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1、2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 药物化学部分 药物化学部分 药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。 根据执业药师的职责与 执业活动的需要, 药物化学部分的考试内容主要包括: 1.常用药物的通用名、化学名、化学结构、理化性质和用途； 2.药物化学结构和稳定性之间的关系； 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化； 药物在体内的生物转化过程及其化学变 化对生物活性的影响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点； 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因； 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途； 7.重要药物结构特点及其构效关系； 8
2、.各类药物的分类和发展； 9. 药物结构修饰的原理和对药效的影响。 说明： 本部分所要求的药物品种的选择依据是 2005 年版 中华人民共和国药典（二部） 、 2004 年颁布的国家基本药物目录及目前常用的新药。 大单元 小单元 细目 要点 1.药物的理化性质 药物的溶解度、 分配系数、 解离度和官能团对 药效的影响 2.药物的电子云密度分布与 立体结构 电子云密度和立体结构对药效的影响 （一） 药物的化学 结构与药效的关 系 3.键合特性 药物和生物大分子作用时的键合形式对药效 的影响 1.药物的官能团化反应（第 相生物转化） 药物在体内生物转化的化学变化类型：氧化、 还原、水解等反应 2.
3、药物的结合反应（第相 生物结合） 药物在体内生物结合反应类型： 与葡萄糖醛酸 的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与 谷胱甘肽的结合、 乙酰化结合、 甲基化结合等 （二） 药物化学结 构与体内生物转 化的关系 3.药物的生物转化和药学研 究 （1） 药物的生物转化对临床合理用药的指导： 药物的口服生物利用度、 合并用药、 给药途径、 解释药物毒副作用 （2）药物的生物转化在药物研究中的应用： 药物的前药、硬药和软药对药效的影响 1.药物化学结构修饰的作用药物化学结构修饰对药物动力学性质、 药物作 用的特异性、毒副作用、化学稳定性、溶解性 能、不良的气味或味道的影响 一 总论 （三） 药物的化
4、学 结构修饰 2.药物化学结构修饰的常用 方法 酯化和酰胺化、成盐、成环和开环修饰等 （一）抗生素 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制和构效关系 （2）各类抗生素的发展 Wizardwisdom 整理、编辑、校对，转载请注明 1/10 2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 （续表） 大单元 小单元 细目 要点 2.-内酰胺类抗生素 （1）青霉素钠（钾） 、氨苄西林、阿莫西林、 头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢赛 肟钠的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）哌拉西林、替莫西林、头孢噻吩钠、头 孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、克拉维酸钾、 舒巴坦钠、 亚胺培南、
5、 氨曲南的结构特点和用 途 3.大环内酯类 （1）红霉素的结构特点、理化性质和用途 （2）琥乙红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、克 拉霉素、 乙酰螺旋霉素、 麦迪霉素的机构特点 和用途 4.氨基糖苷类 硫酸卡那霉素、 阿米卡星、 硫酸庆大霉素的结 构特点及作用特点和用途 （一）抗生素 5.四环素类 盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、 的结构特点、作用特点和用途 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系、理化 性质和代谢特点 （2）合成抗菌药物的发展 （3）合成抗菌药物的结构特点与化学稳定性 和毒副作用之间的关系 2.喹诺酮类 （1）诺氟沙星、盐酸环丙沙星及左氧氟沙星 的化学名、化学结构
6、、理化性质、体内代谢和 用途 （2）盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙 星、加替沙星的结构特点及用途 （二） 合成抗菌药 3.磺胺类药及抗菌增效剂 磺胺甲恶唑、甲氧苄啶的化学名、化学结构、 理化性质、作用特点及用途 1.基本要求 抗结核药物的发展 2.抗生素 硫酸链霉素、 利福平、 利福喷汀的结构特点和 用途 （三）抗结核药 3.合成药 （1）异烟肼、盐酸乙胺丁醇的化学名、化学 结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的化学结构和 用途 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制、构效关系和理化 性质 （2）抗真菌药的发展 2 唑类抗真菌药物 （1）硝酸咪康唑、酮康唑、氟康唑的
