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1、第七章 泻下药,大黄 芒硝 番泻叶 芦荟 火麻仁 郁李仁 甘遂 大戟 芫花 牵牛子 商陆 巴豆 玄明粉,学习要求,1.掌握泻下药的基本药理作用。 2.掌握大黄药理作用、作用机制、有效成分及现代应用。 3.了解芒硝、番泻叶、芦荟的药理作用。,第七章 泻下药,泻下药的定义： 凡能引起腹泻或滑润大肠，以促进排便为主要作用的药物，称为泻下药。,第一节 概述,泻下药的功效：泻下通便、消除积滞、通腑泻热、祛除水饮；,第一节 概述,里实证（实热内结）现代研究： 急腹症（） 急性感染性疾病（） 其他(积水、便秘等),急性单纯性肠梗阻、急性胆囊炎、急性胰腺炎、急性阑尾炎等。,胸膜炎、肝硬化腹水、右心功能不全 引
2、起的积水；以及各种原因的便秘。,泻下药的分类： 攻下药 润下药 峻下逐水药；,第一节 概述,泻下药的药理作用： 1、泻下作用 2、利尿作用 3、抗病原体作用 4、抗炎作用 5、抗肿瘤作用,泻下药的药理作用,1、泻下作用 刺激性泻药（大黄、番泻叶） 药物所含的结合型蒽苷类成分，口服抵达大肠后在细菌酶的作用下可水解为苷元，强烈刺激大肠黏膜下神经丛，增加肠胃运动，产生剧烈泻下作用；,容积性泻药（芒硝） 离子在肠腔内不被吸收使局部肠腔形成高渗状态，使肠腔保留大量水分，肠容积增大，机械刺激肠壁；促进肠蠕动而泻下。,润滑性泻药（火麻仁、郁李仁） 大量的脂肪油，可使肠道润滑，粪便软化，同时脂肪油分解产生脂肪
3、酸，对肠壁具有温和的刺激作用。,泻下作用机理,刺激性泻药； 容积性泻药； 润滑性泻药。,泻下药的药理作用,2利尿作用 3抗病原微生物作用 4抗炎作用,第二节 常用药物,大 黄,大黄的有效成分,主要含蒽醌衍生物，有两种存在形式： 结合型蒽苷（多数）以番泻苷的泻下作用最强。 游离型苷元（少数）如大黄素、大黄酚、大黄酸等。,大黄的有效成分,注意：此外大黄还含有大量鞣质，如d-儿茶素等，可产生止泻作用。,大黄药理作用,1、与功效主治相关的药理作用 功效：泻热通便，凉血解毒，逐瘀通经。,大黄药理作用,1对消化系统的作用 （1）泻下作用 有效成分：主要成分为结合型蒽苷，其中以番泻苷A作用最强。 作用特点：
4、除邪而不伤正!（作用部位）,大黄药理作用,通常认为大黄致泻作用部位在大肠，电生理实验表明，大黄对结肠电活动有兴奋作用。,大黄泻下作用机制：,结合型蒽苷在大肠被葡萄糖苷酶水解生成大黄酸蒽酮 ，刺激肠道神经丛，促进肠蠕动。 大黄酸蒽酮 (大黄素)具有乙酰胆碱样作用，兴奋M受体，促进肠蠕动 大黄酸蒽酮抑制钠泵，使肠内渗透压增加，机械性刺激肠壁，促进肠蠕动。,乙酰胆碱家兔离体肠管的影响,影响泻下的因素,炮制 生大黄比制大黄作用强，炭制无效。 煎煮 大黄久煎后作用减弱，以十分钟为宜，蒽 苷溶出率最高，泻下作用最强 。,影响泻下的因素,机理： 大黄结合型蒽苷久煎后易被水解成苷元，在小肠内易被破坏而作用减弱
5、。 另外，大黄含有的鞣质久煎后大量溶出，而鞣质对肠蠕动有抑制作用。,大黄鞣质的收敛止泻作用,大黄含有的鞣质含有儿茶素有收敛止泻作用，即抑制肠蠕动，停药后引起继发性便秘。,大黄药理作用,（2）保肝，利胆 有效成分：大黄等。 作用特点：保护实验性肝损伤主要体现在减轻肝细胞肿胀、变性和坏死； 改善肝组织纤维化程度；改善局部微循环，降低肝ALT，减轻肝细胞病理性改变等,酒精性肝纤维化典型图片,脂肪肝,（2）保肝,保肝作用的相关因素： 减少肝组织胶原蛋白含量，显著降低血清透明质酸及黏连蛋白； 恢复肝组织细胞的正常代谢和血液供应，促进肝细胞再生； 通过泻下作用使有毒物质排泄加速，减轻毒素损害。,抗肝组织纤
