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1、农药毒理学绪论1、 课程性质和任务：农药毒理学是论述农用药剂在各种生命体上的反应，它主要阐述农药的作用机理、在不同生物体中其代谢途径和毒效作用的差异、以及产生这些差异的原因。是植物保护专业的专业选修课程,学习本课程的主要目的是使学生明确农药的作用原理，系统掌握农药的作用方式、作用机理、在生物体内的代谢途径等基本理论及研究方法。2、 毒理学是关于化学及物理因素对机体有害作用质的方面尤其是量的方面的研究，这些有害作用表现为机体组织结构及功能反映的改变。 农药毒理学是毒理学的一个分支学科，主要是研究农药对机体的有害作用。包括农药对人的毒性、农药对人生命系统的损伤、农药在人体内的代谢、中毒的诊断和治疗
2、、农药对家畜家禽及野生动物的影响等。3、 毒理学的分支按照研究对象，可划分为：药物毒理学、工业毒理学、环境毒理学、成瘾毒物毒理学、食品毒理学、军事毒物毒理学等。按毒物作用于机体的性质可分为：生化毒理学、遗传毒理学、生殖与发育毒理学、免疫毒理学、行为毒理学、分子毒理学等。4、 农药毒理学是研究农药对人、畜的危害和破坏环境生态作用及机理的一门科学，其目的是：1.与农药合成，植物保护有关的科研人员共同根据农药的化学结构、药效和毒性的关系筛选新农药。2.对新农药，投入生产使用的农药作前面的安全性评价。3.为制定防治农药危害的对策和卫生标准提供科学依据。5、杀虫剂毒理学是论述杀虫药剂在各种生命体上的反应
3、的科学，主要阐述杀虫剂的作用机理、在不同的生命体中其代谢途径和毒效作用的差异、以及产生这些差异的原因。杀虫剂毒理学是研究特定有毒化合物本身的科学，而不研究杀虫剂在特定动物类群上的反应。而昆虫毒理学则包括了这两个方面。6、杀虫药剂的分类按结构分：有机氯类杀虫剂：DDT、林丹、硫丹 endosulfan、三氯杀虫酯有机磷类杀虫剂：乙酰甲胺磷、敌百虫、马拉硫磷、乐果、辛硫磷、二嗪磷甲拌磷、对硫磷、氧乐果、毒死蜱氨基甲酸酯类杀虫剂：拟除虫菊酯类杀虫剂：有菊酯的昆虫生长调节剂类杀虫剂：灭幼脲、氟铃脲、除虫脲、氟虫脲、虫酰肼、甲氧虫酰肼、呋喃虫酰肼其它：苏云金杆菌(Bt)生物杀虫剂、阿维菌素生物源杀虫剂、
4、吡虫啉新烟碱类杀虫剂、Bt棉花转基因植物杀虫剂、诱虫烯家蝇引诱剂、驱蝇定蝇类驱避剂、驱蚊酮蚊、蚋驱避剂7、杀菌剂毒理学主要包括三个方面的内容：（1）防病原理；（2）杀菌作用方式；（3）杀菌作用机理。第一章：杀虫剂1. 表皮性质与穿透 表皮层中起阻隔作用的主要是蜡质层。（1）表皮上具附属毛（2）上表皮的蜡质层厚度（3）外表皮的骨化程度；半翅目、鞘翅目(4) 表皮在体躯的不同部位的厚度不同2、体壁穿透：头部与胸部的表皮比腹部容易透入:在头部中，触角及口器是两个易穿透的部位.也有例外如蝴蝶： 翅；足交易透入；3、杀虫药剂的理化性质与穿透（1）药剂的穿透与其亲脂性有关，如脂肪酸和烟碱；（2）药剂的穿透
5、与其解离程度或离子化程度成反比，如烟碱和亚砷酸钠； (3)农药的极性与穿透性的关系（4）表面张力与穿透性也有一定的关系；（5）皮细胞膜或底膜、微气管膜对杀虫剂转运的影响4、辅助剂对穿透的影响 油携带剂 在某些情况下油剂可以改变表皮的性质，因而改变了杀虫剂的穿透性。（1）使杀虫剂增加附着在昆虫体上的机会；（2）破坏上表皮蜡质层或携带杀虫剂穿透表皮；（3）分裂体壁内部脂质-蛋白质有机体。油的沸点越低，黏度越小，穿透力越大，因此轻油大于重油大于润滑油，矿物油大于植物油和动物油。所以，平常用的油剂都用煤油、柴油等。 5、卵壳的穿透 6、一般杀卵剂的作用包括： （1）一些药剂使昆虫的卵壳变厚，使胚胎在其
