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1、抗癫痫药和 抗惊厥药,药理教研室 张峰,癫 痫epilepsy,慢性脑部疾病 异常放电 反复发作 短暂的运动、感觉、精神异常,全球5000万 我国约900万，患病率7 80为可治，20为难治 神经系统疾病中第二大顽症,0-9岁 38.5%,10-29岁 40%,29岁,单纯性 复杂性,部分性发作,全面性发作,失神性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态,国际抗癫痫联盟（1981）癫痫发作分类,精神运动性发作,分类,大发作（强直阵挛性发作）,Tonic phase,Clonic phase,10-20s,0.5-1min,单纯性 复杂性,部分性发作,全面性发作,失神
2、性发作（小发作） 肌阵挛性发作 强直阵挛性发作（大发作） 癫痫持续状态,国际抗癫痫联盟（1981）癫痫发作分类,癫痫发病机制,GABA学说,谷氨酸,Na+、Ca2+内流,GABA,Cl-内流、 K+外流,超极化,去极化,癫痫发作与脑内谷氨酸和GABA失衡有关,抑 制,增 强,抑制病灶神经元过度放电 作用于病灶周围正常神经组织，抑制异常放电的扩散,抗癫痫药 （antiepileptic drugs, AEDs）,苯巴比妥1912 苯妥英钠1938 卡马西平1963 丙戊酸钠1964 地西泮 乙琥胺,拉莫三嗪 奥卡西平 托吡酯 加巴喷丁,传统AEDs,新AEDs,苯妥英钠,（phenytoin s
3、odium，大仑丁）,二苯乙内酰脲的钠盐,药理作用和临床应用,1. 抗癫痫 治疗大发作的首选药 对局限性发作有一定疗效 静脉注射可用于癫痫持续状态 对小发作无效甚至恶化,2. 治疗神经痛 三叉神经痛 舌咽神经痛 坐骨神经痛,3.抗心律失常 洋地黄中毒引起的室性和室上性心律失常,不良反应,与剂量有关的毒性反应 慢性毒性反应（与剂量无关） 过敏反应 致畸,1 与剂量有关的毒性反应,g/ml,10,20,40,50,有效浓度,毒性浓度,精神错乱,昏睡昏迷,心律失常 血压下降 小脑-前庭功能紊乱,苯妥英钠血药浓度,2 慢性毒性反应（与剂量无关）,牙龈增生（20%） 多毛、痤疮、鼻唇粗厚 加速VitD代
4、谢，低血钙 叶酸吸收和代谢障碍,3 过敏反应,皮疹 血液系统：粒细胞缺乏、血小板减少、再障 药物性肝损害,需定期查血常规、肝功,4 致畸,妊娠早期用药偶致畸胎 （胎儿妥因综合征）,卡马西平（carbamazepine）,卡马西平又称酰胺咪嗪 20世纪60年代用于神经痛 安全、有效、广谱的抗癫痫药 尤其是伴有精神症状的癫痫,药理作用和临床应用,抗癫痫 外周神经痛 躁狂 神经源性尿崩症,广谱 局限性发作的最佳选择 大发作,精神运动性 首选,疗效优于苯妥英钠,对小发作和肌阵挛无效，可导致恶化！,常见中枢神经系统反应：视力模糊，复视，眼球震颤、共济失调。 少见的变态反应：Stevens-Johnson
