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1、江西省中医药高等专科学校 杨银盛,药理学 第3版,第十一章 抗精神失常药,精神分裂症,躁狂症,忧郁症,焦虑症,抗精神失常药,抗精神病药物,抗躁狂药物,抗抑郁药物,抗焦虑药物,江西省中医药高等专科学校 杨银盛,第十一章,第一节 抗精神病药,第一节 抗精神病药,吩噻嗪类,description 1,二、,硫杂蒽类,丁酰苯类,三、,其他类,四、,二甲胺类 氯丙嗪,哌嗪类 奋乃静,哌啶类 硫利达嗪,抗精神病药,泰尔登,其他类,五氟利多,抗精神病药物分类及其代表药物,【分型】,型阳性症状为主（幻觉、妄想）,型阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）,疗效差、无效,对型疗效好,第一节 抗精神病药,【药理作用及
2、机制】,1. 中枢神经系统 (1)抗精神病作用 a.对动物 b.对正常人 c.对精神分裂症者,机制: 阻断 中脑一边缘系统DA受体,激怒反应：吱叫、对峙、格斗和互咬,主要肾排，缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物,po吸收不规则，im吸收迅速,肝P450代谢,90与血浆蛋白结合,分布广,高亲脂性易透过BBB,吸收,分布,代谢,排泄,【体内过程】,氯丙嗪（冬眠灵）,【药理作用及机制】 阻断DA受体、受体和M受体,一、吩噻嗪类,（1）中脑-边缘系统 情绪情感 （2）中脑-皮层系统 认知、感觉、 理智、推理等,脑内四条多巴胺能神经通路,锥体外系的运动功能,多动症,帕金森,抗精神分裂症,（3）黑质-纹
3、状体,(4） 结节-漏斗 调控下丘脑激素分泌,(2)镇吐作用 机制：小剂量：抑制CTZ(阻断D2) 大剂量：直接抑制呕吐中枢 (3)对体温调节的作用 低温环境下，可使体温降至正常以下 炎热环境下，体温升高 不仅能降低发热者体温,也能降低正常体温 (4) 加强中枢抑制药的作用,【药理作用及机制】,【药理作用及机制】,2.对自主神经系统的影响 (1)阻断受体 同时有抑制血管运动中枢和直接 扩张血管 氯丙嗪能翻转肾上腺素的升压作用,AD,氯丙嗪,AD,NA,氯丙嗪引起的低血压不能用AD急救,麻醉犬血压实验,(2) 阻断M受体 大剂量可引起口干、便秘、视力模糊 3.对内分泌系统的影响 抑制PIF释放
4、PRL 乳房肿大及溢乳 抑制GnRH释放 FSH和LH 月经紊乱和排卵延迟 抑制ACTH 皮质激素 抑制GH的分泌 GH 试用于巨人症 机制：阻断丘脑下部结节-漏斗通路中的D2受体 导致:一高三低,【药理作用及机制】,1.治疗精神病 (1) 精神分裂症,尤急性者效果好 (2) 躁狂症和其它精神病伴有的兴奋和妄想者有效 2.止吐和顽固性呃逆 对各种中枢性呕吐有效 对晕动病呕吐无效 3.低温麻醉和人工冬眠 冬眠合剂：氯丙嗪+异丙嗪+哌替啶 用途：严重创伤、感染性休克、高热惊厥,【临床用途】,体温,基础代谢,组织耗氧量,提高机体对缺氧的耐受力减轻对伤害性刺激的反应,目的：,【不良反应与注意事项】,1
5、. 一般反应 2. 锥体外系反应 (1)急性锥体外系运动障碍表现为: 震颤麻痹综合征 最常见 静坐不能 急性肌张力障碍 原因：阻断黑质一纹状体D2R 防治：停药；用苯海索 (2)迟发性运动障碍 口舌颊不自主的刻板运动 抗胆碱药反而加重症状！,3. 过敏反应 皮疹、皮炎、光过敏、哮喘、紫癜、粒细胞缺乏等 4. 肝细胞内微胆管阻塞性黄疸 5. 急性中毒 症状：昏睡、BP 休克、心肌损害,【不良反应与注意事项】,1.青光眼、昏迷患者、严重肝功 能损害者、癫痫史者禁用 2.伴心血管疾病的老年患者、冠心病患者慎用,【禁忌证】,二、硫杂蒽类,氯普噻吨（泰尔登 ） 特点：1.具有抗焦虑、抗抑郁作用 2.不良