6、中不能出来而死亡 如石硫合剂的杀卵作用； （2）在卵壳外或内将胚胎包围使其不能呼吸而窒息死亡 如油剂的作用； （3）药剂穿透卵壳对胚胎起毒杀作用 如灭幼脲等。（4）影响核酸代谢表现为不育作用，多通过作用于成虫的生殖系统起作用，如噻嗪酮等。7、通过消化道的穿透 昆虫的消化道分为前肠、中肠及后肠。它具有典型的生物膜脂质双分子层结构。8、杀虫剂要进入神经系统起作用，必须穿透各种阻隔层，如血脑屏障、神经膜等。在脊椎动物的脑及脊髓的外围有一个血脑屏障，能限制血液中的某些物质进入脑内。昆虫的血脑屏障的位置可能在胶质细胞附近区域。昆虫的血脑屏障也是类似生物膜的结构，非离子部分可以穿过，电解质的离子部分被阻挡
7、在血脑屏障的外面。所以一般杀虫剂应是分子型的而不能是离子型的。高等动物血脑屏障（biood brain barrier,BBB） 存在于血液与脑细胞外空隙之间， 围绕脑细胞的某些毛细血管内表皮细胞内； 在血液与脊髓之间，处于脉络丛中。三个屏障都允许脂溶性物质的通过，但穿透率不同9、杀虫剂通过不同途径的转运：通过血淋巴的转运、 通过昆虫表皮中的侧向转运10、 杀虫剂一进入虫体就面临着被解毒（+活化）：敏感体系由于缺乏对杀虫剂的解毒机制或解毒机制不健全而中毒死亡；抗性体系对药剂耐受能力强，主要是由于虫体解毒速率接近杀虫剂的穿透速率，进入虫体内的杀虫剂迅速被代谢解毒或储存。排泄：通过马氏管回收排泄；
8、脂肪体贮存然后代谢；死后“排泄”11.定义：农药代谢 指农药在生物体内由酶催化或其他物质的作用而发生的化学反应。昆虫对毒物的代谢 I. 解毒作用：有毒物质进入昆虫体内，昆虫体内有多种防御机能，能将有毒物质迅速代谢为无毒物质，使机体保持正常状态而不受其害，这种代谢称为解毒作用。 II. 活化作用：有些化合物在生物体内，经代谢转化成比原化合物更毒的物质，这种代谢称为活化作用。12.初级代谢：氧化代谢（最重要）、水解代谢、还原代谢、脱卤化代谢解毒酶有：微粒体多功能氧化酶（MFO）、13、常规杀虫剂的作用方式有触杀、胃毒、熏蒸、内吸四种，其中内吸是一种特殊的胃毒作用。特异性杀虫剂的作用方式有杀卵、引诱
9、、拒食、驱避、调节生长发育过程等。14、胃毒作用：经肠道吸收进入体内条件：昆虫无拒食现象，无呕吐，排泄较慢（但大量、剧烈的排泄也可因脱水而死亡），易被中肠吸收。胃毒剂必须经口，所以适口性是最为重要的，有时可直接左右其毒力和药效。触杀作用：体壁进入体内要求：药剂具有一定程度的脂溶性，同时也必须有一定的水溶性，这样才能穿透昆虫体壁，而起到活性作用。熏蒸作用： 药剂以气体状态，通过害虫的呼吸作用从气门进入虫体而致害虫死亡。 要求：药剂有一定的蒸气压，且易达到有效剂量。（气化后成分子状） 应与烟剂区别，烟剂靠高温而使药剂升华，成为微小颗粒附着于虫体后而靠（主要靠）触杀作用杀虫的。 内吸作用：可以被植物
10、体(包括根、茎、叶及种、苗等)吸收，并被传导运输到其他部位组织使害虫取食进入虫体或接触而起到毒杀作用。内吸剂必须具备以下条件：较强的水溶性；一定的脂溶性；一定的稳定性和最终可被分解性；以及较强的毒力。15、昆虫的取食分为4步：寄主识别和定位；开始取食；持续取食和终止取食。凡是影响第或的物质，就可称为拒食剂。或者可影响昆虫的味觉器官，使其厌食或宁可饿死而不取食，最后因饥饿、失水而逐渐死亡，或因摄取不够营养而不能正常发育的药剂。16、忌避作用：施用于保护对象表面后，依靠其物理、化学作用（如颜色、气味等）而使害虫避而远之（不愿接近或发生转移、潜逃现象），从而达到保护寄主植物目的。驱避剂：insect
