药用辅料在药物制剂中的作用及其应用

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1、- 2 0 2 - 中国科技信息 2 0 0 8 年第 1 3 期 C H I N A S C I E N C E A N D T E C H N O L O G Y I N F O R M A T I O N J u l . 2 0 0 8 健康与生物医药 不完全统计近1 0 余年来开发的新辅料多达 3 0 0 多种，而且品种多，型号全，规格多， 适应了开发新剂型、 新制剂的需要， 有力地 推动了制剂工业的发展。 2 . 药用辅料的作用 药用辅料是药物制剂的基础材料和重 要的组成部分, 在制剂剂型和生产中起着关 键作用。它不仅赋予药物一定剂型, 并且 对给药途径以及产品质量，对药物作用的 速

2、度、生物利用度、毒副作用有很大影 响。剂型中药物是主体部分，决定着制剂 的整个疗效。辅料则保证药物在体内按一 定的速度和时间、在一定的部位释放。因 此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际 应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的 作 用 。 2 . 1 有利于制剂形态的形成 如液体 制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、黏 合剂；软膏剂、栓剂中加入基质等使制剂 具有形态特征。 2 . 2 使制备过程顺利进行 液体制剂 中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固 体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善药物 的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进 行 。 2 . 3 提高药物的稳定性 如化学稳定 剂、物理稳定剂（助悬剂、乳化

3、剂） 、 生物稳定剂（防腐剂）等。 2 . 4 调节有效成分的作用或改善生理要 求 使制剂具有速释性、缓释性、肠溶 性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可 降解的各种辅料，还有生理需求的缓冲剂、 等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。 3 . 药用辅料的选择 制备安全、有效、稳定的制剂，须 合理选择药用辅料，这需要从以下几个方 面综合考虑： 3 . 1 无不良影响 即不降低药品疗效， 不产生毒副作用，不干扰质量监控。通常 情况下要求辅料为“惰性”物质，即其 物理、化学、生物学性质稳定。 药用辅料在药物 制剂中的作用及其应用 刘佳 王清照 河南省医药学校 摘 要 药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组

4、成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要 组成部分。它不仅赋予药物一定剂型, 并且 对给药途径以及产品质量，对药物作用的速 度、生物利用度、毒副作用有很大影响。因 此, 研究开发、合理应用辅料对提高药物制 剂质量和开发新剂型、新品种有重要意义。 关键词 药用辅料；选择；应用 药物制剂是由活性成分的原料和辅料 所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少 的重要组成部分， 也可以说 “没有辅料就没 有制剂” 。药物制剂研制的基本任务是将药 物制成适于临床应用的剂型，并能批量生 产安全、 有效、 稳定的制剂。 其中的重要内 容就是药用辅料的研究、 开发及其应用， 辅 料与剂型紧密相连，药用辅料的研制对新 剂

5、型与新技术的发展起着关键作用，为了 适应现代药物剂型和制剂的发展，药用辅 料将继续向安全性、 功能性、 适应性、 高效 性的方向发展， 药用辅料的研究、 开发及其 应用对制剂整体水平的提高具有重要意义。 1 . 药用辅料的发展概况 我国药用辅料的应用具有悠久历史， 早在公元前1 7 6 6 年就以水为溶剂创造了世 界最早的药物制剂汤剂，开始了用动 物胶，蜂蜜，淀粉，醋，植物油，动物油作 为药用辅料。常用口服固体辅料包括淀粉、 糖粉、糊精、乳糖、硬脂酸镁等。由于辅料 品种较少， 使制剂存在以下问题：质量差 （外观，硬度，崩解度，溶出度，生物利用 度以及疗效欠佳） 。限制了固体制剂的新 剂型新品种

6、的开发。传统辅料本身规格 不全，质量不稳定（如细度，纯度，重金属 等指标） 。因此，国家大力发展药用辅料的 研究、开发及其应用，紧密结合实际生产， 为研制制剂新剂型、 新品种服务， 为提高产 品质量服务。近年，药用辅料品种急剧增 加， 例如口服药物辅料已达上千种以上。 据 3 . 2 药用辅料的性质 必须要了解药 用辅料的性能、功能、质量规格、稳定 性、配伍禁忌等。如辅料的吸湿性，对 药物的相容性，流动性，溶解性，粘度 等 。 3 . 3 药物的性质 必须要了解药物的 本身性质（物理化学、生物学等性质） 。 如药物的多晶型，对热、湿、光、pH 的敏感性，溶解性，体内外稳定性的等。 3 . 4

