药物与健康-第1章-药物基本知识1

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1、主讲：李 振 E-mail:Lizhen8217 Tel:13854998138 化学化工学院,药物与健康 (Drug and Health),药物性耳聋 据调查, 我国有1770万听力语言残疾人, 其中7岁以下聋儿达80万, 老年性耳聋有949万, 由于用药不当造成的约占20%, 并以每年24万人的速度递增。 目前已发现能引起听神经损害、导致耳聋的药物有百余种 。,50%以上孩子曾使过能损害听力的药物 （北京聋儿康复中心）。,氨基比林致粒细胞减少症 氨基比林于1893年合成，1909年进入美国市场。 1922年以后, 德、英、美、丹麦、瑞士、比利时等 国逐渐发现, 许多服过此药的病人出现口腔

2、炎、发 热、咽喉痛等症状,临床检验结果为白细胞减少或粒 细胞减少症。调查最终证实, 氨基比林可导致粒细 胞缺乏。 从19311934年, 仅美国就因此而死亡1981人, 欧洲死亡200人。,非那西汀致严重肾损害 1953年以后，欧洲许多国家忽然发现肾脏病人大量增加, 经调查证实, 主要是由于服用非那西汀所致。欧洲报告了2000例, 美国报告了100例, 加拿大报告了45例, 几百人死于慢性肾功能衰竭。有关国家紧急限制含非那西汀的药物出售。 有证据表明, 即使停用非那西汀长达8年以后, 还有人因肾功能衰竭而死亡。,乙双吗琳诱发白血病 乙双吗琳自20世纪80年代初批准生产，治疗牛皮癣见效快, 价格

3、便宜。 乙双吗琳是一种免疫抑制剂, 能抑制DNA的合成, 易引发白血病, 而且潜伏期较长, 一般为3个月到15年, 患者难以察觉到它的危害。 我国牛皮癣患者数千万, 每年都有部分患者因使用乙双吗琳导致白血病。患者以2050岁之间最多。,己烯雌酚与少女阴道癌 19661969年间, 美国波士顿市妇科医院在短时间内遇到8个10多岁的女孩患阴道癌, 比同龄组20世纪以来报道的阴道癌总数还多。流行病学调查证明与患者的母亲在怀孕期服用己烯雌酚保胎有关。服药妇女所生的女儿患此癌的危险性比不服药的大132倍。,“数千例不良反应事件，数起死亡事件”，,环丙沙星致光敏性皮炎,我们所看到的是 “冰山的一角”,未经

4、查明和发现的药害事件尚难估量 医疗事故中，占首要地位的是“药疗事故”,我国住院病人主要死亡原因 1.治疗不及时 2.错用药物 3.手术失误 4.误诊和护理不当 5.药物毒副作用 每年有20万人死于药源性疾病，是传染病死亡人数的10倍；我国182.4万聋哑儿童中，因用抗生素致聋者有100万，并以每年2万-4万的速度递增,药害事件,学习目的,了解与自身健康有关的药物治疗的基本知识, 提高自身的素质和改善生活质量。,主要内容,一、总论 1.药物的基本知识 2.药物的不良反应 3.合理用药 二、各论 1.减肥药 2.抑郁症与药物治疗 3.毒品 4.抗生素合理利用 5.维生素 6.避孕药,教材及参考书目

5、,参考书目： 1.药学导论（毕开顺 主编，人民卫生出版社，2003第一版） 2.药物学基础（辛蓉 主编，高等教育出版社，2005第一版） 3.药师咨询常见问题解答（张石革主编，化学工业出版社） 4.药物的发现（高宣亮编主编，人民卫生出版社）,【教学要求】 了解药学发展历史和现状，熟悉健康的概念及标准。掌握药物的基本概念和相关知识;,第一章 药物的基本知识,第1节 健康新理念,一、基本概念 1.健康（Health)： 身体上、精神上和社会适应上的完好状态，而不仅仅是没有疾病和虚弱。 2.疾病（Disease ）： 机体与外界致病素互相作用而产生的损伤与抗损伤的复杂斗争过程，在此过程中，机体对环境

6、的适应能力降低，生产力下降。 3.亚健康(Secondary Health) ： 介于健康和疾病的中间状态，在相当高水平(县以上中心医院)经系统检查和单项检查，未发现有疾病，而病人自己确实感觉到了躯体和心理上的种种不适。这种情况，称其为亚健康（王育学 ）。 以中国现在的人口，只有15%属于健康人群；15%属于非健康人群，70%属于亚健康人群。,1.食得快：进食时有很好的胃口，能快速吃完一餐饭而不挑剔食物内脏功能正常。 2.便得快：一旦有便意时，能很快排泄大小便，且感觉轻松自如，在精神上有一种良好的感觉胃肠功能良好。 3.睡得快：上床能很快熟睡，且睡得深，醒后精神饱满，头脑清醒。 4.说得快：语

