呼吸系统药物_2

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1、咳嗽,咯痰,哮喘,镇咳药antitussives,祛 痰 药,平 喘 药,antiasthmatic drugs,expectorants,哮喘是一种以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病,哮喘主要是由于气道口径狭窄而引起的喘息症状,故凡能够缓解喘息症状的药物统称平喘药。,常用的平喘药有三类:,抗过敏平喘药,抗炎性平喘药,支气管扩张药,一.支气管扩张药,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,主要作用是激动2受体,从而松弛支气管平滑肌。 机制:与支气管平滑肌细胞膜上2受体结合后,激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP浓度增加。,(一) 肾上腺素受体激动药,肾上腺素 adrenaline 麻黄碱

2、 ephedrine 异丙肾上腺素 isoprenaline,常用药物:,对2受体有强大的兴奋作用。 代表药物: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵),2受体激动药,药理作用,不良反应,1.心脏反应 大剂量或注射给药可引起心脏反应; 2.肌肉震颤 本药可激动骨骼肌慢收缩纤维的2受体,引起肌肉震颤; 3.代谢紊乱 肌糖原分解;低钾血症。,其它常用药物: 特布他林(terbutaline博利康尼,间羟舒喘灵) 克仑特罗(clenbuterol,氨哮素,克喘素) 福莫特罗(formoterol)等,属于黄嘌呤类药物,主要作用是对气道平滑肌有直接松弛作用,(二)、 茶 碱 类,氨茶碱 (amino

3、phylline ),常用药物,(2) 阻断腺苷受体 (3) 增加内源性儿茶酚胺的释放 (4) 干扰气道平滑肌钙离子转运,(1)抑制磷酸二酯酶(PDE),【药理作用与作用机制】,其他作用: 抗炎作用 增加膈肌收缩力 促进纤毛运动 强心利尿,1 支气管哮喘 持续状态和维持治疗 2 慢性阻塞性肺病 3 中枢型睡眠呼吸暂停综合症,临床应用,茶碱的安全范围较窄,不良反应较多见。如:腹痛、呕吐、失眠、心动过速,大剂量时易引起心律失常、电解质紊乱等。,不良反应,1.血药浓度稳定; 2.作用持续时间长:对慢性反复性哮喘与夜间哮喘疗效好; 3.胃肠道不良反应少。,茶碱的缓释或控释制剂,代表药:葆乐辉(prot

4、heo,优喘平) 舒弗美 特点:,本类药物能选择性阻断支气管平滑肌细胞膜上的M1、M2 和M3受体,支气管扩张。,(三) 抗胆碱药(M受体阻断药),异丙托溴铵(ipratropium bromide,异丙托品) 是一种吸入性抗胆碱药,对老年性哮喘特别有效。 不良反应少见。,常用药物:,本类药物通过抑制气道炎症反应,达到长期防止哮喘发作的效果,已成为一线平喘药。 包括:肾上腺糖皮质激素和抗白三烯药.,二 .抗炎性平喘药,(1)全身给药:不良反应多,仅在哮喘持续发作时采用注射给药。 (2)吸入给药:通过吸入直接将药物送入气道,在局部产生良好抗炎作用,减少不良反应,故吸入型GCs是目前常用的平喘药。

5、,激素给药方式:,起效较慢,主要用于预防哮喘发作。 包括炎症细胞膜稳定剂(色甘酸二钠)和H1受体阻断剂(酮替芬)。,三.抗过敏平喘药,代表药:,色甘酸二钠 (gisodium cromoglycate,SCG),肥大细胞膜稳定剂,2.抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症; 3.抑制肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸性粒细胞介导的反应。,作用机制: 1.稳定肥大细胞膜;,主要用于预防哮喘发作。,用途:,少数人喷雾吸入时可因粉末刺激引起呛咳、诱发哮喘,与2受体激动药合用可预防。,不良反应:,思考题: 1 简述平喘药分类及各类代表药。 2 简述氨茶碱的作用机制 3 简述色甘酸二钠的作用机制,镇咳药,中枢镇咳药: 可待因 右美沙芬 喷托维林,外周镇咳药: 苯佐那酯,祛痰药Expectorants,黏液分泌促进药 氯化铵 桔梗 粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 溴己新,

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