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1、一;单选1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称(A)A化学药物 B无机药物 C合成有机药物 D天然药物 E药物2.下列哪一项不是药物化学的任务(C)A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 B研究药物的理化性质 C确定药物的剂量和使用方法 D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法 /探索新药的途径和方法3.苯巴比妥不具有下列哪种性质(C)A呈弱酸性 B溶于乙醇、乙醚 C有硫磺的刺激气味 D钠盐易水解 E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色4.安定是下列哪种药物的商品名(C)A苯巴比妥 B甲丙氨酯 C地西泮 D盐酸氯丙嗪 E苯妥英钠5.苯巴
2、比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成(C)A绿色络合物 B紫堇色络合物 C白色胶状沉淀 D氨气 E红色6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(E)A超长效类()8小时)B 长效类(6-8小时)C 中效类(4-6小时)D短效类(2-3小时)E超短效类(1/4小时)7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时,其安定作用最强(E)A H B-CL C COH3 DCF3 .-E CH38苯巴比妥合成的起始原料是(B)A苯胺 B肉桂酸 C苯乙酸乙酯 D苯丙酸乙酯 E二甲苯胺9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(C)A硫酸甲醛试液 B乙醇溶液与苦味酸溶液 C硝酸银溶液 D碳酸钠试液 E二氯化钴试液10.盐酸吗啡水溶液的PH值
3、为(A)A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-911.盐酸吗啡的氧化产物主要是(C)A双吗啡 B可待因 C阿朴吗啡 D苯吗喃 E美沙酮12.吗啡具有的手性碳个数为(A)A二个 B三个 C四个 D五个 E六个13.盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈(D)A绿色 B蓝紫色 C棕色 D红色 E不显色14.关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是(B)A天然产物 B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 C水溶液呈碱性 D易氧化 E有成瘾性15.一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C)A具退热作用 B遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C极易溶解于水 D具有抗炎作用 E有抗血栓形成作用16.下列哪项与扑热息痛的性质不符(E)A为
4、白色结晶或粉末 B易氧化 C盐酸水解后有重氮化偶合反应 D在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E易溶于氯仿17.下列与肾上腺素不符的叙述是(D)A可激动/B受体 B饱和水溶液呈弱碱性 C含邻苯二酚结构,易氧化变质 DB-碳以R构型为活性体,具有旋光性 E直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢二;多选1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素(A、B)ApKa B脂溶性 C5-取代基 D5-取代基碳数目超过十个 E直链酰脲2.属于苯丙二氮卓类的药物有(ACDE)A氯氮卓 B苯巴比妥 C地西泮 D硝西泮 E奥沙西泮3.芭比拖累药物的性质有(ABDE)A酮式和烯醇式的互变异构 B与吡啶
5、硫酸铜试液作用显紫色 C具有解热镇痛作用 D具催眠作用 E钠盐易溶于水4.属于苯丙二氮杂卓的药物有(BC)A卡马西平 B奥沙西泮 C地西泮 D扑米酮 E舒必利5.地西泮水解后的产物有(BD)A2-苯甲酰基=4-氯苯胺 B甘氨酸 C氨 D2-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E乙醛酸6.属于哌替啶的鉴别方法(CE)A重氮化偶合反应 B三氯化铁反应 C与苦味酸反应 D茚三酮反应 E与甲醛硫酸反应7.在盐酸吗啡的结构改造中得到新药的工作有(ABD)A羟基的酰化 BN上的烷基化 C1位的改造 D羟基的醚化 E取消哌啶环8.下列哪些药物作用于吗啡受体(ABDE)A哌替啶 B美沙酮 C阿司匹林 D枸橼酸芬太尼 E双
6、氢唉托啡9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药(BDE)A哌啶类 B黄嘌呤类 C氨基酮类 D吗啡烃类 E芳基乙酸类10下列哪些化合物是吗啡氧化的产物(BE)A蒂巴因 B双吗啡 C阿朴吗啡 D左吗喃 EN-氧化吗啡11.中枢兴奋药可用于(ABCE)A解救呼吸、循环衰竭 B儿童遗尿症 C对抗抑郁症 D抗高血压 E老年性痴呆12.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(ACE)A咖啡因 B尼可刹米 C柯柯豆碱 D吡乙酰胺 E茶碱13.合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有(AD)A苯巴比妥 B甲丙胺酯 C雷尼替丁 D咖啡因 E盐酸氯丙嗪14.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为(BDE)A饱和水溶液呈弱酸性 B
7、易氧化变质 C受到MAO和COMT的代谢 D易水解 E易发生消旋化一 什么是受体的激动剂?答:药物进入机体到达作用部位后,如能与同一受体结合产生拟似某物体内代谢物的生理作用,称为该受体的激动剂。三 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?1. 弱酸性 此类药物因能形成烯醇型,故均称弱酸性;2. 水解性 此类药物的钠盐水溶液不够稳定,吸湿下能分解成无效的物质,所以奔雷药物的钠盐注射液应做成粉针,临用前配制为宜。3. 与银盐的反应 这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而生成不溶性的二银盐白色沉淀,可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物含量4. 与铜吡啶试液反应 这类药物分子
8、中含有CONHCONHCO的结构,能与重金属形成有色或不溶性的络合物,。五 乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?1.在制备过程中,由于酰化反应不完全,使乙酰水杨酸中含有未反应的水杨酸,或因产品贮存不当,水解产生水杨酸。2.限量检查的原理是利用与铁盐呈色检查,如有游离的水杨酸存在,可与氯化铁生成紫黄色,与标准溶液在规定时间内比较,不得更深。七 根据药物的结构特点用化学方法区别扑热息痛与非那西汀答:扑热息痛的结构式为 ,分子中含有游离的酚羟基,其水溶液加氯化铁试液显蓝紫色;非那西汀的结构式为 ,分子中无游离的酚羟基,其水溶液不能与氯化铁试液显色,故可用氯化铁试液区分。九;苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是兽行碳原子,其R构型异构体的活性高于S构型体,试解释。答: 苯乙醇胺类与肾上腺素受体相结合时,通过其分子中的氨基、苯环及其上的酚羟基、B-羟基三个部分与受体发生三点结合,这三个部分空间相对位置能否与受体匹配,对药物作用强度影响很大,只有B碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求。实现上述三点结合,而其S构型异构体因B-羟基位置发生改变,与受体只有两点结合,即氨基、苯环及其上的酚羟基,因而对受体的激动作用较弱。