7、言表达正确，说话流利头脑清楚，思维敏捷，中气充足，心、肺功能正常。,身心健康八大标准（WHO）,5.走得快：行动自如、转变敏捷精力充沛旺盛。 6.良好的个性：性格温和，意志坚强，感情丰富，具有坦荡胸怀与达观心境。 7.良好的处世能力：看问题客观现实，具有自我控制能力，适应复杂的社会环境，对事物的变迁能始终保持良好的情绪，能保持对社会外环境与机体内环境的平衡。 8.良好的人际关系：待人接物能大度和善，不过分计较，能助人为乐，与人为善。,身心健康八大标准（WHO）,1.有足够充沛的精力，能从容不迫地应付日常生活以及工作的压力，而不感到过分的紧张； 2.处事乐观，态度积极，乐于承担责任，事无巨细不挑

8、剔； 3.善于休息，睡眠良好； 4.应变能力强，能适应外界环境的各种变化； 5.能抵抗一般性感冒和传染病； 6.体重适当，身材匀称；站立时，头、肩、臀位置协调； 7.眼睛明亮，反应敏锐，眼睑不易发炎； 8.牙齿清洁，无空洞，无痛感，齿龈颜色正常，无出血症状； 9.头发光泽，无头屑； 10.肌肉、皮肤有弹性。,身体健康十条标准（WHO）：,第2节 药学的起源与发展,一、药学的起源 汉代的神农本草经为现存最早的药学专著, 其系统地总结了汉以前的药学成就，对后世本草学的发展具有十分深远的影响。 “神农本草经” 载药365种，植物药252种、动物药67种、矿物药46种。对药物功效、主治、用法、服法均有

9、论述。不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄。,唐代新修本草,我国第一部药典，颁行于公元659年,有世界最早药典之称。 全书收载药物共844种。 书中还增加了药物图谱，并附以文字说明，这种图文对照的方法。开创了世界药学著作的先例，无论形式和内容，都有崭新的特色，不仅反映了唐代药学的高度成就，对后世药学的发展也有深远影响。,本草纲目 历时27年，于1578年完成 52卷，190万字； 收药1892种； 插图1160幅； 药方11000条； 英、日、德、俄、法、韩、拉丁7种文字。,李时珍,古希腊养身方,古希腊医生希波克拉底被西方称为“医学之父” 著作养身方多记载药用植物，常用治疗方法是“以毒攻毒”

10、，如藜芦会引起呕吐腹泻，也可用来治愈上吐下泻的病人。,盖伦是古罗马时期最著名最有影响的医学大师，他一生专心致力于医疗实践解剖研究，写作和各类学术活动。 他的医学著作记载有540种植物药，180种动物药，100种矿物药。 盖伦创制了被称为“盖伦制剂”的复方-散剂、丸剂、酊剂、酒剂等。这些作为现代制剂依然在临床使用,古罗马“盖伦制剂”,二、现代药学的发展,（一）药学发展的四个阶段 （）古代至19世纪末分离、利用天然药物有效成分 天然药物是指能成为药物的植物、动物和微生物。大都来自植物界。,金鸡纳皮治疗疟疾的发现过程,传教士胡安洛佩斯从印第安人处了解了金鸡纳皮具有治疗疟疾的功效。洛佩斯用它治好了西班

11、牙驻秘鲁总督夫人安娜辛可伯爵夫人的疟疾。后来这树皮根据总督夫人的名字被命名为辛可纳。 1826年法国药师佩雷蒂尔和卡文顿从金鸡纳树皮中提取出奎宁。于是奎宁便被世界各国普遍采用于治疗疟疾。 奎尼丁是金鸡纳树皮中又一种天然生物碱。后来奎尼丁被发现可以用于治疗心房纤维颤动。,麻黄的化学成分及药理作用的研究过程,麻黄是传统中药，已有5000年的临床使用的历史。李时珍说因其味麻色黄，故名麻黄。本草纲目中记载着麻黄能改善循环，发汗、止咳和退热。 1887年，日本人长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱成为最常用的经典药物，用于治疗气喘病和预防支

