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1、第十二讲,口服降糖药的选择和延展,本讲内容,口服降糖药的种类和作用机制 口服降糖药的临床应用,口服降糖药的分类(按作用效果)和作用特点,Adapted from DeFronzo RA. Br J Diabetes Vasc Dis. 2003;3(suppl 1):S24-S40 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,胰岛分泌功能缺陷,胰岛素分泌不足 (细胞功能缺陷),磺脲类,格列奈类,DPP-4抑制剂,DPP-4抑制剂,对胰高糖素抑制的不足 (细胞功能缺陷),Ashcroft, Gribble, Diabetologia (1999)
2、42: 903-919 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,磺脲类的药理作用,主要通过刺激胰岛细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降低血糖,格列奈类的药理作用,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,潘长玉主译.Joslin糖尿病学(第14版).人民卫生出版社.2007年5月第一版,P715 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,DDP-4抑制剂的药理作用,Druck DJ, Lancet 2006;368(9548):1696-705 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中
3、华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1的水平升高,双胍类的药理作用,Zhou G et,al. J Clin Invest 2001;108(8):1167-1174 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,主要通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖,脂肪组织,肝脏,肌肉,噻唑烷二酮类的作用机制,Diabetes Metab Res Rev 2002; 18: S10S15 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):
4、456-461,主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,-糖苷酶抑制剂的药理作用,肠粘膜刷状缘存在糖苷酶(淀粉酶、蔗糖酶、麦芽糖酶和异麦芽糖酶)将寡聚糖裂解为单糖 糖苷酶抑制剂竞争性抑制寡聚糖的结合位点，抑制碳水化合物的消化与吸收 对乳糖酶抑制作用小，不影响乳糖的消化吸收,潘长玉主译.Joslin糖尿病学(第14版).人民卫生出版社.2007年5月,727 中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461,通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,不同作用效果口服降糖药的作用机制小结,中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病
5、杂志.2014;6(7):456-461,本讲内容,口服降糖药的种类和作用机制 口服降糖药的临床应用,磺脲类,可使HbA1C降低1.01.5% 是控制T2DM患者高血糖的主要用药 不良反应：低血糖，一般与剂量过大、饮食配合不妥、使用长效制剂或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物有关；体重增加；恶心、呕吐、消化不良、皮肤瘙痒、皮疹和光敏性皮炎等,1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461 2.药物说明书,缺 点1,2,降糖效力1,优 点1,禁忌症：1型糖尿病；2型糖尿病并严重感染、酮症酸中毒、高血糖高渗综合征等，围手术期应暂停SU，改为胰岛素治疗；
6、合并严重慢性并发症或伴肝、肾功能不全时；妊娠期和哺乳期糖尿病,磺脲类药物的用法用量,中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):486 药物说明书,格列奈类,可使HbA1C水平降低0.5-1.5% 可单独使用或与其他降糖药联合应用(磺脲类除外)；可在肾功能不全的患者中使用 低血糖和体重增加的发生风险和程度较磺脲类轻,1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461 2.药物说明书,缺 点1,降糖效力1,优 点1,DPP-4抑制剂,国内注册临床试验结果：单药或在二甲双胍基础上加用降低HbA1C0.40.9% 单药不增加
7、低血糖风险；耐受良好 不良反应：鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染；少见超敏反应、血管神经性水肿、肝酶升高、腹泻、咳嗽、淋巴细胞数目减少 禁忌症：肾功能不全患者中使用时需按说明书调整剂量,1.基于胰高血糖素样肽1降糖药物的临床应用共识.中华糖尿病杂志.2014,(6)1:14-18 2.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):460 3.药物说明书,缺 点1,3,降糖效力1,2,优 点1,2,胰岛素促泌剂的临床使用特点小结,中国2型糖尿病防治指南(2013版) .中华糖尿病杂志.2014;(6)7:459-461,二甲双胍,可使HbA1C降低11.5% 可与其他任何
8、降糖药联用，胰岛素治疗时，加双胍有助于减轻体重增加，减少胰岛素用量；单药无体重增加，无低血糖；可减少新诊断T2DM及发生心血管疾病的T2DM患者的心血管事件发生风险 不良反应：腹泻、腹痛等胃肠道反应；乳酸酸中毒(罕见)；维生素B12缺乏等 禁忌症：严重感染和外伤、外科大手术、低血压、缺氧、酸中毒、酗酒等,优 点1,2,缺 点3,1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):456-461 2.二甲双胍临床应用专家共识.中国糖尿病杂志.2014:(22)8:673-678 3.药物说明书,降糖效力1,噻唑烷二酮类,可使HbA1C降低1.01.5% 适合于伴有明显
9、胰岛素抵抗的患者；单用不导致低血糖 不良反应：常见体重增加和水肿，可有头痛、头晕、乏力、恶心、腹泻、贫血、心衰、女性四肢远端骨折 禁忌症：1型糖尿病、心衰(NYHA II级以上)、活动性肝病或转氨酶升高超正常上限2.5倍，严重骨质疏松和骨折病史患者,缺 点1-3,降糖效力1,优 点1,2,1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):460 2.王秀兰主译.临床药物治疗学-内分泌疾病(第8版).人民卫生出版社.2007年8月第1版,第50章,50-55 3.药物说明书,-糖苷酶抑制剂,可使HbA1C降低0.5% 适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的
10、患者；单药使用无低血糖，并能使体重下降 不良反应：常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 禁忌症：消化不良、肠道感染及小肠梗阻、严重肾功能不全 合用此药时出现低血糖，需用葡萄糖或蜂蜜纠正，食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差,缺 点1,2,降糖效力1,优 点1,1.中国2型糖尿病防治指南(2013年版).中华糖尿病杂志.2014;6(7):460 2.药物说明书,通过其他机制降糖的口服药临床使用特点小结,中国2型糖尿病防治指南(2013版) .中华糖尿病杂志.2014;(6)7:459-461,1.Inzucchi SE, et al. Diabetes Care. 2012 Jun;35(6):1364
11、-79 2.糖尿病学分会.中国2型糖尿病防治指南(基层版),24 3. Bailey CJ et al. Int J Clin Pract. 2005;59(11):13091316,口服降糖药联合治疗的原则和优势,早期联合口服降糖药治疗的优势3 迅速控制血糖达标 单药剂量低 不同机制口服降糖药物联合，机制互补,瑞格列奈联合二甲双胍疗效优于二甲双胍单药治疗,荟萃分析瑞格列奈联合二甲双胍与二甲双胍单药治疗T2DM比较疗效的研究，联合治疗降低HbA1C的效果优于单药治疗,Yin J Diabetes Res Clin Pract 2014;105(3):e10-5.,小 结,口服降糖药按作用机制分为： 以促进胰岛素分泌为主：磺脲类、格列奈类和DPP-4抑制剂 通过其他机制降糖：双胍类、噻唑烷二酮类、 -糖苷酶抑制剂 在选择降糖药物时需综合考虑药物的有效性和安全性： 根据患者血糖特点（空腹升高/餐后升高）选择合适的降糖药物 在注重有效性的同时还应关注降糖药物的安全性 当单药治疗血糖不达标时，可联合使用作用机制不同的降糖药物,谢 谢！,
