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1、药理学,第十二章 心血管系统药,第一节 抗高血压药 第二节 抗慢性心功能不全药 第三节 抗心律失常药 第四节 抗心绞痛药,本章重点,1.掌握抗高血压药利尿剂、受体阻断剂、钙通道阻滞药、血管紧张素转换酶抑制药、AT1受体阻断药的作用特点、用途和用药注意事项。 2.掌握强心苷类的作用、用途、不良反应和用药注意事项。 3.掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平治疗心绞痛的作用特点、用途、不良反应及注意事项。 4.熟悉可乐定、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔等的降压特点及主要不良反应。 5.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、受体阻断药、血管扩张药和其他正性肌力药治疗心功能不全的应用特点和注意事
2、项。 6.熟悉治疗快速型心律失常药物的作用、用途及用药注意事项。 7.了解抗高血压药物治疗的新概念。,第一节 抗高血压药,一、利尿药的分类 高血压是发病率高的心血管疾病，可引起严重的心、脑、肾并发症，是脑卒中、冠心病的主要危险因素。根据世界卫生组织建议，凡成人静息时收缩压和（或）舒张压140/90 mmHg(18.7/12.0 kPa)即可诊断为高血压。根据抗高血压药物的作用和作用部位，可分为下列几类： 1.利尿药：如氢氯噻嗪、吲达帕胺。 2.钙通道阻滞药：如硝苯地平等。 3.交感神经抑制药： （1）肾上腺素受体阻断药：受体阻断药：如普萘洛尔。1受体阻断药：如哌唑嗪。、受体阻断药：如拉贝洛尔。
3、 （2）中枢性降压药：如可乐定、甲基多巴等。 （3）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。 （4）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。,第一节 抗高血压药,4.肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转换酶(ACE)抑制药：如卡托普利等。 （2）血管紧张素受体阻断药：如氯沙坦等。 5.血管扩张药 （1）血管平滑肌舒张药：如肼屈嗪、硝普钠等。 （2）钾通道开放药：如吡那地尔等。 目前，国内外应用广泛或称为一线抗高血压药的是利尿药、钙通道阻滞药、受体阻断药、ACE抑制药及血管紧张素受体阻断药。其他抗高血压药如中枢性降压药和血管扩张药等较少单独应用。,第一节 抗高血压药,第一节 抗高血压药,
4、一、利尿药氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 【作用与用途】 早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压 长期用药所致的降压可能与失钠效应有关:由于降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+- Ca2+交换， Ca2+内流，使血管对NA等升压物质的反应性降低。 作为基础降压药用于各型高血压，与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。 高血压危象和伴有肾功能不全的高血压，应用呋噻米。,第一节 抗高血压药,一、利尿药氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 【作用与用途】 早期是通过排钠利尿，使血容量减少而间接降压 长期用药所致的降压可能与失钠效应有关:由于降低动脉
5、壁细胞Na+的含量,Na+- Ca2+交换， Ca2+内流，使血管对NA等升压物质的反应性降低。 作为基础降压药用于各型高血压，与其它降压药合用，以增强疗效和减少不良反应（水钠潴留）。 高血压危象和伴有肾功能不全的高血压，应用呋噻米。 【不良反应】 电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。,第一节 抗高血压药,一、利尿药吲达帕胺（indapamide，吲达胺） 【作用与用途】 本药兼具利尿和钙拮抗双重作用，为新型长效、强效降压药。一次口服给药，可维持降压作用24小时。利尿作用与氢氯噻嗪相似，但比氢氯噻嗪强10倍。本药对血管平滑肌的作用强于利尿作用，因此也可归为血管扩张药。可
