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1、传出神经系统药理概述药理作用临床应用不良反应用药途径胆碱受体激动药毛果芸香碱（polocarpine, 匹鲁卡品)选择性激动M 受体。 对眼及外分泌腺作用更为明显。1、眼： 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛2、腺体：较大剂量使腺体分泌增加，以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。1.青光眼：闭角型（充血性）青光眼、前房角间隙狭窄2.虹膜炎：与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连3.颈部放疗后的口腔干燥4.阿托品中毒的抢救眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。抗胆碱酯酶新斯的明（neostimine）表现出M和N
2、样作用。对骨骼肌兴奋作用 胃肠、膀胱平滑肌 心血管、眼、腺体、支气管平滑肌1. 重症肌无力；2. 术后腹气胀、尿潴留；3. 阵发性室上性心动过速；4. 解救肌松药中毒：适于非去极化型5. 阿尔茨海默病：他克林（肝毒性，现已少用）、多奈哌齐（毒性低）1.过量：胆碱能危象。（Ach堆积终板持久去极化进行性肌无力）2. 禁用于机械性肠梗阻和尿路阻塞、哮喘禁用较少进入中枢毒扁豆碱（physostigmine, 依色林, eserine）可逆性抑制胆碱酯酶Ach蓄积拟胆碱作用应用：滴眼缩瞳，降低眼内压，治疗青光眼。比毛果芸香碱快、强、持久（12天）毒性反应较大，CNS症状较明显有机磷酸酯类有机磷+ACh
3、E（丝氨酸）磷酰化AChE单烷氧基磷酰化AchE（老化）Ach蓄积中毒 急性中毒：轻度M样症状、中度M+N症状、重度M+N症状+中枢症状1. M样症状 眼：缩瞳、视力模糊、眼痛。 腺体: 分泌, 流涎、出汗。 呼吸困难：支气管收缩、分泌、肺水肿等。 消化道兴奋：恶心呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。 泌尿道兴奋：小便失禁 心血管：心率减慢，血压下降。 2. N样症状激动NNR（）节后胆碱能神经M样症状（）节后NA能神经NA, 血压激动NMR骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐麻痹。呼吸机麻痹死亡中枢症状：兴奋抑制：烦躁不安、谵妄、抽搐昏迷、呼吸抑制等。救治：阿托品（主要对抗M样症状） AChE复活药（主要对抗N
4、样症状和中枢症状）-碘解磷定、氯解磷定中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤、粘膜胆碱受体阻断药 阿托品（Atropine）阿托品的作用广泛，各器官对其敏感性亦不同。随剂量的增加依次出现下列作用:1 抑制腺体分泌:0.5mg ：唾液腺和汗腺敏感-口干、皮肤干燥.1.0mg ：泪腺、呼吸道腺体分泌减少;较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小2 对眼的作用 扩瞳 升眼压 调节麻痹3 松弛内脏平滑肌 平滑肌过度活动或痉挛时，胃肠道膀胱、输尿管胆道、支气管子宫4 心脏的作用 心率减慢(M1受体) 心率加快（M2受体，迷走神经） 加快房室传导5 扩张血管 6 兴奋中枢神经，随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致
5、昏迷，最后呼吸衰竭1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 较好； 胆、肾绞痛 较差，常与吗啡或哌替啶合用； 遗尿症 可松弛膀胱逼尿肌。2. 抑制腺体分泌 麻醉前给药 - 防止吸入性肺炎严重盗汗、流涎症。3. 眼科应用虹膜睫状体炎：散瞳是首要措施。检查眼底：扩瞳（恢复时间长）。验光配镜 4. 治疗缓慢型心律失常5. 抗休克（用于感染性休克。对伴有高热或心率过快者不用）6. 解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒禁用：青光眼前列腺增生休克伴有体温升高和心率快者慎用：眼压高、心梗口服易吸收, 黏膜易吸收,全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障山莨菪碱 (Anisodamine)与阿托品相似，较弱；胃肠道和
6、血管平滑肌解痉作用的选择性较高感染性休克、内脏平滑肌绞痛脂溶性低，不易通过BBB，几乎无中枢作用东莨菪碱（scopolamine)作用性质同阿托品，对腺体作用强；对心血管和平滑肌作用较弱；对中枢有较强的抑制作用（镇静催眠、欣快感）麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹后马托品（homatropine）散瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短适用散瞳、检查眼底、验光配镜普鲁本辛（溴丙胺太林) Propantheline bromide对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌 副作用很弱，无中枢作用 胃、十二指肠溃疡，胃炎，幽门痉挛，胃肠、泌尿道痉挛，遗尿症等季胺类，饭前口服，一次维持6h胃复康（贝那替嗪）Benac
7、tyzine hydrochoride减少胃酸分泌，还有安定和抗心律失常作用。主要用于有焦虑的溃疡病人哌仑西平胃壁细胞M1受体阻滞药：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌胃壁细胞M1受体阻滞药：抑制胃酸和胃蛋白酶分泌脂溶性低，不易通过BBB，无中枢作用N胆碱受体阻断琥珀胆碱（succinylcholine）肌松从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛、腹部和四肢。颈部和四肢肌松最明显，面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。1.松弛咽喉肌，以利于插管： 气管内插管、支气管镜、食管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，松弛肌肉，有利于手术的进行；全麻辅助用药（可引起强烈的窒息感） 1.窒息：过量可致呼吸肌麻痹，严重窒息者
