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1、第 4 章 影响药物效应的因素及合理用药原则 Chapter 4 Influence factors of drug effect and principle for reasonable medication,中山大学中山医学院 颜光美 林明栋,第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则 Chapter 4 Influence factors of drug effect and principle for reasonable medication,药物与机体之间相互作用及其引起的任何变化都可以成为影响药物效应的因素。因而，掌握包括药物剂型、药动学、药效学等众多因素对理解药物效应的影响是非常
2、重要的。从患者方面看,应认真考虑用药个体化，进行合理用药使患者得到最佳疗效和最少不良反应。 In general, an understanding of the factors influencing drug effects and rational medication includes the pharmacokinetic and pharmacodynamic considerations and the individualiza-tion of drug therapy for a particular patient.,影响药物作用的因素,影响药动学和药效学的任何因素都可能影
3、响药物效应 符合药物作用量效曲线的有效血药浓度的维持使药物作用于机体的靶点并通过药理作用机制发挥期望的效应。 药物效应的个体差异使个体对药动学和药效学的差异而产生效应的不同。 药物与机体之间相互作用及其引起的任何变化都可以影响药物效应。 运用药理学知识，结合患者具体情况，认真考虑用药个体化，合理用药使患者得到最佳疗效和最少不良反应。,第一节 药物方面的因素,药物剂型 药物可制成溶液剂、糖浆剂、片剂、胶囊、颗粒剂、注射液、气雾剂、栓剂等各种不同给药途径的剂型。相同药物剂型有多种药物剂量规格，适用于不同治疗目的。给药途径不同时剂量可相差很大。 给药途径 可影响药物吸收、产生和维持效应的速度和时间。
4、产生效应由快到慢通常是静脉注射吸人肌内注射皮下注射口服直肠贴皮。,常用的给药途径及其重要性,常用的给药途径：门诊 口服；急救 注射。 药物产生效应的速度通常是:静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服直肠贴皮。 The routes by which a therapeutic agent may be given and knowledge about the advantages and disadvantages of these different routes are of primary importance. The general routes of drug administrati
5、on include intravenous, subcutaneous, and intramuscular injection or infusion, and oral ingestion.,药典(pharmacopeia)与药量,处方用药应按照药典规定的剂量使用 药物剂量与效应有密切的关系（量效关系）。注意处方用药不可超过每日或每单位时间最大用量(极量，maximum dose)。 生物类药剂所含的药量常用生物活性IU为单位。此类药物容易导致过敏反应。使用前需常规做皮肤过敏试验。 The intensity of a biological response produced by a
6、drug is related to concentration of the drug at the site of action, which is directly related to plasma drug concentration.,临床新的长效剂型,缓释剂(slow release formulation) 延迟释放剂(extended release formulation) 持续释放剂(sustained release formulation) 控释剂(controlled release formulation) 使用这些长效剂型可方便患者和维持长期疗效。 The fo
7、rmulations (pharmaceutical preparations) of a drug, like the route of administration, also influences pharmacokinetic processes. Besides the conventional dosage forms (“immediate-release” dosage forms), newly developed ones include controlled-release, extended-release, sustained-release or prolonged
8、-action preparations (formulations).,联合用药及药物相互作用,临床常联合应用两种或两种以上药物，可同时达到多种治疗目的以及杀灭病原体、根治疾病。 疾病或防止耐药性产生；另外是有意识地利用药物间的协同作用(synergism)以增加疗效或利用拮抗作用（antagonism）以减少不良反应。 不合理的多药联用常导致药物间不良的相互作用(interaction)而降低疗效、加重不良反应甚至产生药源性疾病。,临床合并用药和药物相互作用,In clinical practice, the use of several drugs often is essential