6、用于轻、中度高血压，也适用于高血压伴有肾功能不全、糖尿病、高脂血症的患者。 【不良反应】 少数人出现眩晕、头痛、口干、失眠等。长期用药会有轻度的血钾降低和尿酸增高，对血糖、血脂无明显影响。孕妇慎用。,第一节 抗高血压药,二、钙通道阻滞药硝苯地平（nifedipine） 【作用】 1、降压作用强、快、持久； 2、降压不减心、脑、肾血流量； 3、无水钠潴留。 【用途】 1、用于轻、中、重度高血压。 2、伴有心力衰竭、肾功能不全或心绞痛患者。 【不良反应】 因BP下降，反射性心率增快、心输出量增加和 肾素分泌增加(合用受体阻断药)。,第一节 抗高血压药,二、钙通道阻滞药尼群地平（nitrendipi
7、ne） 【作用与用途】 扩血管作用较硝苯地平强，选择性扩张冠状动脉血管的作用更佳，可降低心肌耗氧量，有保护缺血性心肌的作用。降压作用温和、持久，适用于各型高血压，对高血压伴有冠心病患者尤为适用。 【不良反应】 少数患者会出现头痛、眩晕、心悸、水肿、乏力等。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 1.受体阻断药普萘洛尔（propranolol） 【作用】,阻断 受体,突触前膜2,突触后膜,中枢,外周,2,1,降低外周 交感张力,取消正反馈 减少NA释放,抑制心脏 力率降低,肾素分泌减少 RAAS减弱,血压下降,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体
8、阻断药 1.受体阻断药普萘洛尔（propranolol） 【作用】 1、抑制心脏：阻断心脏1受体，使心收缩力减弱， 心率减慢，心输出量减少。 2、减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉2受 体，减 少肾素分泌，使血管紧张素和醛固酮形成减少。 3、降低外周交感神经活性：阻断血管的肾上腺素能神 经突触前膜2受体，取消正反馈，减少NA释放。 4. 中枢降压作用: 阻断中枢 受体，降低外周交感神 经张力，NA释放减少。 5、增加前列环素的合成。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 1.受体阻断药普萘洛尔（propranolol） 【用途】 单用治疗轻、中度高血压，重度常与氢氯噻
9、嗪合用，以增强作用停药。 伴有“三高”者：对心输出量偏高或肾素水平偏高 、心率偏快的高血压疗效较好。 对伴有心绞痛、脑血管病变者效果显著。 【不良反应】 停药综合症。 窦性心动过速、哮喘病史和肺心病患者禁用。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 1.受体阻断药美托洛尔（metoprolol）、阿替洛尔（atenolol） 两药均为选择性1受体阻断药，且无内在拟交感活性，降压作用优于普萘洛尔，对2受体影响较小，因此对伴有阻塞性呼吸系统疾病的患者较安全。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 2.1受体阻断药哌唑嗪（prazosin） 【作
10、用与用途】 选择性阻断血管平滑肌突触后膜的1受体，使外周阻力降低而降压。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或前列腺增生的高血压患者，合用利尿药或受体阻断药可增强疗效。也可用于治疗难治性慢性心功能不全。 【不良反应】 （1）首剂效应：指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的体位性低血压、心悸、晕厥等，故首次用量不宜超过0.5 mg，睡前服用可防止发生。 （2）其他：可有头痛、头晕、口干、乏力等。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （一）肾上腺素受体阻断药 3.、受体阻断药拉贝洛尔（labetalol） 【作用与用途】 本药有1和受体阻断作用，但对受体阻断作用强。降压作用中
11、等偏强，起效快，口服2小时后即有明显的降压效应。临床用于中、重度高血压，静注可用于高血压危象。 【不良反应】 可见乏力、眩晕、上腹不适等，大剂量可致体位性低血压。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药可乐定（clonidine，可乐宁） 【作用与用途】 其机制主要是通过激动中枢突触后膜的2受体和延髓腹外侧区的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压；也与激动外周交感神经突触前膜的2受体，反馈性抑制去甲肾上腺素释放有关。 本药还具有镇痛、镇静、抑制胃肠运动及分泌的作用。临床用于中等高血压，特别是高血压伴有溃疡病的患者。 【不良反应】 常见有口干、嗜睡、乏力、便秘等，久用可