8、2.肌束颤动：术后肩胛、腹部肌肉疼痛3.眼内压升高：青光眼禁用4.高血钾：有大面积软组织损伤、恶性肿瘤、肾功损害者禁用。5.心血管反应：心动过缓，心脏骤停。6.其它：腺体分泌，组胺释放；恶性高热7.中毒，不可用抗胆碱酯酶药解毒，消除慢，作用延长，易呼吸暂停作用快，短，易于控制。为延长作用时间可采用静脉滴注法筒箭毒碱眼部肌肉颈四肢、躯干呼吸肌;可因呼吸肌全部麻痹而死亡 较大剂量能阻滞Nn受体和释放组胺，可引起心率加快,血压下降，支气管痉挛已被取代,用做麻醉辅助药肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA，norepinephrine，NE）强烈激动受体，对1受体激动作用较弱
9、，对2受体几无作用1.血管激动血管a1受体，使血管特别是小动、静脉收缩血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管-肾脏血管-脑、肝、肠系膜血管-骨骼肌血管冠状血管舒张，血流量增加(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。2心脏 NA较弱激动心脏1受体，兴奋心脏。 剂量过大时:升高自律性，致心律失常，但较Adr少3.血压小剂量： 收缩压（兴奋心脏作用结果）舒张压+/- （因此时药物收缩血管作用不明显）脉压差大剂量：收缩压（同上）舒张压（药物收缩血管作用明显增加） 脉压差4、其他： 可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现血糖升高。5、对中枢神经系统的作用较弱。休克： 不
10、作为主要药物，仅限于早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除后以及药物中毒时的低血压。上消化道出血： 1-3 mg稀释口服，可使食道和胃内血管收缩，产生局部止血作用。1.组织局部缺血坏死: 静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。 防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下浸润注射。2. 急性肾功能衰竭： 如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿、无尿和肾实质损伤。 解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿 本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿、无尿、严重微循环障碍患者以及孕妇。口服不能吸收。皮下及肌注易引起组织坏死。只能静脉滴注。停止滴注作用迅速消除(经CO
11、MT、MAO转化)。 肾上腺素(adrenaline，AD)强烈激动、受体1、心脏： 兴奋1 -R 、心率和传导加快、心肌收缩力、心输出量、冠状动脉舒张(2-R)2、血管 取决于血管平滑肌上、2受体的分布密度和剂量大小。 1：皮肤、粘膜、内脏（尤其是肾）血管收缩 2：骨骼肌、肝血管、冠状血管扩张 (低浓度) 对脑和肺血管作用微弱3. 血压（剂量密切相关）治疗量: 收缩压增加，舒张压不变或降低大剂量: 收缩压增加，舒张压升高4.平滑肌（取决于组织器官上肾上腺素受体的类型）支气管舒张，胃肠平滑肌张力降低，膀胱逼尿肌舒张，膀胱括约肌收缩，可引起排尿困难和尿潴留5.代谢：提高代谢, 升高血糖, 增加耗
12、氧量 6中枢神经系统 （不易透过血脑屏障） 大剂量时可出现中枢兴奋症状 1、心脏骤停 心室内注射，配合人工呼吸及心脏挤压。多种原因所导致： 溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。 电击：应先除颤，再用肾上腺素。 2、过敏性疾病 1）过敏性休克:首选药物 收缩血管，血压上升 兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 2）支气管哮喘 用于支气管哮喘急性发作。 3）血管神经性水肿及血清病3、与局麻药配伍 局部止血（鼻粘膜与齿龈出血） 减慢吸收 延长局麻时间4、治疗青光眼心悸、烦躁、头痛、血压升高；严重时引起心肌缺血、心律失常等。高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等禁用
13、口服无效，易被破坏,可皮下、肌肉注射或静脉滴注;肌肉注射吸收快; 皮下注射吸收较慢，常用;吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢产物VMA肾脏排泄多巴胺（dopamine，DA）主要激动1-R、1、心血管 小剂量激动DA-R，扩张肾、肠系膜、冠状血管 较高浓度能激动1-R，增加心肌收缩力大剂量则激动-R，使血管收缩，肾血流量和尿量减少 2、肾脏 低剂量激动DA-R：扩张肾血管滤过率肾血流量及排Na+，利尿。大剂量激动-R：收缩肾血管1、各种休克： 如感染中毒性、心源性、出血性休克。 （可增加CO，改善微循环，升高血压）2、急性肾功衰 （与利尿药合用增加疗效） 剂量过大可致：心动过速、心
14、律失常、肾血管收缩等口服无效，可静滴给药不易通过血脑屏障作用短暂（被MAO、COMT代谢而失活） 麻黄碱（Ephedrine）激动、1、 2受体1、口服可吸收。2、作用弱而持久：心缩力加强、CO增加， BP上升，松弛支气管平滑肌。3、能兴奋中枢神经系统4、易产生快速耐受性（促进NA释放）1、预防或治疗轻症支气管哮喘2、防治低血压状况 3、消除鼻粘膜充血所致的鼻塞4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状不安，失眠等异丙肾上腺素（Isoprenaline，Isp）强烈激动1、 2受体1、 心脏(1 -R)：心缩力心率传导心输出量心肌耗氧量2、血管和血压：可舒张骨骼肌及冠脉血管(2R)，收缩压，舒张压 3、支气管平滑肌扩张 (2 -R)4