5、综合征、中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、麻疹等。 严重：骨髓抑制、肝损害,不良反应,治疗浓度接近 中毒浓度,乙琥胺 （ethosuximide，柴浪丁 ）,作用机制： 选择性抑制丘脑神经元T型Ca2+通道 大剂量抑制GABA转氨酶,失神发作首选 对其他型癫痫无效,广谱抗癫痫药，各种类型都有效 对小发作优于乙琥胺 对大发作合并小发作首选 肌阵挛发作首选 大发作一线用药,肝毒性,6岁以下儿童禁用!,丙戊酸钠,苯巴比妥 （phenobarbital，鲁米那),第一个抗癫痫有机化合物 能抑制异常放电及其扩散 主要用于治疗大发作及癫痫持续状态 中枢抑制作用明显，不作首选,增加突触后膜Cl-内流 抑制突触前膜
6、Ca2+内流,苯二氮卓类,地西泮 （安定） 控制癫痫持续状态的首选药 硝西泮：小发作、肌阵挛 氯硝西泮：广谱，小发作、肌阵挛,利必通 -有效控制各种类型的癫痫发作,拉莫三嗪,广谱的抗癫痫药 与其他药联用用于难治癫痫 儿童癫痫的一线治疗药物,不良反应 较少 主要有皮疹，发生率较高 个别患者出现严重的、致命危险的皮疹,托吡酯（妥泰）,药理作用机制： 阻断钠离子通道 增加GABAA受体的活性 阻断AMPA亚型谷氨酸受体,临床应用：多种类型癫痫 难治性癫痫的辅助用药,不良反应：安全性高 肾结石为突出的不良反应,丙戊酸钠 卡马西平 苯妥英钠 苯巴比妥 地西泮 乙琥胺,拉莫三嗪 托吡酯 奥卡西平 加巴喷丁
7、,传统AEDs,新AEDs,抗癫痫药物治疗注意事项,根据发作类型选药 及早用药 单药，小剂量开始缓慢加量 不可突然停药 不可随意更换药物 定期查血象，肝功 孕妇慎用,对症选药 剂量渐增 先加后撤 久用慢停,单纯性 复杂性,局限性发作,卡马西平 苯妥英钠 拉莫三嗪,全身性发作,小发作（失神性发作） 肌阵挛性发作 大发作（强直阵挛性发作） 癫痫持续状态,乙琥胺 丙戊酸钠 硝西泮 氯硝西泮,丙戊酸钠,丙戊酸钠 苯妥英钠 苯巴比妥,地西泮,1治疗癫痫持续状态的首选药物是 A苯妥英钠 B硫喷妥钠 C地西泮 D戊巴比妥 E水合氯醛 2对癫痫失神小发作首选的药物是 A乙琥胺 B苯妥英钠 C扑米酮 D地西泮
8、E酰胺咪嗪 3对癫痫小发作无效的药物 A 乙琥胺 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 氯硝西泮 E 丙戊酸钠,C,C,A,K型题 1.可用于治疗癫痫大发作的药物 (1)苯妥英钠 (2)丙戊酸钠 (3)卡马西平 (4)乙琥胺 2可用于治疗癫痫小发作的药物是 (1)乙琥胺 (2)丙戊酸钠 (3)硝西泮 (4)氯硝西泮 3苯妥英钠可用于哪些疾病的治疗 (1)快速型心律失常 (2)癫痫大发作 (3)三叉神经痛 (4)癫痫局限性发作,A,E,E,4下列叙述，正确的是 (1)苯妥英钠是治疗癫痫大发作首选药 (2)乙琥胺是治疗失神小发作首选药 (3)地西泮是治疗癫痫持续状态首选药 (4)丙戊酸钠是小发作合并大发作
9、的首选药,E,抗 惊 厥 药 Anticonvulsive drugs,各种原因引起中枢神经系统过度兴奋, 全身骨骼肌强烈的不随意收缩, 呈强直性或阵挛性抽搐,巴比妥类 苯二氮卓类 水合氯醛 硫酸镁(注射),Mg2+是中枢NMDA受体的抑制因子 Mg2+拮抗Ca2+的作用 抑制神经冲动传递 抑制骨骼肌收缩,硫酸镁作用机制,硫酸镁,药理作用 抑制中枢及外周神经系统 骨骼肌松弛 心肌抑制 血管平滑肌松弛,抗惊,降压,临床应用,静脉注射 治疗惊厥: 子痫，破伤风 小儿高热，癫痫大发作 高血压危象 早产 口服：泻下、利胆 外用：消炎消肿,不良反应与防治,呼吸抑制 血压剧降 心脏骤停 急救 人工呼吸 静注氯化钙或葡萄糖酸钙,检查腱反射,Thanks ！,