11、 repellent 几种楝科植物对桔蚜（Aphis citricidis）均有一定的忌避活性。番茄抽提物对小菜蛾具有明显的忌避、拒食、及抑制产卵作用。引诱作用：使用后依靠其物理、化学作用（如光、颜色、气味、微波信号等）或其它生物学特性，可将害虫诱聚而利于歼灭的药剂。引诱剂：insect attractant 各种昆虫性信息素及化学引诱剂。不育作用:被害虫取食或接触后，可影响昆虫生育、繁殖。 不育剂：如烷基化剂、六磷胺、不育特、喜树碱等生长发育调节作用: 通过造成昆虫生长发育中生理过程的破坏而调节昆虫的生长、发育，打乱其正常节律，使昆虫不能正常生长发育、完成世代繁殖。 生长发育调节剂:保幼激素
12、类似物、几丁质合成抑制剂、蜕皮激素类及抗保幼激素类等。17、神经传导：突触、轴突昆虫神经系统传导神经冲动的机制：轴突传导、突触传递 神经组织主要由神经元（传递信息）和胶细胞（供应营养和稳定内环境）组成神经系统分为中枢神经系统（核心）、周缘神经系统和交感神经系统3部分。18、静息电位定义：指神经膜在静止时，由于膜的选择通透性和离子分布的不均匀，形成的膜外为正膜内为负的跨膜电位差。静息电位的形成：1.胞外液中，高Na+ ，低K+，Cl-等；2.胞内液中，低Na+ ，高K+，Cl-和有机阴离子等；3.Na+不能自由进出，K+可自由进出，因而由内向外扩散，使膜内相对留下较多阴离子，导致膜内外出现电位差
13、。4.当离子浓度与电场强度形成动态平衡时， K+停止扩散。此时膜内外的电位差称为静息电位。19、静息状态下细胞膜对离子的通透性具有选择性 通透性：K+ Cl- Na+ A-20、动作电位：一定强度的刺激可使神经细胞膜对Na+的通透性发生改变并在瞬间达到最大值，在电位差和离子浓度的作用下，Na+迅速进入膜内，产生一个向内的电流，使该区域的神经细胞膜电位上升，即产生一个动作电位。动作电位具有明显的阈值，是一个全或无的反应。动作电位产生的四个阶段钠离子通道的活化引起动作电位的上升阶段(去极化); 钾离子通道的活化和钠离子通道的失活引起动作电位的下降阶段（恢复极化）正相(超极化)阶段, K+向膜外不断
14、流出使膜电位实际上比静止电位更负; 负后电位阶段, K+向内流入，实际上比静止电位更正。21、突触由突触前膜（其内有小泡（ 内含乙酰胆碱等神经递质）、后膜(内含乙酰胆碱受体和乙酰胆碱酯酶)和突触间隙组成。22、根据突触与后一神经元的机能活动的影响可分为兴奋性突触，即引起后一神经元兴奋；抑制性突触，即引起后一神经元抑制。23、杀虫剂对神经递质的影响：作用于神经突触前膜，导致神经递质大量释放，造成昆虫过度兴奋而中毒死亡。 环戊二烯类杀虫剂如硫丹 作用于神经肌肉突触后膜上的-氨基丁酸，阻断神经和肌肉间的联系，破坏肌肉的兴奋收缩能力，使昆虫中毒而死亡。十六元大环内酯化合物阿维菌素24、神经毒剂，均是阻
15、断神经传导，而不是直接杀死神经细胞25、离子通道：细胞膜上有通道蛋白形成的跨膜充水小孔，称为离子通道（ion channel），离子通道使钠、钾、钙等离子顺电化学梯度扩散，通过双分子层。离子通道可分为电压门控通道和配体门控通道（或化学门控通道）。26、根据昆虫的中毒症状及对神经系统的作用，将拟除虫菊酯杀虫剂分为两类：I型：不带CN基的，处理的昆虫很快就出现高度兴奋及不协调运动、麻痹即所谓击倒，但击倒时体内的药量若未达到致死量时，将会苏醒，最后瘫软死亡，如丙烯菊酯和胺菊酯等。“击倒”，即引起昆虫的快速的、可恢复的麻痹。（包括胺烯菊酯、丙烯菊酯、苄呋菊酯、苯醚菊酯及二氯苯醚菊酯等。结构中不含a-氰基。）II型，带有CN基的，处理昆虫不出现兴奋症状，而出现运动失调以后的中毒症状，即很快痉挛，立即进入麻痹状态，最后瘫软死亡，如氯氰菊酯、溴氰菊酯和速灭杀及其它含有a-氰基的拟除虫菊酯。27、拟除虫菊酯杀虫剂作用机制拟除虫菊酯与昆虫Na+通道上的特定位点结合，改变了神经膜对Na+的通透性，Na+通道持续开放，使
