调剂药师讲课——消化系统用药

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1、消化内科常用药,临床药学室于磊,大纲,抗酸药及胃黏膜保护药 抑酸药(H2受体阻断药及质子泵抑制剂) 胃肠解痉及胃动力药 胃动力药及止吐药、催吐药 泻药、止泻药 保肝药 其他,抗酸药及胃黏膜保护药,硫糖铝:本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,250mg*100s,120ml,抗酸药及胃黏膜保护药硫糖铝,药理及应用:能与胃蛋白酶络合,抑制该酶分解蛋白质;并能与胃粘膜的蛋白质(主要为白蛋白及纤维蛋白)络合形成保护膜,覆盖溃疡面,阻止胃酸、胃蛋白酶和胆汁酸的渗透、侵蚀,从而利于粘膜再生和溃疡愈合。治疗剂量时,胃蛋白酶活性可下降约30。本品无抑制胃酸分泌、刺激粘膜再生及抗酸作用。服用本品后,仅25的硫酸二糖被吸

2、收,并由尿排出。常用于胃及十二指肠溃疡。 用法:口服,每次1g,1日34次,饭前1小时及睡前服用。,抗酸药及胃黏膜保护药,胶体果胶铋: 制剂:胶囊剂,每胶囊50mg*24。,抗酸药及胃黏膜保护药胶体果胶铋,药理特性: 本品是一种新型胶态铋制剂,为生物大分子果胶酸(D-多聚半乳糖醛酸)与金属铋离子及钾离子形成的盐。 本品在酸性介质中具有较强的胶体特性,可在胃粘膜上形成一层牢固的保护膜,增强胃粘膜的屏障保护作用,因此本品对消化性渍疡和慢性胃炎有较好的治疗作用。,由于胶体铋剂可杀灭幽门螺旋杆菌,有利于提高消化性溃疡的愈合率和降低复发率。与其它胶态铋制剂比较,本品的胶体特性好,特性粘数为胶体碱式枸橼酸

3、铋钾的7.4倍。 本品与受损伤粘膜的粘附性具有高度选择性,且对消化道出血有止血作用。 胶体碱式枸橼酸铋钾在受损伤组织中的铋浓度为正常组织中铋浓度的3.1倍,而本品为4.34倍。,适应症:主要用于胃及十二指肠溃疡,也可用于慢性浅表性胃炎、慢性萎缩性胃炎和消化道出血的治疗。 用法:治疗消化性溃疡和慢性胃炎每次34粒胶囊,每日4次,于三餐前0.5小时各服1次,睡前加服1次。疗程一般为4周。治疗消化道出血,将胶囊内药物倒出,用水冲开搅匀服用,日剂量一次服用,儿童用量酌减。,抗酸药及胃黏膜保护药胶体果胶铋,注意事项: 本品毒副作用低,不影响肝、肾及神经系统,服药后血、尿、粪常规检查亦无改变,但服药期间本

4、品可使大便呈黑褐色。,抗酸药及胃黏膜保护药,磷酸铝凝胶,规格:130 mg/1 g x 16克/袋,抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶,药理作用: 抗酸药。能中和缓冲胃酸,使胃内pH升高,从而缓解胃酸过多的症状。与氢氧化铝相比,本品中和胃酸的能力较弱而缓慢,但本品不引起体内磷酸盐的丢失,不影响磷、钙平衡。 凝胶剂的磷酸铝能形成胶体保护性薄膜能隔离并保护损伤组织。,抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶,用法用量: 1通常一天23次,或在症状发作时服用,每次12包,相当于20g凝胶,请于使用前充分振摇均匀,亦可伴开水或牛奶服用。 2根据不同适应症在不同的时间给予不同的剂量: 食道疾病于饭后给药。 食道裂孔、

5、胃-食道返流、食道炎于饭后和晚上睡觉前服用。 胃炎、胃溃疡于饭前半小时前服用。 十二指肠溃疡于饭后3小时及疼痛时服用。,药物相互作用: 本品将减少或延迟下列药物的吸收:四环素类抗生素、呋噻咪、地高辛、异烟肼、抗胆碱能药及吲哚美辛,故应重视本品和这类药物的给药间隔,一般为两小时。本品与泼尼松龙、阿莫西林、丙吡胺及西咪替丁并用,可能引起相互作用。,抗酸药及胃黏膜保护药磷酸铝凝胶,抑酸药,H2受体阻断药 质子泵抑制药,抑酸药H2受体阻断药,法莫替丁 药物特性:本品是继西咪替丁和雷尼替丁之后出现的又一种H2受体拮抗剂,特异性高,对夜间胃酸分泌的抑制作用显著,也可抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,其作用强度

