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1、第七章 胆碱受体阻断药,第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱,阿托品类生物碱(atropa alkaloid),阿托品(atropine),药理作用 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。,药理作用,1.抑制腺体分泌 2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹 3.松弛内脏平滑肌 4.解除迷走神经对心脏的抑制 5.扩张血管改善微循环作用 6.中枢兴奋作用,临床应用,1解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用
2、于严重的盗汗及流涎症。 3眼科 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。 4缓慢型心律失常 5抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒,山莨菪碱(anisodamine，654-2),山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。,东莨菪碱(scopolamine),主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果
3、更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。,二、阿托品的合成代用品,（一）合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine),几种扩瞳药滴眼作用的比较,1.季铵类 异丙托溴铵 溴丙胺太林等 2.叔铵类,（二）合成解痉药 (synthetic spasmolytic drug),（三）选择性M1受体阻断药 (selective M1-receptor blo
4、cking drug),哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。 替仑西平(telenzepine) 对M1受体的选择性阻断作用更强。,第二节 N胆碱受体阻断药,一、神经节阻滞药 NN胆碱受体阻断药 美卡拉明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trimetaphan）,二、神经肌肉阻滞药,NM胆碱受体阻断药 （NM-cholinoceptor blocking drugs） 又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） （一）除极化型神经肌肉阻滞药 琥珀胆碱（Suxamethonium） （
5、二）非除极化型神经肌肉阻滞药 筒箭毒碱（Tubocurarine）,除极化型神经肌肉阻断药(depolarizing neuromuscular blockers),因这类神经肌肉阻断药起效快，持续时间短，主要用于插管等小手术麻醉的辅助药。其特点为： 最初可出现短时肌束颤动 连续用药可产生快速耐受性 抗AChE药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之 治疗剂量并无神经节阻断作用。 目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,非除极化型神经肌肉阻断药 (nondepolarizing neuro-muscular blockers),竞争性神经肌肉阻断药(competitive neuromuscu
6、lar blockers)。这类药物能与ACh竞争神经肌肉接头的N胆碱受体，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。因这类神经肌肉阻断药起效慢，持续时间长，主要用于大手术麻醉的辅助药。抗AChE药可拮抗其肌松作用。,掌握阿托品的作用、作用机制、用途及不良反应。 掌握东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和用途。 熟悉后马托品、溴丙胺太林、贝那替嗪和哌仑西平的作用特点。,A型题,1阿托品对心脏的作用是 A小剂量即能减慢心率 B治疗量增强心肌收缩力 C治疗量减少心脏耗氧量 D大剂量减慢传导，加快心率 E. 大剂量减慢传导，减慢心率,2下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A扩大瞳孔 B松弛内脏平滑肌
7、 C加快心率 D扩张血管 E抑制腺体分泌,答案,答案,3. 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A. 抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B. 抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C. 解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D. 扩张支气管，缓解呼吸困难 E. 兴奋中枢，对抗中枢抑制,4. 大剂量阿托品用于治疗中毒性休克主要根据是 A. 阻断血管上的M受体 B. 中枢兴奋作用 C. 阻断心脏上的M受体 D. 直接扩张血管平滑肌 E. 兴奋血管平滑肌上的受体,答案,答案,5阿托品对平滑肌解痉作用强度顺序是 A胃肠道膀胱胆管和子宫 B膀胱胃肠道胆管和支气管 C胆管和子宫胃肠道膀胱 D胃肠道胆管和子
8、宫膀胱 E膀胱胆管和子宫胃肠道,6阿托品过量中毒时用哪个药解救 A毛果芸香碱 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D琥珀胆碱 E溴丙胺太林,答案,答案,7下列何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者 A哌仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D贝那替嗪 E溴丙胺太林,8山莨菪碱突出的特点是 A有中枢兴奋作用 B拟制腺体分泌作用强 C扩瞳作用强 D抗晕动作用 E缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强,答案,答案,9东莨菪碱和山莨菪碱的作用区别在于 A. 对腺体作用不同 B. 对中枢作用不同 C. 对胃肠道作用不同 D. 对心血管作用不同 E. 对眼作用不同,10晕车、晕船者可在上车、上船前半小时口服 A东莨菪碱 B
9、山莨菪碱 C阿托品 D后马托品 E匹鲁卡品,答案,答案,11对胆绞痛可选用 阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用 阿托品和新斯的明合用 东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用 阿托品和多巴胺合用,答案,B型题,12. 用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 13. 具有中枢抗胆碱作用的是 14. 对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是 15. 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛 16. 有机磷农药中毒肌震颤可选用,A替仑西平 B东莨菪碱 C山莨菪碱 D氯解磷定 E后马阿托品,答案,答案,X型题,17. 可作为麻醉前给药的是 A哌仑西平 B东
10、莨菪碱 C山莨菪碱 D安贝氯铵 E阿托品,18阿托品适用于 A缓慢型心律失常 B胃肠绞痛 C感染性休克 D前列腺肥大 E麻醉前给药,答案,答案,19关于阿托品作用的描述中，正确的是 A治疗作用和副作用可以相互转化 B小剂量减慢心率，大剂量加快心率 C口服不吸收，必须注射给药 D解痉作用与平滑肌功能状态有关 E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降,答案,简答题,1. 简述阿托品的主要药理作用。 2. 简述阿托品的临床应用。 3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？ 4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？,选择题答案：,1A,6A,7D,8E,9B,10A,2D,3C,4D,
11、5A,11A,12E,13B,14A,15C,16D,17CE,18ABCE,19ABDE,简答题答案,1. 简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏的抑制 扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用,2. 简述阿托品的临床应用。 解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药 松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜 解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常 解除血管痉挛，舒张外周血管，
12、改善微循环。用于多种感染中毒性休克 解救有机磷酸酯类中毒,3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。,4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。 临床应用： （1）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。,（2）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 （3）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 （4）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。,编者：杨素荣（复旦大学医学院）,
