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1、抗高血压药,抗高血压药 一、 概述 1 定义： 2 诊断标准： 收缩压在140mmHg以上, 舒张压在90mmHg以上,高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）,类别 收缩压 (SBP) 舒张压 (DBP) 靶器官损害 (mmHg) (mmHg) 程度,1 级高血压 140159 9099 尚无器官损伤,2 级高血压 160179 100109 已有器官损伤,（中度） 但功能尚可代偿,3 级高血压 180 110 损伤的器官功能,（重度） 已失代偿,中国高血压防治指南（国家卫生部，1999年10月）,（轻度）,二 、抗高血压药的分类,1.肾上腺素受体阻断药: (1)1受体阻断药:哌唑嗪 (
2、2)受体阻断药:普萘洛尔 (3)、受体阻断药：拉贝洛尔 2.钙拮抗药 3.利尿药 4.血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药 5.中枢性交感N抑制药 6.血管扩张药 7.去甲肾上腺素能N末稍抑制药:利血平,钙拮抗药 硝苯地平 【降压特点】 1 降压程度与原血压高度呈正相关, 对正常血压者无明显降压效果； 2 口服吸收良好，起效快： 舌下含服1-5分起效-治疗变异性心绞痛，高血压危象； 口服30-60分起效治疗轻，中度高血压； 3 可引起反射性心率合用受体阻断剂。 其他:尼群地平,二 影响血管紧张素形成和作用药 （一）血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI),血管紧张素原 肾素 A1 受体阻断
3、剂（洛沙坦） 血管紧张素 血管紧张素 血管紧张素受体 ACE 转化酶 ACEI(卡托普利） 激肽原 缓激肽 降解 前列腺素 血管扩张 血管收缩 血压 血压,影响血管紧张素形成和作用药降压机制示意图,（一）血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI) 【应用】 1 . 各期高血压； 2 . 充血性心力衰竭 【不良反应】 1 低血压 ； 2 咳嗽； 3 高血钾 4 影响胎儿发育； 5 其它：皮疹，蛋白尿，急性肾衰，血管神经性水肿，味觉障碍，偶见中性白细胞减少。,卡托普利 （甲巯丙脯酸） 【作用特点】 1 口服有效，起效快，降压作用中等偏强； 2 不伴有反射性心率加快，长期服用无耐受性，不易引起电解质紊乱；
4、 3 对肾性高血压效果好，亦可治疗顽固性心力衰竭； 4 不良反应少，但偶见粒细胞缺乏。 依那普利 【作用与用途】 作用与用途与卡托普利相似，但降压效果较卡托普利强10倍，剂量可减少；且作用持续时间更久。,（二） 血管紧张素受体阻断药 氯沙坦,1受体阻断药 哌唑嗪 【降压特点】 选择性阻断突触后膜1受体： 降压效力中等偏强： 首剂效应综合征:严重体位性低血压 应用：轻中度高血压，慢性心功能不全 1，受体阻断药 拉贝洛尔 【降压特点】 阻断1，,受体;对无效负反馈调节仍存在; 降压作用温和，不良反应轻，适于各型高血压；高血压危象 但较易引起体位性低血压。,受体阻断药 普萘洛尔 【降压作用特点】 .
5、 口服起效缓慢，降压作用温和； . 不引起体位性低血压； . 长期应用不易产生耐受性。 【降压作用机制】 .肾: 邻球旁器1 分泌肾素-肾素血管紧张素- 醛固酮系统 血浆血管紧张素II水平； 心脏: 受体 心输出量 ； 中枢:受体 中枢兴奋性神经元 外周交感神经张力血管阻力； 突触前膜:交感神经末梢突触前膜 受体 递质释放,【应用】 单用适于轻中度高血压：心排出量增多和肾素活性增高者（抗高血压一线药物）； 与利尿药，血管扩张药合用于中、重度高血压， 伴有心绞痛，心律失常，高肾素活性者疗效亦好； 【不良反应及用药注意】 消化道反应：厌食，恶心，腹泻； 中枢反应：多梦，幻觉，失眠，抑郁。 心肌抑制
6、 小量（40-60mg/日）开始，一般要用到较大剂量（200mg日）才能达到降压效果；久用不宜骤停，（停药综合征） 有心脏扩大，心力衰竭，和哮喘患者不宜应用。,四、 利尿药 氢氯噻嗪 【降压机制】 1 用药初期：排Na+ 利尿血容量 BP 2 长期用药（3-4周后）：因体内仍轻度缺Na+ 小动脉壁细胞内Na+ Na+-Ca2+双向交换机制-细胞内Ca2+ -血管平滑肌对NA等缩血管物质反应性血管扩张后负荷 BP 。,利尿药 （氢氯噻嗪） 【降压特点】 1 口服吸收良好； 2 降压作用温和，持久， 3 长期应用仍可致不良反应： 1）血浆肾素水平-血管紧张素，醛固酮-水钠潴留-耐受性； 2）电解质