6、比西咪替丁大32倍,比雷尼替丁大9倍,维持时间也较长。本品无抗雄性激素的副作用,也不干扰肝脏氧化代谢。,规格:高舒达注射剂 20mg/支 片剂 20mg/片 20mg/片,适应症状:胃酸过多、活动性胃及十二指肠溃疡。 用法与用量:口服,用于胃酸过多,一次20毫克,一日2次。用于活动性胃及十二指肠溃疡,一次40毫克,睡前服,连续46周为1疗程,待溃疡愈合后,使用维持量,剂量减半。,抑酸药H2受体阻断药,不良反应及注意事项: 可见头痛、头晕、口渴、恶心、呕吐、便秘、便软、腹泻;偶见皮疹、荨麻疹(应停药),白细胞减少,转氨酶升高;罕见食欲不振、心率加快、血压升高、颜面潮红、月经不调。 高龄患者、儿童

7、慎用。 对本品过敏者及肝、肾功能不全者禁用。 孕妇、哺乳期妇女禁用。,抑酸药H2受体阻断药,抑酸药H2受体阻断药,药理作用:能阻断胃壁组胺H2-受体,抑制组胺介导的胃酸分泌。该药对胃蛋白酶、五肽胃泌素刺激因子或血清胃泌素的分泌没有影响。,雷尼替丁,规格:胶囊 150mg *30 注射剂 50mg/2ml,吸收: 口服后50%吸收,2-3小时后达血浆峰浓度。肌注吸收快,15分钟后达血浆峰浓度。 分布: 广泛分布,可通过胎盘屏障和进入乳汁。蛋白结合率:20%。 代谢: 在肝脏代谢转化为N-氧化物、S-氧化物和去甲基雷尼替丁。 排泄: 在24小时内通过尿液(以药物原形)排泄,部分通过粪便排泄。清除半

8、衰期:2-3小时。,抑酸药H2受体阻断药,口服 良性胃和十二指肠溃疡 初始剂量:300 mg ,睡前服,或150 mg bid,最长4周。十二指肠溃疡:300 mg bid。幽门螺杆菌根治 300 mg qd,或150 mg bid,同时应用阿莫西林和甲硝唑2周。然后继续应用雷尼替丁2周。胃食道反流性疾病 150 mg bid,或300 mg,睡前服,疗程长达8周。 重症:150 mg,4次/天,12周。 病理性胃酸分泌增多性疾病 初始剂量:150 mg,2-3次/天,如需要可用至6 g/天。预防麻醉期间胃酸吸入 150 mg,麻醉前2小时给药,最好手术前一天晚上加用一次。 慢性消化不良 15

9、0 mg bid,6周。短期控制消化不良症状 75 mg,可高达4剂/天。最长:每次连续用药2周。 非甾体类抗炎药治疗期间预防 150 mg qd。,抑酸药H2受体阻断药,静脉给药 病理性胃酸分泌增多性疾病 初始剂量:1 mg/kg/小时,如需要,4小时后可缓慢增加剂量。上消化道应激性溃疡 预剂量:50 mg,静脉注射,然后125-250 mcg/kg/小时,滴注,一旦可以口服,改为150 mg qd。静脉/肌肉注射 预防麻醉期间胃酸吸入 50 mg,麻醉诱导前 45-60分钟给药。,抑酸药H2受体阻断药,抑酸药质子泵抑制剂,奥美拉唑(洛赛克,LOSEC ,Omeprazole),粉针 40m

10、g 水针 40mg/10ml 奥西康 42.6mg,药理作用特性: 本品对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。 用药后随胃酸分泌量的明显下降,胃内pH迅速升高。 口服本品后,2小时内排泄约42,96小时从尿中排出总量的83,尿中无药物原形。饭后给药吸收延迟,但不影响吸收总量。,抑酸药质子泵抑制剂,作用机制:本品是近年来研究开发的作用机制不同于H2受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+-K+-ATP酶的活性,从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌。由