7、化学名、 化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）克霉唑、伊曲康唑的结构特点和用途 二 化 学 治 疗药物 （四）抗真菌药 3.其他抗真菌药物 特比萘芬、氟胞嘧啶的结构特点和用途 Wizardwisdom 整理、编辑、校对，转载请注明 2/10 2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 （续表） 大单元 小单元 细目 要点 1.基本要求 （1）结构类型、构效关系、理化性质和代谢 特点 （2）抗病毒和抗艾滋病药物的发展 2.核苷类抗病毒药物 （1）齐多夫定、阿昔洛韦的化学名、化学结 构、理化性质、体内代谢和用途 （2）司他夫定、拉米夫定的化学结构和用途 3.非核苷类抗病毒药物
8、 奈韦拉平的化学名、化学结构、理化性质、体 内代谢和用途 4.蛋白酶抑制剂 茚地那韦的化学结构和用途 （五）抗病毒药 5.其他抗病毒药物 （1）利巴韦林的化学名、化学结构、理化性 质、体内代谢和用途 （2）盐酸金刚烷胺、奥司他韦的化学结构和 用途 1.基本要求 结构类型、理化性质和代谢特点 （六） 其他抗感染 药 2.各种常用药物 （1）氯霉素、盐酸小檗碱、甲硝唑的化学名、 化学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）磷霉素、盐酸克林霉素、呋喃妥因、替 硝唑的化学结构和用途 1.基本要求 （1）结构类型、作用机制和构效关系 （2）抗寄生虫药的发展 2.驱肠虫药物 （1）盐酸左旋咪唑的化学名、化学
9、结构、理 化性质和用途 （2）阿苯咪唑、甲苯咪唑的结构特点和用途 3.抗血吸虫病和抗丝虫病药 物 吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪化学名、化学结构、理 化性质和用途 （七） 抗寄生虫药 4.抗疟药 （1）本芴醇、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺 嘧啶的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）二盐酸奎宁、青蒿素、蒿甲醚的结构特 点和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢特点 （2）抗肿瘤药物的发展 （3）机构特点与化学稳定性和毒副作用之间 的关系 2.烷化剂 （1）环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂的 化学名、化学结构、理化性质和代谢特点 （2）异环磷酰胺、美法仑、塞替派、卡
10、铂、 奥沙利铂的结构特点和用途、 二 化 学 治 疗药物 （八）抗肿瘤药 3.抗代谢药物 （1）氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲 氨蝶呤的化学名、 化学结构、 理化性质和用途 （2）氟铁龙、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨的 结构特点和用途 Wizardwisdom 整理、编辑、校对，转载请注明 3/10 2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 （续表） 大单元 小单元 细目 要点 4.抗肿瘤天然药物及其半合 成衍生物 盐酸多柔比星、米托蒽醌、依托泊苷、替尼泊 苷、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛 的结构特点和用途 二 化 学 治 疗药物 （八）抗肿瘤药 5.其他抗肿瘤药物
11、来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、甲磺酸伊马替尼、 吉非替尼的机构特点和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢特点 （2）镇静催眠药及抗焦虑药的发展 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间 的关系 （4）国家特殊管理精神药品的结构特点 2.苯二氮杂卓类 （1）地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑 仑的化学名、化学结构、理化性质和用途 （2）硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、 三唑仑的化学结构和用途 （一） 镇静催眠药 及抗焦虑药 3.其他类 唑吡坦、 佐匹克隆、 丁螺环酮的化学结构和用 途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢
