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1、,注射剂临床应用的溶媒选择及安全性,注射剂治疗的危害,不良反应:吸收过程短或直接入血,ADR重或多。 注射剂中的不溶性微粒带来的危害:8m的粒子可沉积于肺部; 8m的粒子沉积于肝、脾、骨髓中,微粒进入体内,引起局部循环障碍、血栓、水肿、静脉炎、肉芽肿等。,溶媒选择的依据,一、根据病人的原发病及其并发症而定,(1)如果病人有高血压,冠心病,及心功能不好,应减少盐水的摄入,以减轻心脏负担. (2)如果病人有糖尿病但心肾功能尚可,可以用盐水,但用糖时可加胰岛素兑调(一般是按糖:胰岛素4g:1iu配对). (3)如病人肾功能不好,要减少盐水的摄入,减轻钠水储溜. (4) 如病人休克,应先给于盐水补充血
2、容量再给于糖补能. (5)患者为肺性脑病(2型呼吸衰竭)时候,最好用生理盐水带抗生素,因为使用葡萄糖会增加二氧化碳的潴留,加重肺性脑病。,二、根据患者的化验结果,1)如电解质结果.看是否有低钠血症,则给予盐水,反之用糖. 2)根据心肌酶等评测心功能,来决定盐糖的选择.,.,三、按药品说明书,原则按药品说明书上明确规定配液要求的配制 溶媒的选择主要还是从药品的稳定性方面考虑的。,溶媒的用量与静脉滴注速度,卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知 : 成人革兰阳性需氧菌感染,1日600 mg1200mg,分为24次肌注或静滴;厌氧菌感染,一般1日1200 mg2700mg,分为24次静
3、脉滴注。儿童1月龄以上,重症感染1日量1525mgkg,分为6或8小时一次静滴给药。 静脉滴注:用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释,600mg本药物应加入100ml200 ml 的输液中,滴速宜缓慢,至少输注30至50分钟。一小时内滴注的药量不宜超过1200mg。,卫办医政发2009107号,六、警示 (一)警惕罕见的严重不良反应:伪膜性肠炎和剥脱性皮炎的发生; (二)要警惕ADR监测中心新通报的而我国克林霉素注射剂说明书没有提示的、新的严重不良反应:即过敏性休克、呼吸系统损害、泌尿系统损害(血尿)和急性肾功能损害。,前列地尔,【用法用量】 成人一日一次,1-2ml(前列地尔5-10
4、g)+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。 为什么溶媒量这么小?为什么入壶或静推?,前列地尔,前列地尔是一种脂微球载体制剂, 主要成分是前列腺素 E 1 (PGE 1 ), 是将 PGE 1 封入直径0. 2um 的脂微球中, 利用脂微球的载体特性, 将药物运送到病变部位,实现靶向性治疗。它增加了药物的脂溶性, 注射后 PGE1 不是以游离成分在血管内运行 。 然而其性质不稳定, 须 0 5 保存。脂微球易受温度的影响而受破坏, 暴露出 PGE 1 ;若静脉滴注时间过长脂微球会破裂,脂微球里包裹的前列地尔会释放出来,导致对血管的刺激性变大。 PGE1一种致炎因
5、子和致热原, 能刺激血管,产生 5- 羟色胺和缓激肽, 引起静脉内膜的炎症反应, 引起外周静脉炎,临床推荐静脉注射或入壶,应用时间短暂,减少 PGE1 渗漏及缩短血管的刺激,使静脉炎发生减少。,蔗糖铁注射液,说明书:只能与0.9%生理盐水混合使用。不能与其他的治疗药品混合使用。使用前肉眼检查一下安锫是否有沉淀和破损。只有那些没有沉淀的药液才可使用,应在12小时内使用。 1ml本品最多只能稀释到20ml 0.9(w/v)生理盐水中,稀释液配好后应立即使用(如:5ml本品最多稀释到100ml 0.9生理盐水中,而10ml本品=200mg铁,最多稀释到200ml 0.9(w/v)生理盐水中。,蔗糖铁
6、注射液,蔗糖铁注射液的滴注速度应为:100mg铁至少滴注15分钟;200mg至少滴注30分钟;500mg至少滴注3.5小时。 本品的0.9%生理盐水的稀释液体积可以小于特定的数量,配成较高浓度的本品药液。然而,滴注的速度必须根据每分钟给予铁的剂量来确定(如:10ml本品=200mg铁应至少30分钟滴完)。 静脉注射:本品可不经稀释缓慢静脉注射,推荐速度5ml本品至少注射5分钟,每次的最大注射剂量是10ml本品(200mg铁)至少注射10分钟。,复合磷酸氢钾注射液-溶液渗透压决定溶媒用量,用于完全胃肠外营养疗法中磷的补充剂,用于某些疾病所致低磷血症。 【注意事项】 : 1.是高渗溶液,严禁直接注
