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1、1,第 8 章 拟肾上腺素药,中枢性拟交感胺类：冰毒、曲美 外周性拟交感胺类：,拟交感胺类,按结构分类及特点 基本化学结构-苯乙胺,儿茶酚： 3, 4位有-OH,儿茶酚胺类(catecholamines，CA)：肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺 特点：口服无效，不易进入CNS，易被COMT和MAO破坏，外周作用快、短、强。 非儿茶酚胺类(non-CA)：间羟胺、麻黄碱 特点：基本相反，促NA释放作用。,2,按对受体亚型的选择性分类,学习要点：是否CA？激动什么受体？受体分布及效应？,3,肾上腺髓质的主要激素，由NA甲基化形成 化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。 【体内过
2、程】CA；宜皮下注射。 【作用机制】 激动受体和受体,一、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）,4,【药理作用】 1.心脏：激动1受体收缩力，HR，传导 心输出量， SP 2.血管：激动1受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩 总外周阻力，DP 激动2受体骨骼肌血管舒张DP 冠状动脉舒张(激动2受体+腺苷增加+灌注压 ） 3.血压：治疗量，SP，DP或 平均血压 较大剂量，SP，DP 平均血压 一次静脉注射，血压呈双相反应（先升后微降）, 1,2,5,4. 内脏平滑肌 支气管 激动2受体支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 激动受体支气管粘膜血管收缩，降
3、低毛细 血管通透性，减轻粘膜水肿。 5. 代谢：促进糖和脂肪分解，血糖、FFA ,6,【临床应用】 心脏骤停：心室内注射 过敏性休克：首选，肌内或皮下注射。 药理依据：收缩血管()，改善心功能(1) 缓解支气管痉挛(2)，抑制组胺释放 3. 支气管哮喘：仅用于急性发作者 4. 与局麻药配伍及局部止血：,【不良反应】 烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常 【禁忌症】 高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢,7,多巴胺（dopamine，DA） 1. 作用机制: 激动DA受体和、1受体 2. 药理作用： 心血管： 低浓度：激动DA受体肾、冠脉、肠系膜血管舒张 较高浓度：激动1受体心脏兴奋SP
4、高浓度：激动1受体皮肤粘膜血管收缩DP,肾脏： 低浓度激动DA受体肾血管舒张、排钠利尿 高浓度激动受体肾血管收缩少尿,3. 临床应用：休克、急性肾功能衰竭(与利尿药合用),8,麻黄碱（ephedrine） 易制毒品，按麻醉药管理 non-CA：口服有效；CNS兴奋；作用弱、慢、久； 2. 作用机制：激动、受体+促NA释放(快速耐受) 3. 临床应用：支气管哮喘、消除鼻黏膜充血引起的鼻塞 防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压 血管神经性水肿、荨麻疹,冰毒、摇头丸,9,二、 受体激动药,去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA；norepinephrine，NE),神经末梢、肾上腺髓质。药
5、用其重酒石酸盐， 化学性质不稳定，遇光、热、碱失效。,【体内过程】CA；宜静脉滴注给药。 【作用机制】激动受体强, 1受体弱, 2受体无作用。,1受体激动药去氧肾上腺素 2受体激动药 可乐定,10,【药理作用】 血管：激动1受体皮肤、粘膜和内脏血管收缩 总外周阻力，DP 但冠状动脉舒张（腺苷增加+灌注压 ） 激动2受体抑制NA释放 2. 心脏：激动1受体收缩力，HR，传导 心输出量，SP 整体心脏： HR(血压致反射性迷走兴奋) 3. 血压：小剂量，SP，DP平均血压 较大剂量，SP，DP平均血压,11,【临床用途】 1. 休克：休克早期，短暂、少量iv gtt 2. 上消化道出血：口服，局部
6、止血作用。 3. 药物中毒性低血压：如氯丙嗪,【不良反应】 1. 局部组织缺血坏死： 对策：热敷，局部注射受体阻断药或普鲁卡因 2. 剂量过大致急性肾功能衰竭。 【禁忌症】 高血压、动脉硬化、心脏病、少尿、微循环障碍,12,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP） 【体内过程】CA；气雾剂吸入、舌下含、静脉滴注 【作用机制】激动1和2受体，对受体无作用。 【药理作用】 1. 心脏：激动1受体收缩力，HR，传导 心输出量， SP 2. 血管：激动2受体骨骼肌血管舒张 DP 3. 血压：SP，DP 平均血压 4. 支气管：激动2受体 支气管平滑肌舒张 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 5.