12、特点 （2）国家特殊管理精神药品的结构特点 2.巴比妥类及其类似物 （1）苯巴比妥、苯妥英钠的化学名、化学结 构、理化性质和用途 （2）异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构和用 途 （二） 抗癫痫药及 抗惊厥药 3.其他类 （1）卡马西平、丙戊酸钠的化学名、化学结 构、理化性质和用途 （2）加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西片的化学 结构和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 代谢特点 （2）抗精神失常药物的发展 2.抗精神病药 盐酸氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、舒必利的化 学名、化学结构、理化性质和用途 3.抗抑郁药 （1）盐酸阿米替林、盐酸氟西汀、盐酸帕罗 西汀的化学名、化学结构、
13、理化性质和用途 （2）文法拉辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结 构和用途 （三） 抗精神失常 药 4.抗狂躁症药 碳酸锂的特点和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制 （2）改善脑功能的药物的发展 三 中 枢 神 经 系 统 药物 （四） 改善脑功能 的药物 2.改善脑功能的药物 （1）茴拉西坦、盐酸多奈哌齐的化学名、化 学结构、理化性质和用途 Wizardwisdom 整理、编辑、校对，转载请注明 4/10 2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 （续表） 大单元 小单元 细目 要点 （四） 改善脑功能 的药物 2.改善脑功能的药物 （2）茴拉西坦、利斯的明、石杉碱
14、甲、氢溴 酸加兰他的化学结构和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢特点 （2）结构与化学稳定性和毒副作用之间的关 系 （3）镇痛药物的发展 （4）国家特殊管理麻醉药品的结构特点 2.作用阿片受体类药物 （1）盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、 盐酸美沙酮的化学名、 化学结构、 理化性质和 用途 （2）盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧 芬的化学结构和用途 三 中 枢 神 经 系 统 药物 （五）镇痛药 3.其他类药物 盐酸布桂嗪、 苯噻啶、 盐酸曲马多的化学结构 和用途 1.基本要求 （1）分类、结构类型、作用机制、构效关系、 理化性质和代谢特点 （
15、2）拟胆碱药物和抗胆碱药物的发展 2.胆碱能受体激动药 （1） 硝酸毛果芸香碱的化学结构、 理化性质、 体内代谢和用途 （2）氯贝胆碱的机构特点和用途 3.胆碱能受体抑制药 溴新斯的明的化学名、化学结构、理化性质、 体内代谢和用途 4.M 胆碱受体拮抗药 （1）硫酸阿托品、溴丙胺太林的化学结构、 理化性质、体内代谢和用途 （2）氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁 溴酸东莨菪碱、 氢溴酸后马托品的结构特点和 用途 （一） 影响胆碱能 神经系统药物 5.N 胆碱受体拮抗药 （1）氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理 化性质、体内代谢和用途 （2）苯磺酸阿曲库铵、洋库溴铵的结构特点 和用途 1.基本要
16、求 （1）分类、结构类型、构效关系和理化性质 （2）结构和药物受体的选择性及药物代谢的 特点 （3）结构特点与化学稳定性和毒副作用之间 的关系 （4）易制毒化学品的结构特点 四 传 出 神 经 系 统 药物 （二） 影响肾上腺 素能神经系统药 物 2.拟肾上腺素药 （1）重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上 腺素、盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸麻 黄碱的化学名、化学结构、理化性质、体内代 谢和用途 Wizardwisdom 整理、编辑、校对，转载请注明 5/10 2008 版执业药师考试大纲药学专业知识（二）药物化学部分 （续表） 大单元 小单元 细目 要点 2.拟肾上腺素药 （2）肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸克仑 特罗、 盐酸氯丙那林、 盐酸伪麻黄碱的结构和 用途 四 传 出 神 经 系 统 药物 （二） 影响肾上腺 素能神经系统药 物 3.肾上腺素受体拮抗药 （1）盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔化学名、化 学结构、理化性质、体内代谢和用途 （2）盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、 酒石酸美托洛尔的结构和用途 1.基本要求 （1）分类、结