7、射,必须稀释200倍以上,(【规格】2ml )方可经静脉点滴输注,并须注意控制滴注速度。如过量使用本品可出现高磷血症、低钙血症、肌肉颤搐、痉挛、胃肠道不适等,出现中毒症状,应立即停药。为保证药液的稳定,不允许将药液配成更稀的溶液。,复合磷酸氢钾注射液,【注意事项】 2.本品仅限于不能进食的病人使用。 3.对肾功能衰竭病人不宜应用。 4.本品与含钙注射液配伍时易析出沉淀,不宜使用。,万古霉素,说明书:肾功能正常的病人:成人每日常用剂量为2 g,可分为每6小时0.5 g或每12小时1 g,临用前先用10 mL注射用水溶解0.5 g,再用100 mL或100 mL以上0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液
8、稀释,每次静脉滴注时间至少60分钟以上,或应以不高于10 mg/min的速度给药。 不良反应:快速静滴万古霉素时或之后,可能发生类过敏性反应,包括低血压、喘息、呼吸困难、荨麻疹或瘙痒。快速静滴亦可能引起身体上部的潮红(“红颈”)或疼痛及胸部和背部的肌肉抽搐。这些反应通常在20分钟内即可解除,但亦有可能持续数小时。 若万古霉素采用60分钟以上的缓慢静滴,此类情况罕见发生。,肝水解肽(PH5.5-7.5),能促进蛋白质合成、减少蛋白质分解,促进正常肝细胞的增殖和再生。用于慢性肝炎、肝硬化等疾病的辅助冶疗。 说明书:静脉滴注:一次100mg一日1次,用5%或10%葡萄糖注射液500ml稀释后缓慢滴注
9、。 常见:溶媒量过少,输注浓度超过说明书规定范围,易增加药物不良反应发生率或血管刺激性。,长春西汀注射液-溶液渗透压决定溶媒用量,长春西汀注射液:本品改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。 用法用量:浓度不能超过 0.06 mg/ml(本品20-30mg加0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注(滴注速度不能超过80滴/分钟),否则可能会出现溶血;,溶媒种类的正确选择,稀释溶媒种类的正确选择对保证药品有效性和安全性至关重要。,速尿 ph8.5-9.5,速尿在酸性环境中可析出呋喃苯氨酸沉淀,增加输液体系中的不溶性微粒,大量输入静脉,可在血管中
10、产生微粒沉积,产生不良预后。生理盐水(NS)为碱制成的钠盐注射液,pH值4.57.0,而5%葡萄糖注射液(GS)的pH值为3.25.5, 故静脉注射时溶媒应选择氯化钠注射液。,常用溶媒的PH值,中国药典.二部S.2010,NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0 .33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g,葡萄糖注射液忌配伍- (400种中西药注射剂临床配伍检索表),忌配伍:两药混合后出现理化、药理、药动、药效学方面的
11、配伍禁忌; 1、卡那霉素、氯霉素 2、头孢哌酮舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾 3、氨力农 4、伊曲康唑、硫辛酸 5、苯妥英钠 6、普鲁卡因、硫喷妥钠、戊巴比妥 7、磺胺嘧啶钠、利舍平,葡萄糖注射液不宜配伍 (400种中西药注射剂临床配伍检索表),不宜配伍:配伍后两药相互作用致使疗效或稳定性显著降低。 1、青霉素、氨苄西林 2、红霉素(PH6.0-7.5) 3、肝素钠(PH5.5-8.5) 4、丝裂霉素,头孢哌酮舒巴坦,用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解,然后再用同一溶媒稀释至50100ml供静脉滴注,滴注时间为3060分钟。1成人:常用量一日24g,严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每1
