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1、第 六 章 拟副交感神经药,parasympathomimetics,胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。,内容提要,教学基本要求,掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。,胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋
2、，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体,第一节 M胆碱受体激动药,一、胆碱酯类,乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol）,第一节 M胆碱受体激动药,【药理作用】,心血管系统 血管扩张 : 舒张全身血管，（+内皮M3），EDRF-NO 减慢心率 ，（+SA M2）， 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 :促 k+外流细胞超极化，,乙酰胆碱(acetylcholine, ACh),第一节 M胆碱受体激动药,A：血管内皮完整,图
3、61 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B）,B：血管内皮受损,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较,第一节 M胆碱受体激动药,醋甲胆碱(methacholine),特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症,第一节 M胆碱受体激动药,卡巴胆碱 (carbach
4、ol),特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）,第一节 M胆碱受体激动药,第一节 M胆碱受体激动药,毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品),激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛,对眼的作用,第一节 M胆碱受体激动药,房水回流通路,第一节 M胆碱受体激动药,左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用,调节麻痹,调节痉挛,用途: 青光眼 (glaucoma) 开角型(早期) 闭角型 虹膜炎 其他 不良反应 / 注意事项,第一节 M胆碱受体激动药,液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收 兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N受体，作用呈双相性 作用广泛、复杂，故无临床实用价值,第二节 N胆碱受体激动药,烟碱 (nicotine, 尼古丁),