7、紊乱:低血钾； 3）高血糖，高血脂； 4）升高血尿酸。,三、其他抗高血压药 （ 一）中枢性抗高血压药 交感中枢：抑制性神经元：2 - NA 兴奋性神经元： - Isoprenaline 可乐定 为咪唑啉类衍生物，化学名二氯苯胺咪唑啉 【药理作用】 1 降压作用：特点： 起效快，口服吸收良好，降压效力中等偏强； 用药过程中不引起明显的体位性低血压； 久用可致水钠潴留，产生耐受性。 2 镇静作用,可乐定 【应用】 1 中度高血压（伴消化性溃疡）：口服； 2 高血压危象：静脉点滴； 3 吗啡类药物所致戒断症状 【不良反应及防治】 1 中枢抑制、消化道抑制： 2 久用可致水钠潴留合用利尿药； 3 停药
8、综合征(反跳现象)合用受体阻断剂-酚妥拉明, -甲基多巴 （-methyldopa） 【降压作用特点】 1 口服吸收率、显效时间略逊于可乐定； 2 作用强度、降压机理类似于可乐定： 3 降压时不减少肾血流，对肾功能无明显影响，适于肾性高血压或伴有肾功能不良者；,-甲基多巴 【不良反应】 1 . 中枢抑制、消化道抑制：类似于可乐定： 2.少数人：自身免疫反应：溶血性贫血、血小板及粒细胞减少， 红斑狼疮样综合征，肝损害；-立即停药。,(二) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平 （递质耗竭剂） 【药理作用及机制】 1 降压作用：特点： 1) 起效缓慢，温和，持久； 2) 降压同时伴有心率减慢，心输出
9、量减少，水钠潴留； 机制：与外周及中枢肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合-儿茶酚胺类递质（NA,5-HT）合成，储存，再摄取 -递质耗竭-交感神经传导-血管扩张，BP 2 中枢抑制作用：镇静、安定作用。,利血平 【临床应用】 轻度高血压： 躁狂型精神病： 【不良反应】 副交感神经兴奋症状； 诱发和加重溃疡； 中枢抑制：镇静，嗜睡，精神抑郁症。,四、血管舒张药（松弛血管平滑肌药） （一）直接舒张血管药 肼屈嗪 (肼苯哒嗪） 【降压作用特点】 主要松弛小动脉平滑肌药 起效快，效果明显适于治疗中度高血压； 不良反应多： 1）反射性兴奋交感神经: 心率、耗氧量 心悸、心绞痛：合用阻断剂； 肾素分泌 水
10、钠潴留耐受性：合用利尿药； 2）消化道症状：3）神经系统症状： 4）长期大量：全身性红斑狼疮综合征，用量200mg/日,硝普钠 松弛小动脉和静脉血管平滑肌药 松弛小动脉（阻力血管）外周阻力后负荷血压，心功能改善 松弛静脉（容量血管）前负荷血压,心功能改善 【作用特点】 起效快，维持时间短； 口服不吸收，需静脉给药 【降压机制】为亚硝基铁氰化钠与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NO激活血管平滑肌细胞鸟苷酸环化酶cGMP血管扩张血压,硝普钠 【应用】 高血压危象 急慢性心功能不全 【不良反应】 恶心,呕吐,心悸,不安,出汗等过度降压所致,停药消失； 硫氰化物蓄积中毒： 遇光易破坏：滴注药液应新鲜配制
11、和避光。,抗高血压药的应用原则 1. 根据病情选药 2. 根据合并症选药 3. 按药物作用特点联合用药 4. 剂量个体化,高血压的药物治疗, 咪唑啉受体激动药, 肼屈嗪等,1受体阻断药, ACEI,受体阻断药, 钙拮抗药, 利尿药,高血压合并支气管哮喘者不宜选用( ) A.氢氯噻嗪 B.利血平 C.卡托普利 D.普萘洛尔 E.硝普钠 对和受体均有阻断作用的药是( ) A.酚妥拉明 B.普萘洛尔 C.拉贝洛尔 D.去甲肾上腺素 E.哌唑嗪,哌唑嗪的降压机制是( ) A.兴奋突触前膜2受体 B.阻断突触后膜1受体 C.兴奋突触前膜2受体和突触后膜1受体 D.阻断突触前膜2受体 E.以上均不是,卡托普利降压机制是( ) A.阻断-受体 B.抑制血管紧张素转换酶 C.抑制COMT D.耗竭交感神经末梢递质 E.激动咪唑啉受体,治疗肾素型高血压病首选药是（ ） A.肼屈嗪 B.胍乙啶 C.利血平 D.卡托普利 E.氢氯噻嗪 中枢降压药是（ ） A.-甲基多巴 B.利血平 C.哌唑嗪 D.肼屈嗪 E.氯沙坦,中枢降压药是（ ） A.-甲基多巴 B.利血平 C.哌唑嗪 D.肼屈嗪 E.氯沙坦,高血压危象及高血压脑病宜选用（ ） A.普萘洛尔 B.卡托普利 C.硝普钠 D.硝苯地平 E.氢氯噻嗪,