6、反应轻 用途： 适于强迫状态或焦虑、抑郁精神分裂症和 更年期抑郁症效果好,三、丁酰苯类,氟哌啶醇 特点：1.抗精神病作用、镇吐作用、锥体外系反应很强 2.镇静、降压作用弱 用途：各型精神分裂症、躁狂症；也适用于止吐、持续性呃逆 氟哌利多 +芬太尼神经安定镇痛术，痛觉消失、精神恍惚、 对环境淡漠 用途：小手术，内窥镜检查，控制精神病人的攻击行为 匹莫齐特 有较好的抗幻觉，妄想作用，并使慢性退缩被动的病人活跃起来 临床用于治疗精神分裂症，躁狂症和秽语综合征,江西省中医药高等专科学校 杨银盛,第十一章,第二节 抗躁狂症药,躁狂抑郁症,单相型,双相型,可能病因：与脑内单胺类功能失调有关,5-HT缺乏,
7、NA功能亢进,NA功能不足,躁狂,抑郁,第二节 抗躁狂症药,躁狂-抑郁,躁狂/抑郁,碳酸锂,【药理作用】 抗躁狂作用 正常人：影响小 躁狂症患者：言语、行为恢复正常 【临床用途】 躁狂症发作首选 躁狂抑郁症疗效好,第二节 抗躁狂症药,【不良反应】,1.一般：恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤 2.抗甲状腺作用 甲减或甲状腺肿大 3.毒性反应 脑病综合征：意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤 解救：立即停药， 静滴生理盐水,安全范围： 0.5-1.5mmol/L（治疗浓度） 1.5mmol/L 出现中毒 2.0mmol/L 严重中毒,锂盐中毒预防,江西省中医药高等专科学校 杨银盛,第十一章,第三节
8、 抗抑郁症药,第三节 抗抑郁症药,非选择性单胺再摄取抑制药三环类抗抑郁药,NA再摄取抑制药,5-HT再摄取抑制药,丙米嗪（米帕明 ） 多塞平 阿米替林,地昔帕明（去甲丙米嗪）,氟西汀（百忧解）,【药理作用 】 1.中枢神经系统 抑郁病人：精神振奋、情绪高涨 2.抗胆碱作用 阻断M受体阿托品样作用 3.心血管系统 血压下降、心律失常 【临床用途】 1.各型抑郁症 2.遗尿症 3.焦虑和恐怖症 起效缓慢，不能作为应急药,丙咪嗪（米帕明）,（一）三环类抗抑郁药,【不良反应】,1.常见口干、便秘等 可致心律失常和传导阻滞等反应 2.前列腺肥大及青光眼患者禁用 高血压、心脏病患者慎用或禁用,阿米替林 主
9、要用于各型抑郁症或抑郁状态 氯米帕明 临床广泛用于治疗各种抑郁症、强迫性神经症、恐怖性神经症等,（一）三环类抗抑郁药,（二）NA再摄取抑制药,地昔帕明 临床主要治疗内因性、更年期、反应性及神经性抑郁症 多塞平 用于治疗焦虑性抑郁症或神经症性抑郁症；也可缓解与抑郁症有关的疼痛，如背痛和内脏疼痛,（三）-HT再摄取抑制药,氟西汀 用于治疗各型抑郁症（老年性抑郁症） 国外批准用于治疗强迫症 贪食症 月经前焦虑症,学习小结,1.抗精神病药分类及各类代表药物名称、作用特点,学习小结,2.抗躁狂症药、抗抑郁症药的分类及各类代表药物名称、特点,目标检测,【A1型题】 1氯丙嗪的作用不包括 A镇吐 B. 镇静、安定 C.抗惊厥 D.抗精神病 E.抑制体温调节 2.丙米嗪主要用于治疗 A躁狂症 B.焦虑症 C.抑郁症 D.精神分裂症 E.神经官能症,Thank You!,