6、维化部分机制,初步认为大黄的机制与抑制肝星状细胞的活化与增殖有关。 了解：正常情况下肝星状细胞处于静止状态。当肝脏受到炎症或机械刺激等损伤时，肝星状细胞被激活，参与肝纤维化的形成和肝内结构的重建。,（2）利胆,利胆作用： 有效成分：大黄。 作用特点：胆汁及胆红素排泄增加而产生退黄作用。,了解：红细胞死亡后产生间接胆红素(SIB)，经肝脏转化成为直接胆红素(SDB)，组成胆汁，排入胆道，最后经粪便排出。,间接胆红素与直接胆红素之和就是总胆红素(STB)。当胆红素过高时，损害中枢神经，最后可发生核黄疸抽搐死亡。,大黄药理作用,（3）保护胃黏膜 作用特点： 大黄鞣质可减少胃液分泌， 降低胃游离酸度，
7、 促进PGE生成而加强胃黏膜保护作用， 大黄素等对幽门螺杆菌有抑制作用。,（4）抑制胰酶活性： 作用特点： 大黄可以促进急性胰腺炎动物模型胰腺 病理损伤的恢复，治疗急性胰腺炎有效。 作用机理： 大黄有效成分对多种胰酶有抑制作用，减 弱其对胰腺细胞的自我消化作用。,了解：急性胰腺炎,急性胰腺炎是常见的急腹症之一，多见于青壮年，主要病因为胰管阻塞、胰管内压力骤然增高、胰腺血液淋巴循环障碍等引起胰腺消化酶对其自身消化的一种急性炎症。 大黄能防治糜蛋白酶或乙醇诱发的急性水肿型或出血坏死型胰腺炎。,大黄药理作用,2、利尿 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：作用显著，尿量可达对照组的六倍。 作用机理
8、：抑制肾髓质钠泵的功能，减少钠离子重吸收，水钠排泄增加。,改善肾功能,2、改善肾功能 作用特点：降低血中尿素氮（BUN）和肌酐（Crea）的含量。,了解：肌酐和尿素氮,血中尿素氮主要经肾小球滤过，从小便中排出体外，当肾小球受损时滤过率降低，血中BUN升高。 所以BUN是反映肾小球滤过功能的重要指标。,了解：肌酐和尿素氮,血内肌酐主要通过肾小球滤过而排出，肾小管不重吸收，因此它代表了肾小球滤过率。 Crea值是反映肾功能的敏感的指标。,了解：肌酐和尿素氮,大黄泻下作用减少肠道对氨基酸吸收 大黄增加蛋白质合成；抑制蛋白分解尤其是肌蛋白的分解；促进尿素和肌酐随尿液排泄等。,了解：糖尿病肾损害,大黄能
9、降低糖尿病的肾损害: 大黄可降低糖尿病大鼠尿蛋白排出量，从而减轻肾脏肥大和肾损伤。,大黄抗病原微生物,3、抗病原体： 有效成分：大黄素、大黄酸等。 作用特点：对球菌作用强，其次为杆菌；对真菌、病毒、阿米巴原虫、阴道滴虫也有抑制作用。 大黄有抗HP作用。,大黄药理作用,4、对血液系统的作用 （1）止血： 有效成分：d儿茶素，没食子酸， 作用特点：作用确切，见效快，炒炭止血效果好。对上血具有很好的作用。,大黄止血,止血作用机理： 促进血小板功能和数量； 降低抗凝血酶 III （ ATIII ）的活性 收缩血管，降低毛细血管通透性。,抗凝血酶III主要反映机体抗凝系统的功能。,大黄,（2）改善血液流
10、变性： 有效成分： 特点：改善血液流变性，降低血粘度。 作用机理： 大黄抑制细胞膜钠泵活性，提高血浆 渗透压，使血液稀释，血粘度降低。,了解,血液流变性主要是通过观测血液的粘度、流动性、凝集度和红细胞的变形及聚集、血小板的聚集、释放等指标来研究血液。,现代应用,2、急腹症（急性胰腺炎、急性胆囊炎、肠梗阻、急性阑尾炎等） 3、急慢性肾功能衰竭 4、急性感染性消化道疾病（急性菌痢、急性肠炎、急性病毒性黄疸肝炎） 5、上消化道出血,不良反应,一般不良反应：恶心、呕吐等； 致突变作用和遗传毒性，不宜长期大剂量使用； 长期使用会引起肾功能不全和“泻剂性肠炎” 。,注意,大黄及蒽酮具有引起肠神经丛麻痹的泻
