第三节.低分子溶液剂

《第三节.低分子溶液剂》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第三节.低分子溶液剂（46页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、1,第三节 低分子溶液剂,2,一、概述,1、低分子溶液剂的概念 低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。 2、特点 2. 1、吸收速度，显效速度快。 2.2、均匀、澄明。 2.3、属动力稳定体系。,3、分类,4,4、一般制备方法,4.1、溶解法： 定义：将固体药物直接溶于溶媒的方法。 适用：稳定的化学药物。 操作要求 A、 正确选择称量器具和器械。 B、三查三对：标鉴、记录、称量。 C、配制顺序：取1/23/4溶媒+助溶剂+稳定剂+药物补溶媒全量过滤质检包装。,5,4.2、稀释法,1、定义：将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓度范围，

2、供临床使用的方法。 2 、注意事项： (1)浓度换算。 (2)挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。,6,二、溶液剂,（一）、概念：溶液剂(solutions)系指药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。 （二）、特点：通常为不挥发性化学药物，其溶剂多为水，但也有例外，如氨溶液，乙醇溶液或油溶液。,7,（三）、制备方法,1、溶解法 制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量溶解滤过质量检查包装。 具体方法：取处方总量3/4的溶剂，处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。有些药物虽为易溶性药物，但溶解缓慢，药物在溶解过程中应采用粉碎、加热、搅拌等措

3、施； 适用范围：适用于化学性质稳定的固体药物，一般药厂，药房都可配制。,8,2、稀释法：,定义：稀释法是指先将药物制成高浓度溶液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。 注意问题：挥发性药物浓溶液稀释过程中应注意挥发损失。 适用范围：适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等，如H2O2 溶液含H2O2为30%(g/m)2.5%(g/ml)。,9,（四）制备溶液剂的注意事项,1、易氧化的药物 溶解时宜将溶剂加热放冷后再溶解药物，同时应加适量抗氧剂，以减少药物氧化； 2、对易挥发性药物 应在最后加入，以免在制备过程中损失；难溶性药物可加入适当的助溶剂、增溶剂等使其溶解。 3、溶解度较小的药物：先加入 4、

4、难溶性药物：加入适宜的助溶剂、或增溶剂,10,（二）举例,例. 复方碘溶液（compound iodine solution） 处方 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水 适量 加至 1000ml 制法 取碘化钾，加入蒸馏水100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。,11,三、芳香水剂,（一）. 定义 1、芳香水剂系芳香挥发药物的饱和或近饱和水溶液。 2、用水与乙醇的混合液媒制成的含较多的挥发油时称浓水剂。 3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明馏出液，在中药中常称为药露或露剂。,12,（二）制备方法,1.溶解法 2.稀释法 3.蒸馏法,

5、13,（三）举例,薄荷水(Peppermint Water) 处方 薄荷油 0.5ml 聚山梨酯80 2ml 蒸馏水 加至1000ml 制法 取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量使成1000ml，搅匀，即得。 作用与用途 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。,14,四、糖浆剂,（一）概述 （二）质量要求 （三）制备方法 （四）注意事项 （五）举例,15,（一）概述,1、定义、糖浆剂 (syrups）系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。 纯蔗糖的近饱和水溶液称单糖浆或糖浆。 2、分类、 单糖浆，浓度85%(g/ml)或64.7%(g/g)，不含药物，用作制备含药糖浆，

6、以及作矫味剂、助悬剂等。矫味糖，如获至宝单糖浆、橙皮糖浆、姜糖浆等，用于矫味及助悬。药物糖浆，如枸橼酸哌嗪糖浆、磷酸可待因糖浆等。,16,（二）质量要求,1. 糖浆剂含蔗糖应不低于45（g/ml）。 2.糖浆剂应澄清。在贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要求。 .糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇，甘油或其它多元醇。 4、如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%，,17,（三）制备方法,主要有溶解法和混合法，可根据药物性质选择。,18,1. 溶解法,(1) 热溶法 (2) 冷溶法,19,（） 热溶法,该法是将蔗糖

7、溶于沸蒸馏水中，继续加热，根据药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶，过滤，再通过滤器加蒸馏水至全量。分装于灭菌的洁净干燥容器中，密封，在30以下贮存。,20,热溶法的特点是,优点：蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。 缺点：但加热过久或超过100，特别在酸性下蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色容易变深。 另外，转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备，如单糖浆等。,21,（2）冷溶法,定义：系将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制成糖浆剂。 特点：可用密闭容器或渗漉

8、器来完成。此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。 适用范围：适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。,22,2.混合法,混合法系将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏水中再与单糖浆混合制成。 特点： 该法的优点是方法简便，灵活，可大量配制也可小量配制，但所制备的含药糖浆含糖量较低，要特别注意防腐。,23,（四）制备单糖浆时应注意的问题,1、药物的加入顺序： （1）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。 （2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀。 （3）药物如为含醇制剂，可先与适量甘油