12、见钠水潴留。久用骤停可出现心悸、出汗、失眠、血压升高等交感神经功能亢进症状。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药甲基多巴（methyldopa） 甲基多巴降压作用中等偏强，降低肾血管阻力明显。适用于中等高血压，尤其是高血压伴肾功能不全的患者。不良反应有嗜睡、眩晕、口干、便秘，肝功能不全者禁用。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （三）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平（reserpine，利舍平） 【作用与用途】 降压作用温和、缓慢而持久。口服后1周显效，23周作用达高峰。降压机制是通过抑制去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上的胺泵，使囊泡再摄取和贮存去甲肾上腺素的功能
13、丧失，并且影响递质的合成，最终导致囊泡内递质耗竭而降压。因作用弱且不良反应多等原因，临床已不单用，多使用复方制剂。用于治疗轻度和中度高血压。,第一节 抗高血压药,三、交感神经抑制药 （三）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平（reserpine，利舍平） 【不良反应】 不良反应较多，常见鼻塞、乏力、心率减慢、胃酸分泌增多等。中枢抑制可见镇静、嗜睡、情绪低落，甚至引起抑郁症。有消化性溃疡、精神抑郁病史患者禁用。,第一节 抗高血压药,四、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药卡托普利（captopril） 卡托普利又名巯甲丙脯酸，开博通。口服易吸收，生物利用度为70%，宜
14、在餐前1小时服用，以免食物影响其吸收。 【作用】 通过抑制循环和局部组织中的RAAS，使血管扩张和减少醛固酮的分泌，降低血压。另外，ACE活性受抑制时BK水解减少，而BK既可直接扩张血管，又可促进前列腺素合成，从而增强扩血管效应，降低血压。长期应用，尚可逆转左心室心肌肥厚及血管重构。,第一节 抗高血压药,四、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药卡托普利（captopril） 【用途】 对各种高血压均有效，尤其是肾性高血压。对高血压合并糖尿病也有较好疗效。也可与利尿剂、受体阻断药合用治疗中、重度高血压。长期应用对心、脑、肾等器官有保护作用。也可用于治疗难治性慢性心功
15、能不全。,第一节 抗高血压药,四、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药卡托普利（captopril） 【不良反应】 （1）咳嗽：刺激性干咳较为多见，少数病人因此被迫减量或停药，可能与体内缓激肽的积聚等因素有关。 （2）低血压：主要与剂量过大有关，应从小剂量开始。 （3）高钾血症：与醛固酮分泌减少有关。影响胎儿发育，故孕妇禁用。 （4）其他：少数患者可有皮疹、瘙痒、味觉异常，与缺锌有关。偶有血管神经性水肿、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少。,第一节 抗高血压药,四、肾素-血管紧张素系统抑制药 （一）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药依那普利（enalapril） 作用与卡
16、托普利相似，但降压缓慢而持久，每日用药一次即可。适用于各型高血压和慢性心功能不全。不良反应较卡托普利少。,第一节 抗高血压药,四、血管紧张素受体阻断药氯沙坦（losartan） 【作用与用途】 血管紧张素受体有两个亚型即AT1 和AT2，与心血管功能调节有关的受体为AT1，主要分布于血管平滑肌、心肌等部位。阻断AT1受体，使血管扩张，血压下降，减轻心脏负荷，改善心功能。 本药对肾脏也有保护作用。适用于原发性高血压及高血压合并肾病或糖尿病性肾病患者，也可用于治疗慢性心功能不全。,第一节 抗高血压药,四、血管紧张素受体阻断药氯沙坦（losartan） 【不良反应】 较少，与血管紧张素转换酶抑制药相似，但不易引起咳嗽和血管神经性水肿，这与本药不影响缓激肽降解有关。,第一节 抗高血压药,五、血管扩张药硝普钠（sodium nitroprusside） 【作用与临床应用】 本药为