9、to obtain a desired therapeutic objective, to treat coexisting diseases, or to overcome some side effects of a single drug. In these cases, drug-drug interactions may occur and affect the effectiveness of pharmacotherapy.,联合用药时应注意可能发生的 药物相互作用,1. 配伍禁忌(incompatibility) 药物在体外配伍时直接发生物理、化学性的相互作用而产生毒性、降低药
10、效甚至影响药物的使用称为配伍禁忌。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。 2. 影响药效学的相互作用 当合并用药时，药物在不同的药效学作用机制层面上产生相反或相同的生理功能调节作用，综合表现为药物效应的减弱(拮抗作用)或药物效应的增强(协同作用)。,(二)影响药效学的相互作用,影响药效学的相互作用为合并用药时，药物在不同的药效学作用机制层面上产生相反或相同的生理功能调节作用，综合表现为药物效应的减弱(拮抗作用)或药物效应的增强(协同作用)。 Any interaction of a drug with the body or/and a drug with another drug may influ
11、ences drug effect. The exciting or inhibiting effect produced by a drug is related to its mechanism of action.,影响药效学的相互作用 主要表现有,在生理水平的作用。 在受体水平的作用。 在神经递质代谢环节上的作用 。,各章之中的例子很多！ 在后续的学习中注意概括和举一反三。,(三)影响药动学的相互作用,吸收。 血浆蛋白结合。 肝脏生物转化。 肾排泄。 体液和排泄液的pH的改变可使药物的脂溶性和离子化成分改变而影响药物的被动跨膜转运。,药动学：主要通过影响血药浓度 效应！,第二节 患者方
12、面的因素,一、年龄 1.儿童。 2.老年人。 二、性别 三、遗传异常 四、病理情况 五、心理因素和安慰剂 六、机体对药物反应的 变化,自学！ 要求：掌握要点和学会举例。,六、 机体对药物反应的变化,在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生的改变有： 1. 致敏反应(sensitization) 药物可诱发任何类型的变态反应。 2. 耐受性(tolerance) 是指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。如药物在短时间内反复应用数次后药效可递减直至无效称为快速耐受性(tachyphylaxis)，如对麻黄碱。如耐受性发生比较缓慢，在长期连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱，但增加药物剂量还
13、可能维持一定的药效称为慢速或慢性耐受性(brady-phylaxis)，如对胰岛素。 3.药物依赖性和药物滥用。 4.受体数量或敏感性的变化。,耐药性(drug resistance),病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性称为耐药性(drug resistance)。 防止耐药性的产生和传播是临床治疗面临的重要而又棘手的问题（详见化学治疗各章）。,(三)药物依赖性和药物滥用,药物滥用(drug abuse)是指无病情根据的大量长期的应用药物,尤其是自我应用麻醉药品，这是造成药物依赖性的主要原因。 具有成瘾性的药物称为麻醉药品(narcotics)如阿片类强镇痛药和毒品海洛因等
14、。麻醉药品的滥用对用药者和社会具有极大的危害性。属于麻醉药品的生产、使用都受到国家药品法规的严格控制。成瘾性精神药物如亦被列为国际管制药物。,习惯性(habituation),药物依赖性(drug dependence),成瘾性(addiction),欣快感(euphoria),(四)受体数量或敏感性的变化,机体在用药后受体的数量或敏感性可发生变化。如受体上调(up-regulation)；受体下调(down-regulation)。 长期用药之后应采用逐渐减量停药的方法避免停药反应的发生。,第三节 合理用药原则,临床用药应注重近期疗效和远期疗效，即用药控制症状，促进康复的同时，必须对患者的生
15、存质量和（或）延长寿命有益。 总之，合理用药是要求充分发挥药物的疗效而避免或减少可能发生的不良反应。,药物治疗的基本原则 basic principle of drug therapy,The basic principle of drug therapy is individualization. Physicians have long recognized and acknowledged that individual patients may show wide variability in response to the same agent or therapeutic meth
16、od, because of differences in their ages (e.g., elderly patients versus children), sex, genetic polymorphism, disease conditions, and differential sensitivity or tolerance to drugs. Any or all of these factors may affect pharmacodynamic and pharmacokinetic processes by mechanisms discussed in chapter 2 and chapter 3.,合理用药的一般原则,1.明确诊断，选药时需要权衡疗效与不良反应的利弊、从用药指征和药物经济学等角度综合考虑患者用药的适应证、禁忌证和经济承受能力。 2.根据药理学特点选药，尽量使用“高效、低毒、价廉和易用”的药物。在需要合并用药时，应发挥有益的药物协同作用，避免采用多种药物进行不合理预防给药的疗法，防止诱发耐药性、引起有
