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1、 孙永波整理 MICROSOFT|公司地址文档副标题SUN YONGBO年药理学章节重点整理药理学总论部分1.简述药物效应的基本类型。答：药理效应（pharmacological effect）是药物作用的结果，是机体机能方面的改变。 药理效应是机体器官原有生理生化功能的改变。功能提高的称为兴奋；功能降低的称抑制。2.药物的不良反应包括哪些？解释各种不良反应的概念。答：不良反应（adverse reaction）：凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦地反应统称为药物的不良反应。1) 副反应（side reaction）：亦称副作用，是在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用，是药物的固有作用。
2、药理学基础是药物作用选择性低，作用范围广所致。2) 毒性反应（toxic reaction）：主要是剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，是药物作用的延伸。发生原因是剂量和疗程不当。毒性反应可能立即发生，称急性毒性；也可能长期蓄积后逐渐发生，称慢性毒性，包括特殊毒性（致癌、致畸、致突变）。3) 后遗效应（residual effect）：指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。如镇静催眠药。4) 停药反应（withdrawal reaction）：在治疗过程中突然停药后原有疾病的加剧，又称回跃反应。5) 变态反应（allergic reaction）：也称过敏反应。严重性与剂量无关；
3、反应性质与药物原有作用无关。6) 特异质反应（idiosyncrasy)）：少数病人对某些药物特别敏感而出现的反应，反应性质与药物固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成正比，如司可林窒息。3.解释概念及意义受体激动药（agonist）：即有亲和力，也有内在活性的药物。它们能与受体结合并激动受体而产生效应，以其内在活性大小又可分为完全激动药（full agonist）和部分激动药（partial agonist）。 受体阻断药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（=0）的药物。 部分激动药（partial agonist)）：与受体有较强的亲和力，但内在活性不强（ 0 1 ）。与激动药
4、同时存在时，小剂量协同，大剂量拮抗。具有激动药与拮抗药两种特性。 pA2：表示竞争性拮抗药的作用强度，其含义为：当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加拮抗药时激动药所引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。 pD2：将药物-受体复合物的解离常数KD的负对数（-lgKD）称为亲和力指数（pA2） 内在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。 效能：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物或剂量而效应不再继续增加，这一药理效应的极限称为最大效应，也称为效能（efficacy） 效价强度（potency）：是指能引起等效反应
5、（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 LD50：半数致死量，即能引起50%的实验动物出现死亡的药物剂量。 ED50：半数有效量，即能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量。 治疗指数：是指药物的LD50/ ED50的比值。用以表示药物的安全性，治疗指数大的药物相对较治疗指数的药物安全。 安全范围：是指药物的最小有效量与最小中毒量之间的范围，它表示药物的安全性，一般安全范围越大，用药越安全。药理学用上95%有效剂量（ED95）到5%中毒剂量（LD5）的距离来表示。 极量（maximal dose）：药典规定药物的最大剂量。 药物的二重性：是指既有治疗作用，又有不良反
6、应。4.何谓受体脱敏？增敏？有何临床意义？答：受体脱敏（reseptor desensitization）：长期应用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。是机体对药物产生耐受性的原因之一。受体增敏（receptor hypersensitization）：是与受体脱敏相反的一种现象。可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。突然停药可致“反跳”现象，如普萘洛尔治疗高血压。如果受体脱敏或增敏只涉及受体密度的变化，分别称为向下调节（down-regulation）和向上调节（up-regulation）。1.简述PH对药物吸收、分布和排泄的影响。 吸收分布排泄PH对其的影
7、响体液的pH：细胞内液pH为7.0，弱碱性药物多细胞外液pH为7.4，弱酸性药物多药物分子大小、脂溶性等2.比较恒比消除和恒量消除的特点。 恒比消除恒量消除特点1.每一药物都有特定的ke 。 （恒比消除）2.消除半衰期恒定，是不依赖剂量的t1/2。3.一次给药，经过5个t1/2后，认为药物从体内基本清除。4.规则重复给药，经过5个t1/2 后，血药浓度达到稳态浓度（Css）。1.血浆药物按恒定的速度进行消除（恒量消除）,其消除速度与血浆浓度无关。2.t1/2不恒定（依赖剂量的t1/2），随血药浓度的高低而变化。3.重复给药，血浆药物浓度随重复给药而超比例地增加，非常容易引起蓄积中毒。4.停药后
