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1、第八章 M胆碱受体阻断药,第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 合成扩瞳药 合成解痉药 选择性M受体阻断药,本章目录,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,颠茄,曼陀罗,莨菪,阿托品,作用机制 竞争性阻断M胆碱受体。 对M受体有较高选择性。 大剂量对神经节N型受体也有阻断作用。 对M胆碱受体亚型的选择性较低。,药理作用 作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少 瞳孔扩大和调节麻痹 心率增快 胃肠道和膀胱平滑肌抑制 中枢作用,腺体分泌减少,阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌。 对唾液腺（M3）、汗腺最敏感; 剂量增大，泪腺及呼吸道腺体的分泌
2、也有明显减少； 较大剂量时减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小。,眼,扩瞳松弛瞳孔括约肌,房水回流通路,眼内压升高 瞳孔扩大，虹膜退向四周外缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。,青光眼禁用！,眼,3. 调节麻痹,眼,松弛内脏平滑肌,阿托品阻断平滑肌的M受体，产生平滑肌松弛作用 抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛； 降低尿道及膀胱逼尿肌张力，可解除由于药物引起的输尿管张力增高； 对胆管、子宫的解痉作用较弱。,解除迷走神经对心脏的抑制,心率加快 阿托品阻断心脏窦房结的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 心率加快的程度取决于迷走张力。 心率变慢 治疗
3、量（ 0.40.6毫克）在部分病人可出现知暂性心率减慢，每分钟可减慢48 次，可能与阻断突触前膜M1受体，减弱了负反馈作用，使Ach释放增加。 加快房室传导,ACh,血管与血压,治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，但可拮抗由胆碱酯类药物所收起的外周血管扩张和血压下降。 大剂量阿托品可引起血管扩张，特别是处于痉挛状态的微血管有明显解痉作用。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是机体对阿托品引起的体温升高（出汗减少）后的代偿性散热反应，也可能是直接血管扩张作用。,12mg 轻度兴奋延髓和大脑 5mg 中枢兴奋明显加强 10mg 中毒：幻觉、定向障碍、惊厥 由兴奋抑制 （昏迷、呼吸麻痹）,中
4、枢神经系统,解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效较好 对胆绞痛、肾绞痛疗效较差 抑制腺体分泌 用于全身麻醉给药 用于严重的盗汗及流涎症,临床应用,眼科应用 虹膜睫状体炎（松弛虹膜括约肌和睫状肌） 验光配眼镜（限于儿童）、检查眼底 缓慢型心律失常（剂量需谨慎） 抗感染性休克 解救有机磷酸酯类中毒,临床应用,口干、皮肤干燥（0.5mg） 视力模糊、心率加快、瞳孔扩大（1mg） 中枢中毒症状 解救：对症处理,不良反应,青光眼（增加眼内压） 前列腺肥大（加重排尿困难）,禁忌症,血管痉挛的解痉作用的选择性较高，临床主要用于感染性休克； 解除胃肠平滑肌痉挛，用于治疗内脏平滑肌胶痛； 不易通过血脑屏障
5、，中枢兴奋作用少见； 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用较弱，为阿托品的1/201/10。,山莨菪碱(654-2),药理作用 治疗剂量即可引起中枢神经系统抑制 抑制腺体分泌作用较阿托品强 临床应用 麻醉前给药，优于阿托品 预防晕动病 治疗帕金森病（中枢抗胆碱作用）,东莨菪碱(654-2),第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品,合成扩瞳药 后马托品、尤卡托品 特点 扩瞳维持时间明显缩短 适用于一般眼科检查与验光、虹膜睫状体炎等 调节麻痹作用不如阿托品，故儿童验光需用阿托品,几种扩瞳药滴眼作用的比较,合成解痉药,季铵类:溴丙胺太林(普鲁本辛)。 口服吸收不完全。 对胃肠道平滑肌M受体的选择性较高，治疗
6、量即可明显抑制胃肠道平滑肌，并有一定抑制胃液分泌的作用。 用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、泌尿道痉挛。,贝那替秦(胃复康),易通过血脑屏障，有安定作用； 能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸分泌； 常用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进 和膀胱刺激症状。,叔胺类,哌仑西平、替仑西平 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。 不易进入中枢，无中枢兴奋作用。 tripitamine 选择性阻断M2受体，对抗胆碱能性的心动过缓。 darifenacin 选择性阻断M3受体，对抗平滑肌活性过高或上皮细胞分泌增加。,选择性M受体阻断药,名词解释：调节麻痹 阿托品的药理作用与临床应用分别有哪些？ 山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品相比有何不同？,思考题,Thank You !,