11、于H+-K+-ATP酶又称做“质子泵”,故本类药物又称为“质子泵抑制剂”。,抑酸药质子泵抑制剂,适应症: 主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎;本品静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗,抑酸药质子泵抑制剂,用法:本品可口服或静脉给药。 治疗十二指肠溃疡,每日1次,每次20mg,疗程24周。 治疗卓-艾二氏综合征,初始剂量为每日1次,每次60mg。90以上患者用20120mgd即可控制症状。如剂量大于80mgd,则应分2次给药。 治疗反流性食管炎剂量为2060mgd。 治疗消化性溃疡出血,静注,1次40mg,每12小时1次,连用3天。,抑酸药质子泵抑制剂,注意事项

12、: 不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生,一般是轻微和短暂的,大多不影响治疗。 对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用;严重肝功能不全者慎用,必要时剂量减半。 本品具有酶抑制作用,一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物,如双香豆素,地西泮、苯妥英等,其t1/2可因合用本品而延长。,抑酸药质子泵抑制剂,耐信(埃索美拉唑镁肠溶片) 40mg*7 药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。 适应症: 胃食管反流性疾病(GERD) 与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌 愈合与幽门

13、螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡 防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。,抑酸药质子泵抑制剂,用法:药片应和液体一起整片吞服,而不应当阻嚼或压碎。 用量: 胃食管反流性疾病(GERD)40mg每日一次 ,连服四周。 对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg Qd。胃食管反流性疾(GERD)的症状控制没有食管炎的患者20mg Qd。如果用药4周症状未获控制,应对患者作进一步的检查。一旦症状消除,随后的症状控制可采用即时疗法即需要时口服20mg Qd。 与适当的抗菌疗法联合用药 埃索美拉唑镁肠溶片 20 mg阿莫西林1g克拉霉素500 m

14、g ,每日二次,共7天 根除幽门螺杆菌并且愈台与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡 预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发,抑酸药质子泵抑制剂,泮托拉唑 ( 韦迪),抑酸药质子泵抑制剂,规格:40mg,药理作用:本品通过特异性地作用于胃粘膜壁细胞,降低壁细胞中的H+/K+ ATP酶的活性,从而抑制胃酸的分泌。与奥美拉唑和兰索拉唑相比,本品对细胞色素P450依赖酶的抑制作用较弱。 适 应 证:十二指肠溃疡、胃溃疡、急性胃粘膜病变、复合性胃溃疡及所致急性上消化道出血。 不良反应:偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛。大剂量使用时可出现心律不齐,转氨酶升高,肾功能改变,粒细胞降低,胃肠解痉

15、及胃动力药,硫酸阿托品(Atropine Sulfate ) 药理毒理: 抑制受体节后胆碱能神经支配的平滑肌与腺体活动,并根据本品剂量大小,有刺激或抑制中枢神经系统作用。 解毒系在M胆碱受体部位拮抗胆碱酯酶抑制剂的作用,如增加气管、支气管系粘液腺与唾液腺的分泌,支气管平滑肌挛缩,以及植物神经节受刺激后的亢进。 阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支气管平滑肌作用比其他颠茄生物碱更强而持久。,用法用量:40 mg,每日1-2次静脉滴注。临用前将10 mL专用溶剂注入冻干粉小瓶内,再将溶解后的液体加入100 mL氯化钠注射液中稀释后给予,13-50分钟内滴完。 用药须

16、知:本品溶解和稀释后必须在4小时内用完,禁止用其它溶剂或药物溶解和稀释。 注意事项:对本药过敏者,哺乳期妇女及孕妇禁用。当怀疑胃溃疡时,应首先排除癌症的可能性,因为本药的治疗可减轻其症状,从而延误诊断。肝肾功能不全者慎用。,胃肠解痉及胃动力药,适 应 证: 1、各种内脏绞痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差; 2、迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常,也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节; 3、解救有机磷酸酯类中毒。,胃肠解痉及胃动力药,不良反应:不同剂量所致的不良反应大致如下: 0.5mg,轻微心率减慢,略有口干及少汗; 1mg,口干、心率加速、瞳孔轻度扩大; 2mg,心悸、显著口干、瞳孔扩大,有时出现视物模糊; 5mg,上述症状加重,并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少; 10mg以上,上述症状更重,脉状更重,脉速而弱,中枢兴奋现象严重呼吸加快加深,出现谵妄、幻觉、惊厥等

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