8、，药物从体内清除的时间依原血药浓度而定。3.何为肝药酶、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂？有何临床意义？ 答：肝药酶：是肝微粒体混合功能氧化酶系统的简称，主要成分是细胞色素P450单氧化酶系统，简称CYP，参与许多内源性生理物质及外源性物质（包括药物）的转化。 肝药酶诱导剂：是指能诱导提高药酶活性的药物，是药物产生耐受性的原因之一, 如苯巴比妥。 肝药酶抑制剂：是指能降低、抑制药酶活性的药物，如氯霉素等与苯妥英钠的合用。4.解释概念及意义 药物消除半衰期（half life， t1/2）：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。药物消除半衰期的意义： 1).反映药物消除快慢的
9、程度，反映消除药物的能力 2).确定给药间隔时间 t1/2长，给药间隔长，通常给药间隔为1个t1/2； t1/2过短：毒性小时，加大剂量，给药间隔t1/2 ，避免给药过频，在两次给药间隔内保持较高血药浓度； 毒性大，治疗指数小，则采用静脉滴注； 3).测定肝肾功能调整用药剂量或给药间隔 不良者，绝大多数t1/2延长 4).预计连续给药达到稳态血药浓度的时间 停药后药物从体内消除所需时间； 5).按t1/2的长短将药物分为5类 t1/21小时：超短效； t1/2 14小时：短效； 48小时：中效； 824小时：长效；t1/224小时：超长效。 生物利用度（F）：是指药物经血管外途径给药后吸收进入
10、全身血液循环的相对量和速度。 表观分布容积（Vd）：是指当血浆和组织内药物分布达到平衡时体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体积容积。意义：1).进行血药浓度与药量的换算，2).可推测药物在体内的分布情况，Vd值越大，药物进入组织越多，3).间接反应药物与血浆蛋白的结合情况。 清除率（CL）：是机体消除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积血浆中所含药物被机体清除。 稳态血药浓度（Css）：多次给药后，按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而达到稳定状态，此时的血浆药物浓度称
11、为稳态血药浓度。达到稳态的时间仅取决于药物的消除半衰期，要想提前达到稳态浓度，可首次剂量加倍。 肠肝循环（Enterohepatic cycle）：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肠肝循环。意义：可以延长药物的血浆半衰期和作用维持时间。 首关消除（First pass elimination）：某些药物从胃肠道吸收在通过肝脏时，经过灭活代谢，进入体循环的药量减少，称首关消除。意义：首过消除高，生物利用度低。首过消除高的药物口服时
12、，应首先了解其代谢产物的毒性作用和消除过程。 一级消除动力学（First-order elimination kinetics）：是指体内药物的血药浓度以恒定的百分比进行消除（恒比消除）。血浆药物浓度越高。单位时间内消除的药量亦多。 零级消除动力学（Zero-order elimination kinetics）：是指药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。体内药物消除速度与初始浓度无关。 1.影响药物作用的因素有哪些？ 答：药物因素 药物制剂和给药途径。药物的相互作用。机体因素 年龄。性别。遗传因素。疾病状态。心理因素-安慰剂效应。长期用药引起的机体反
13、应性变化。2.解释耐药性、耐受性、依耐性、安慰剂。 答：耐药性（drug resistance）：是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低。耐受性（tolerance）：为机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。依耐性（dependence）：是指长期应用某种药物后，机体对这种药物产生生理性或精神性夫人依赖和需求。生理依赖性也称躯体依赖性，即停药后患者产生身体戒断症状。精神依赖性，即停药后患者只表现主观不适，无客观症状和体征。安慰剂（placebo）：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。3.解释调节痉
14、挛、调节麻痹。答：调节痉挛：动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后，环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合视近物，而难以看清远物。这种作用就被称为毛果芸香碱的调节痉挛。调节麻痹：阿托品能阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变为扁平，屈光度降低，不能将近物清晰地成像与视网膜上，而造成视近物模糊不清，只适合看远物。这种不能调节视力的作用称为调节麻痹。药理学个论部分1.传出神经系统按递质可分为几类，各类分别包括哪些神经？答：（一）胆碱能神经(兴奋时末梢释放ACh）： 全部交感神经和副交感神经的节前纤维 全部副交感神经的节后纤维 运
15、动神经 少部分交感神经节后纤维（如支配汗腺、骨骼肌血管神经) 支配肾上腺髓质的交感神经（二）去甲肾上腺素能神经，肾上腺素能神经(兴奋时释放NA）： 几乎全部交感神经的节后纤维2.传出神经系统的受体有哪些？兴奋时分别产生何种效应？答：（一）胆碱受体（能与Ach结合） （二）肾上腺素受体 （能与NA或肾上腺素结合）（三） 多巴胺受体 D1受体、D2受体（四） 突触前膜受体突触前膜M-R兴奋，抑制ACh释放（负反馈） 突触前膜N-R兴奋，促进ACh释放（正反馈）突触前膜a 2-R兴奋时，抑制递质释放(负反馈) 突触前膜2-R兴奋时，促进递质释放(正反馈) （五） 同一组织多种受体的共存 胆碱受体和肾上腺素受体 3.受体的分布及效应胆碱能受体小结：肾上腺素受体小结