7、 糖和脂肪代谢：促进分解,三、受体激动药,1受体激动药 多巴酚丁胺 2受体激动药 沙丁胺醇,13,14,【临床应用】 1. 支气管哮喘：控症，舌下或喷雾给药 2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤停：联合用药 4. 感染性休克(低排高阻型)：少用,【不良反应】心悸、头晕、心律失常 【禁忌症】冠心病、心肌炎、甲亢,15,第9章 抗肾上腺素药,分类： 1.受体阻断药：酚妥拉明 2. 受体阻断药：普萘洛尔 3. 、受体阻断药：拉贝洛尔,16,一、受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转”（adrenaline reversal） 受体阻断药能阻断Adr对受体的作用，不阻断Adr对受体的作用，而表现出将Adr的升压
8、作用翻转为降压作用的现象。,17,分类,短效类：酚妥拉明(竞争性) 长效类：酚苄明(非竞争性),非选择性受体阻断药,选择性 1受体体阻断药哌唑嗪（见降血压药）,18,酚妥拉明（phentolamine） im或iv为主 【特点】多种效应，阻断受体，拟胆碱和组胺样作用 【药理作用】 1.血管：阻断1受体 直接舒张血管 2.心脏：阻断2受体 促进NA释放心脏兴奋 血压反射性交感兴奋 3.拟胆碱作用：胃肠平滑肌兴奋腹痛、腹泻 4.组胺样作用：胃酸分泌诱发或加重溃疡,血管舒张，血压,19,【临床应用】 1.外周血管痉挛性疾病 2. NA外漏时作皮下浸润注射 3. 肾上腺嗜铬细胞瘤诊断实验 4. 休克、
9、心衰,【不良反应】 低血压、心律失常 腹痛、腹泻、诱发或加重溃疡病,20,二、肾上腺素受体阻断药（竞争性拮抗药） 【药理作用】 受体阻断作用：与交感神经功能状态有关 心血管： 阻断心脏1受体 心脏抑制心率, 心肌耗氧量 阻断肾小球旁细胞1受体肾素扩血管 阻断突触前膜2受体NA释放 阻断血管2受体血管收缩,对血压的影响： 正常人血压变化不大（抑制心脏，外周阻力） 高血压者降压效果肯定（长期用药）,21, 支气管：阻断支气管平滑肌2受体支气管平滑肌收缩诱发或加重支气管哮喘 代谢：抑制脂肪、糖原分解； 甲亢时降低对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4T3 内在拟交感活性：吲哚洛尔与醋丁洛尔 即阻断受体的同时兼
10、具弱受体激动作用 膜稳定作用：高浓度时降低细胞膜对离子的通透性，无治疗意义 其他：噻吗洛尔减少房水生成，降低眼内压,22,【临床应用】 1. 快速型心律失常 2. 心绞痛和心肌梗死 3. 高血压 4. 慢性心功能不全 5. 其他：甲亢，青光眼（噻吗洛尔）,23,【不良反应】 心血管反应：心脏抑制、血管痉挛 诱发或加重支气管哮喘 反跳现象：与受体数目上调有关，应逐渐减量停药 低血糖，并可掩盖低血糖症状如心悸 【禁忌症】 严重左心室功能不全、传导阻滞、支气管哮喘,24,非选择性受体阻断药 普萘洛尔(propranolol，心得安) 纳多洛尔(nadolol)t1/2最长 吲哚洛尔(pindolol) ISA 噻吗洛尔(timolol)作用最强，青光眼,临床用药应从小剂量开始,选择性1受体受体阻断药 阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol) 醋丁洛尔(acebutolol) ISA 对呼吸系统抑制较轻，哮喘病人仍应慎用,25,普萘洛尔（propranolol，心得安） 【体内过程】1. 存在首关效应，F为30% 2. 易透过血脑屏障 3. 血药浓度差异大，需个体化治疗 【药理作用】 1. 非选择性受体阻断作用 2. 无内在拟交感活性 【临床应用】心律失常、心绞痛、高血压、甲亢,拉贝洛尔（labetalol，柳胺苄心定） 、 肾上腺素受体阻断药,