12、2小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。 头孢类的-内酰胺环较青霉素类稳定,可与葡萄糖配伍。,文献报道,头孢哌酮的水溶液pH 值为56.5,而5%葡萄糖注射液的pH 值为3.25.5,低pH 值的葡葡糖注射液可能使头孢哌酮的弱酸盐析出,而葡萄糖注射液热压灭菌后的分解产物5- HMF,可进一步分解为甲酸、乙酰乙酸及有色的多聚物,有色多聚物与头孢哌酮发生反应,可影响药物的溶解。 头孢噻肟钠溶于5%葡萄糖注射液(pH 小于4.05)产生白色混浊。,不宜选择葡萄糖为溶媒的,不宜选择葡萄糖为溶媒的-1青霉素,水解反应: 青霉素水溶液稳定的ph 值为6.0 6.5, 用葡萄糖注射液配伍时-内酰胺
13、环水解而可使效价降低,青霉素类及其酶抑制剂(除苯唑西林外)在葡萄糖注射液中可有一定程度的分解;氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化水解,还能产生聚合物,增加过敏反应,因此此类药物宜选用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-2注射用阿莫西林克拉维酸钾,小儿每次每公斤体重30mg,一日3-4次(新生儿每日2-3次)。成人 一次1.2g,一日34次,疗程1014日。取本品一次用量溶于50100ml氯化钠注射液中,静脉滴注30分钟。 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性,故注射用阿莫西林钠克拉维酸钾不能与含有上述物质的溶液
14、混合。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-3氨苄西林,氨苄西林(广谱青霉素): 氨苄西林在弱酸性葡萄糖液中分解较快,因此宜用中性液体作溶剂。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-4氨力农注射液,口服,每次 100200mg,每 8h 1次。静脉注射,按 0.51mg/kg给予,一般为 50mg溶于生理盐水 20ml中稀释后静脉推注。再隔 510min后,以 150mg溶于生理盐水 250ml中静脉滴注。滴速为每分钟 510g/kg。 在应用本品期间,可不必停用原有的洋地黄和利尿剂。 不应在滴注本品的管道中给呋塞米。 静脉注射不宜与含有右旋糖酐或葡萄糖液稀释。,不宜选择葡萄糖为溶媒的-5 硫辛酸注射液,适应症为糖尿病
15、周围神经病变引起的感觉异常。 用法用量:250-500mg硫辛酸(相当于10-20ml本注射液)加入100-250ml生理盐水中,静脉滴注时间约30分钟。 对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者,可用静脉滴注给药,每天300-600mg (相当于12-24ml本注射液),2-4周为一个疗程。 硫辛酸注射液不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。,6注射用伊曲康唑与5%葡萄糖存在配伍禁忌,护理研究2007年29期 张先锋 1例真菌感染病人,护士遵医嘱将伊曲康唑注射液30mL加入5%葡萄糖250mL中,液体即刻呈乳白色。立即通知医生,更换药物。 伊曲康唑注射
16、液:25ml:0.25g 氯化钠注射液:50ml:0.45g(0.9%) 每个包装由以下三部分构成: A-玻璃安瓿包装,25ml伊曲康唑注射液1瓶; B-塑料袋包装,50ml氯化钠注射液1袋; C-塑料包装,输液延长管。 (伊曲康唑注射液)含有辅料羟丙基-环糊精, 羟丙基-环糊精是通过肾小球滤过清除。因此严重肾功能损伤的患者(肌酐清除率30ml/min)禁用本品。,葡萄糖注射液不宜配伍7-红霉素,乳糖酸红霉素,其5水溶液pH为6.57.5,即其水溶液在pH7左右时较稳定,pH大于8或小于4易水解失效,本品若直接用生理盐水或其他无机盐类溶液溶解会产生沉淀。一般以0.3g加6mL注射用水配成5溶液,溶解时如出现乳状不溶解物,是因浓度过高,酌加注射用水即可澄清,再加入适量5葡萄糖或生理盐水静注或静滴(说明书)。 建议加入0.9%氯化钠为宜。,葡萄糖注射液不宜配伍8-普鲁卡因,普鲁卡因不宜与葡萄糖液配伍