山莨菪碱, 654-2,1.作用较弱, 禁忌症同阿托品 2.对小动脉和内脏选择性高, 用于抗休克和内脏绞痛,东莨菪碱,1.中枢作用为主, 抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用 2.用于麻醉前给药, 中麻, 抗休克及治疗晕动病和震颤麻痹 3.青光眼禁用,人工合成代用品,目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药后马托品 胃肠解痉药溴丙胺太林 M1受体阻断剂哌仑西平,后马托品,作用短但不完全, 用于一般性的眼底检查和成人验光 溴丙胺太林 对胃肠选择性高, 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病,