9、混合，再与单糖浆混匀。 （4）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质易发酵变质，故应先加热至沸，使蛋白质凝固滤法，滤液加入单糖浆中，混匀。,24,2、注意事项,2.1、制备糖浆的蔗糖，应为药用白砂糖，并符合中华人民共和国药典2010年版标准。 2.2、蔗糖为双糖，本身无还原性，但其水溶液经长时间加热或有酸存在时，能逐渐转化为葡萄糖和果糖而具有还原性。 含转化糖的糖浆，可防止某些药物氧化变质，但也能加速糖浆本身的发酵变质。,25,（五）举例,磷酸可待因糖浆(codein phosphate syrup) 处方：磷酸可待因 5g 蒸馏水 15ml 单糖浆 加至 1000ml 制法：取磷酸可待因溶解于水中

10、，再加单糖浆至1000ml，即得。,26,五、醑剂 1、定义： 醑剂(spirits)系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。 2、 制备 2. 1、溶解法：系将挥发性物质直接溶解于乙醇中制得，如樟脑醑。 2.2、蒸馏法：系将挥发性物溶解于乙醇后进行蒸馏或将经化学反应所得的挥发性物质加以蒸馏制得。如：亚硝酸酯醑等。,27,3.举例 樟脑醑(Spiritus Camphorae) 处方：樟脑醑Camphorae 100g 乙醇Aleohlis 适量 共制1000ml 制法：取樟脑加乙醇约800ml溶解后，再加入乙 醇至1000ml，滤过即得。,28,六、酊剂,1、定义：酊剂(tincture

11、)系指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。 2、质量要求：含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml相当10g药材；其它酊剂每100ml相当20g药材。乙醇最低浓度为30%。 3、 制备：溶解法或稀释法。浸渍法。渗漉法。,29,第四节 高分子溶液剂,30,高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀的液体分散体系。以水为溶剂，称亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂；以非水为溶剂，称非水性高分子溶液剂。高分子溶液剂属于热力学稳定体系。,一、概述,31,二、高分子溶液的性质,1、在溶液中带有电荷： 带正电：琼脂、血红蛋白、碱性染料（亚甲蓝、甲基紫）、明皎、

12、血浆蛋白等。 带负电：淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、鞣质、树脂、磷脂、酸性染料（伊红、靛红）、海藻酸钠等。 PH等电点负电；PH等电点正电；PH=等电点不荷电。 具有电泳现象。,32,2、与溶胶不同，有较高渗透压，渗透压大小与高分子溶液的浓度有关 。 /C=RT/M=BC 为渗透压， 高分子溶液的浓度，R为气体常数，T为绝对温度， M为分子量， B为特定常数(由溶质和溶剂相互作用的大小来决定)。,33,3、高分子溶液的黏度与分子量 为粘稠性流动液体，粘稠性大小用粘度表示。黏度与分子量的关系如下： =KMa K、a为特定高分子化合物与溶剂之间的特有常数。,34,4、高分子溶液的稳定性是高分子化合物水

13、化作用和荷电两方面决定的。 亲水基+水水化膜（稳定性高分子溶液的主要原因）。,35,5、胶凝 凝胶：高分子溶液粘稠性流动液体半固体状物（凝胶） 弹性凝胶：缩小，有弹性，琼脂明胶。 脆性凝胶：变脆，易成粉，硅胶。,36,三、高分子溶液的制备 溶胀过程： 有限溶胀无限溶胀,37,第五节 溶胶剂,38,一、概述 1、定义：溶胶剂(sols，疏水胶体)系固体药物微细粒子分散在水中所形成的非均匀状态液体分散体系，亦称疏水性胶体溶液，属于热力学不稳定体系，质点大小10-510-7m(1100nm)。,39,二、溶胶的结构和性质,(一) 溶胶双电层结构,40,吸附层：由吸附的带电离子和反离子构成。 扩散层：

14、由少数扩散到溶液中的反离构成。 双电层(electric double layer)亦称扩散双电层，即带相反电荷的吸附层和扩散层。 -电势(zeta-potential)即双电层之间的电位差。,41,(二) 溶胶的性质,1、 光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndall effect)。 2、电学性质：胶粒带电荷，电泳现象(eletrophoresis)。 u=ED/4 l u为电泳速度， 为电势， E为电极间的电压，D为液体的介电常数，l为电极极的距离， 为粘度,42,3、动力学性质：胶粒有布朗运动(Brown movement)，属于动力学稳定体系 4、 稳定性

15、：热力学不稳定系统，表现为聚结和动力不稳定性。 加保护胶体(protective colloid)可增加稳定性。,43,三、溶胶剂的制备,1、分散法： 研磨法： 系用机械粉碎的方法，适用于脆而易碎的药物，对于柔韧性的药物必须使其硬化后才能研磨，生产上用胶体磨进行研磨，若研磨一次分散度不够时，可反复研磨。转速达10000rpm。,44,胶溶法(解胶法) 利用在细小的沉淀中加入电解质，使沉淀的粒子吸附电荷逐渐分散的方法。如AgCl+AgNO3AgCl 超声分散法 用20000Hz以上超声波所产生的能量使粒分散粒子分散成溶胶剂。,45,2、凝集法 物理凝集法 改变分散介质的性质使溶解凝集成溶胶。 化学凝集法 借助于氧化、还原、水解、复分解等化学反应制备溶胶。,46,1 试写出几种增加药物溶解度的方法?并说明其定义 2 低分子溶液剂包括那几种?其定义分别为?,