11、剂性肠炎，停药后可产生继发性便秘。 大黄在美国及欧洲地区为限制性使用植物药，长期应用时应注意其安全性。,自学思考题,第七章 泻下药 1、芒硝与大黄合用增强泻下作用的机制以及芒硝临床应用的禁忌。 2、番泻叶的现代应用有哪些? 用药时应注意什么? 3、芦荟的主要成分是什么？有哪些药理作用?,本章结束,泻下药,芒 硝,芒硝的有效成分,含水硫酸钠(Na2SO410H2O),芒硝药理作用,1、与功效主治相关的药理作用 功效：清热通便，润燥软坚，清火消肿。,芒硝药理作用,1、泻下作用 有效成分：硫酸钠 作用特点：饮水量多，泻下作用出现快，反之较慢。 作用机理：硫酸根离子不能被肠道吸收，提高肠道内渗透压，刺
12、激肠道。,配伍作用,芒硝与大黄合用的作用机制：,2、利胆 口服小剂量芒硝，可刺激小肠壶腹部，反射性地引起胆囊收缩，胆道括约肌松弛，胆汁排出增加。,3、抗炎 外敷可加快淋巴循环，增强单核吞噬细胞的吞噬功能。,现代应用,1、便秘 2、急性乳腺炎及回乳 3、胆绞痛,不良反应,胃部不适， 水肿患者慎用， 引起盆腔充血，孕妇忌用。,番泻叶,【药理作用】 1泻下 2抗菌 3止血,本品含蒽醌衍生物，其泻下作用及刺激性较含蒽醌类其他泻药更强；,番泻叶口服可增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间，有助于止血。,番泻叶,【现代应用】 1便秘 2急性机械性肠梗阻和手术后证候群
13、 3腹水 4急性胰腺炎 5清肠（术前肠道准备）,【不良反应】,本品刺激盆腔神经，并使盆腔充血，故体虚、月经期及妊娠妇女慎用或忌用。,芦荟,【有效成分】 芦荟主要含有芦荟大黄素、芦荟大黄素苷、芦荟皂苷等。,芦荟,【药理作用】 1泻下：主要是蒽醌衍生物所致； 2保肝：改善ALT升高； 3抗菌：抑菌作用为主。,芦荟,【现代应用】 1便秘（属于轻泻药） 2外科感染（消除局部炎症 ） 3肝炎（慢性疗效较好）,【不良反应】,虚脾胃虚弱者、食少便稀者、女性月经期及孕妇忌用。,本章结束,自学思考题,第七章 泻下药 1、芒硝与大黄合用增强泻下作用机制? 2、番泻叶的现代应用有哪些? 用药时应注意什么? 3、芦荟
14、的主要成分是什么？有哪些药理作用?,“泻剂结肠”,了解：泻剂结肠 神经元增加，含量升高，停药后产生继发性便秘。,保肝,保肝作用机理： 促进肝细胞再生； 刺激干扰素生成； 改善肝脏微循环。,利胆,利胆作用机理(环节)： 疏通毛细胆管，改善胆汁淤积； 促进胆囊收缩，松弛odis括约肌； 增加胆红素排泄，减少溶血反应和黄疸指数。,改善肾功能,大黄治疗氮质血症的作用机理： 减少肠道氨基酸吸收； 增加蛋白质合成和抑制蛋白质分解； 促进尿素和肌酐排泄； 抑制肾代偿性肥大。,大黄,（5）对血液系统的作用 降血脂： 有效成分： 作用特点：降低高脂模型动物TC、TG、LDL、VLDL和过氧化脂质。 作用机理： 影响肠道对胆固醇的吸收有关。,血脂,总胆固醇(TC) 甘油三酯(TG) 低密度脂蛋白(LDL) 高密度脂蛋白 (HDL),急腹症与急性感染性疾病,急腹症病机：胃肠道功能减弱和病原微生物感染为主。 急性感染性疾病：症见高热、腹痛、谵语、神昏、烦躁、惊厥等。,