12、气管痉挛。 服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲倦,能超水平发挥.因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂.,颠茄中化学成分及药理作用的研究过程,颠茄（Atiopa belladonna L.）属茄科植物 植物分类学家林奈氏是根据它的毒性来命名的。Atiopa是希腊神话中的主宰命运的女神，她能割断生命之线，主管人的生死，可见其毒性是很厉害的。中世纪的谋杀者用颠茄作为毒药使人致死。 颠茄根的煎煮物能够扩张眼睛的瞳孔，古代西班牙姑娘爱用颠茄滴眼，引起瞳孔放大而显得漂亮，因此而得到belladonna这个俗称。意大利文“bella”是美丽的意思，“donnn”是女郎。,同属于

13、茄科植物的莨菪和曼陀罗等均具有对抗乙酰胆碱的作用。 1831年开始了对它们的化学成分的研究。德国药剂师曼恩从颠茄根中提取分离得到阿托品 阿托品用于麻醉时抑制唾液及其他分泌液的释放，或配成眼药水作扩瞳检查用。 化学家克拉特和洛赛尼将阿托品化学分解为莨菪碱和莨菪酸，阐明了阿托品的化学结构。1880年莱登伯格将莨菪碱的基团与各种芳香酸脂化成一系列具有药理活性的化台物，称为托品类衍生物。,后来，巴克汉姆从莨菪中发现了东莨菪碱，并指出这是产生镇痛作用的活性成分。临床用为镇静药，用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。 法兰克福大学的布朗致力于合成阿托品类药物。他于1930年

14、合成了阿托品的乙酰酯，这是第一个人工合成的阿托品类似物，用于治疗晕船病，其商品名为那维根。,总结：到了科学发达的现代社会，能够人工合成许多药物，但是植物药的重要性仍然不减当年。植物药中有效成分的化学结构很复杂，还不能全部靠合成来解决，而且许多合成药曾经是，今后还依然是要从天然药物的研究中得到发展。,（）19世纪末药物合成的兴起 化学治疗药物的发现是在有机化学的发展基础上发展起来的。 有机物是有机化合物的简称。,合成奎宁而导致染料的发明,因为天然产物奎宁价格昂贵，柏琴决定动手去解决奎宁的合成问题。 他以苯胺进行试验，结果得到一种黑色粘液，有些紫色闪光，当他加入酒精后就成为美丽的紫色，柏琴立即意识

15、到，他发现了一种染料物质。这种染料叫做苯胺紫也叫马尾紫，是第一个人工合成的染料。 因为染科一向是人们所喜欢的东两，但是价格很昂贵。柏琴所合成的苯胺紫立即风行于世界。因此也使有机化学分出了一门新学科-染料化学。,梅毒的治疗,在十九世纪后期到二十世纪初，许多病菌相继被发现。保罗.艾立希想也许染料能杀死病菌而不伤害人体细胞。 当时有一种叫阿托益的含砷药品，阿托益在试管内对鞭毛虫无作用而在被治疗的动物体内对鞭毛虫有作用。 艾立希将阿托益改变结构，减少阿托益的毒性。他们做了大量的化合物终于发现编号为第606的化合物最有效，这就是著名的胂凡纳明(德国商品叫撒尔弗散)。,磺胺类药物的发现,化学治疗药物最激动

16、人心的发现要算是磺胺药物，它的发现开创了化学治疗学的新纪元。 直到1935年人类对细菌性疾病，除血清外没有良药可用，各种防腐消毒剂仅仅是在体外有效。在磺胺药物发现以后，许多曾经使医生束手无策的细菌性传染病，如肺炎、脑膜炎、淋病等有了特效药，死亡率大大降低。,磺胺药物的发现,1932年法本公司的海希和克拉拉由于研究偶氮染料的抗菌效力而最后合成了百浪多息，由他们的同事杜马克进行药理研究。 杜马克观察到百浪多息对链球菌感染的小白鼠有效。有一天他女儿生病，医生说这是葡萄球菌的强烈感染，恐们治不好甚至有死亡的危欧，杜马克于是给女儿服用了百浪多息而且病就好了。其医疗效果引起医学界很大的振奋 百浪多息是第一个被发现的磺胺药物，在历史上被称为是第1种“神药”。,磺胺药物的基本结构确定后，各国的研究工作者都在尽快地去合成毒性低而疗效好的药物，在短短的五年左右就合成了一系列磺胺药，如磺胺噻唑、磺胺嘧啶、磺胺甲嘧啶、磺胺胍等。 杜马克由于发现了磺胺类药物而获得1939年的诺贝尔奖。,阿司匹林的发现,在历史上，阿司