《南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0003参考答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0003参考答案（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)药物设计学在线作业-0003试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酯C.磷酸酯D.偶氮E.亚胺答案:B2.下列的哪种说法与前药的概念不相符？A.药效潜伏化的药物B.经酰胺化后得到的药物C.经酯化后得到的药物D.经结构改造降低了毒性的药物E.在体内经简单代谢而失活的药物答案:E3.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR答案:B4.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米D
2、.cGMPE.arofylline答案:B5.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？A.酸碱性的转变B.肽链长度的改变C.氨基酸构型的转变D.氨基酸排列顺序的转变E.分子量的增大或减小答案:C6.不属于经典生物电子等排体类型的是：A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团答案:A7.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A.5%B.39%C.30%D.11%E.10%答案:B8.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程答案:
3、A9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键答案:E10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR答案:E11.Ca2+信使的靶分子或受体是：A.钙结合蛋白B.离子通道受体C.核受体D.G蛋白耦联受体E.DNA答案:A12.药物结构修饰的目的不包括：A.提高药物的稳定性B.开发新药C.延长药物的作用时间D.发现新结构类型的药物E.减低药物的毒副作用答案:D13.PPAR(alpha)的天然配基为：A.雌二醇B.噻唑烷二酮C.十六烷基壬
4、二酸基卵磷脂D.全反式维甲酸E.8-花生四烯酸答案:E14.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A.5%B.20%C.2%D.10%E.1%答案:E15.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A.非竞争性抑制剂B.竞争性抑制剂C.多靶点抑制剂D.多底物类似物抑制剂E.反竞争抑制剂答案:A16.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？A.结构上各不相同B.对HIV-1显示较高的特异性C.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的
5、非竞争性抑制剂D.不易产生耐药性答案:B17.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？A.2123B.1921C.1719D.1517E.1315答案:A18.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A.剑桥晶体数据库B.NCIC.AldrichD.ACD答案:C19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收答案:D20.药物与受体相互作用的主要化学本质是A.分子间的非共价键结合#分
6、子间的离子键结合B.分子间的静电结合C.分子间的共价键结合答案:A21.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？A.tomudexB.lometrexateC.gemcitabineD.EDXE.AMT答案:A22.从药物化学角度，新药设计不包括：A.计算机辅助分子设计B.极性与剂量的设计C.先导化合物的结构修饰D.先导化合物的结构优化E.先导化合物的发现和设计答案:B23.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A.非共价结合的酶抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.共价结合的酶抑制剂E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂答案:D24.噻唑烷二酮类药物(T
7、ZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？A.噻唑烷受体B.VDRC.RXRD.PPAR(gamma)E.ER答案:D25.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？A.蛋白质组学技术B.生物芯片C.生物信息学D.化学遗传学E.化学信息学答案:E二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)26.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A.阿昔洛韦B.西多福韦C.更昔洛韦D.恩替卡韦E.去羟肌苷答案:ABC27.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？A.缓慢结合B.缓慢-紧密结合C.紧密结合D.快速可逆结合E.不可逆结合答案:AD28.化合物库按化合物类型的不同可
8、分为：A.糖B.盐C.核酸库D.有机小分子化合物库E.多肽库答案:CDE29.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？A.有良好的药代动力学性质B.对靶酶的特异性强C.对靶酶的抑制作用活性高D.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性E.代谢产物毒性低答案:ABCD30.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%答案:ABCDE31.天然产物化合物库包括：A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类答案:ABCDE32.筛选一个化学库的主要目的有：A.靶标鉴别B.靶
9、标确证C.发现新药D.先导物发现E.先导物优化答案:ABD33.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：A.酰胺反转B.硫代酰胺C.亚甲基醚D.亚甲基胺E.亚甲基亚砜答案:ABD34.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？A.离子键B.独特性C.氢键D.多样性E.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异答案:DE35.下列哪些是化学信号分子？A.维生素类B.神经递质类C.氨基酸类D.局部化学介导因子E.内分泌激素类答案:BDE36.下列说法正确的是：A.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法C.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数
10、图表示D.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究答案:BC37.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A.静电作用B.阳离子-pi键C.范德华力D.疏水作用E.氢键答案:ABCDE38.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：A.连接载体B.载体C.相应的从载体上解离产物的方法D.树脂E.反应底物的连接基团答案:ABCDE39.羧酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酰胺C.酯D.缩酮E.亚胺答案:BC40.G-蛋白偶联受体的主要配体有：A.趋化因子B.胰岛素C.肾上腺素D.维生素E.多巴胺答案:ACE41.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：A.遗传毒性试验B.生殖毒性试验C.局部
11、用药毒性试验D.多次给药毒性试验E.单次给药毒性试验答案:ABCDE42.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：A.西地那非B.维拉帕米C.扎普司特D.己酮可可碱E.尼莫地平答案:AC43.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：A.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱B.有可使目标化合物连接的反应活性位点C.对所用的溶剂有足够的溶胀性D.对合成过程中的化学和物理条件温度答案:ABCD44.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A.芳香环一般不能作为药效团元素B.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选C.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性D.可研究靶点与配体结
12、合能答案:BC45.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：A.金属辅助因子B.识别基团C.有机辅助因子D.亲电基团E.亲核基团答案:ACDE46.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC答案:BD47.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：A.逆转录酶B.连接酶C.蛋白酶D.整合酶E.异构酶答案:AC48.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：A.具有吡啶母体结构B.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基C.3位和5位为羧酸酯基D.2位和6-位具有较小分子的烷基取代答案:BCD49.软类似物设计的基本原则是：A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性答案:BCE50.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？A.阿昔洛韦B.阿德福韦酯C.缬更昔洛韦D.缬昔洛韦E.泛昔洛韦答案:ACD