7、制备工艺 根据制剂生产工艺来 选择药用辅料 片剂制备工艺主要有直接 压片，湿法制粒，流化床制粒、包衣， 喷雾制粒等。不同的生产工艺就需要选择 合适的辅料。 3 . 5 药物的剂量 满足制剂成型、有 效、稳定、方便要求的最低用量原则。即 是说用量要恰到好处，用量最少不仅可节 约原料，降低成本，更主要是可减少剂 量，使应用方便。 3 . 6 给药的剂型 如片剂，胶囊，颗 粒剂，散剂，微丸，滴丸等。 3 . 7 药物的释药特征性 如速释、缓 释、控释（定时、定位）等。 4 . 药用辅料的应用 药用辅料是制剂处方设计时，为解决 制剂的成型性、有效性、稳定性、安全 性加入处方中的，除主药以外的一切药用

8、物料的统称。不同剂型里，辅料的作用不 一样，其习惯称谓不同，如在液态药剂中 称附加剂，固态剂型中常称赋形剂，软 膏、栓剂中多称基质，新型给药系统中多 称载体等等。随着科学技术的发展、社会 的进步，优质、多功能的药用辅料也得到 了充分的发展，从而使药物制剂的新剂型 与新技术也得到了进一步的开发与应用。 4 . 1 在液体制剂中，表面活性剂、助 悬剂和乳化剂的作用早已为人所共识，除 了聚山梨酯（吐温） 、脂肪酸山梨坦（司 盘） 、十二烷基硫酸钠等常用表面活性剂 以外，泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻 油等的出现为静脉乳剂的制备提供了更好 的选择。 4 . 2 在固体药物制剂中，羧甲基淀粉 钠（CM S

9、-Na） 、交联聚维酮（交联 P VP ） 、交联羧甲基淀粉钠（交联CMS - Na ） 、L - HP C等具有超级崩解剂之称， 微晶纤维素、可压性淀粉的出现把药物的 粉末直接压片推向了新的阶段。 4 . 3 在皮肤给药制剂中，月桂氮卓酮 （a z o n e ）的问世使药物经皮吸收制剂的 下转第2 0 4 页 - 2 0 4 - 中国科技信息 2 0 0 8 年第 1 3 期 C H I N A S C I E N C E A N D T E C H N O L O G Y I N F O R M A T I O N J u l . 2 0 0 8 健康与生物医药 摄入有关。因为体内过多的

10、脂肪促进某些 激素的合成，形成激素之间的不平衡，使 乳房内激素水平上升所造成。 1 1 、防治胆结石 胆结石的形成与胆汁胆固醇含量过高 有关，由于膳食纤维可结合胆固醇，促进 胆汁的分泌、循环，因而可预防胆结石的 形成。有人每天给病人增加2 0 3 0 克的 谷皮纤维，一月后即可发现胆结石缩小， 这与胆汁流动通畅有关。 三、食用膳食纤维应注意的问题 膳食纤维虽对人体健康有诸多益处， 但并非多多益善，膳食纤维的摄入要适量。 膳食纤维有妨碍消化与吸附营养的副作用。 过多的膳食纤维会引起腹胀、排便次数增 多且量大。长时期过量摄入膳食纤维可影 响多种矿物质的吸收利用， 使C a 、 F e 、 Mg 、

11、 Z n 等随粪便排出量增加，从而引起矿物质 缺乏症。 另外， 还会导致脂溶性维生素吸收 障碍。 1 、膳食纤维的摄入要有选择性 膳食纤维有益不等于食品越粗越好。 所以吃韭菜、芹菜应选择鲜嫩的，而且要 拔去老丝；吃蚕豆要剥皮，吃豆和玉米要 充分煮熟等。人在胃肠道异常的情况下， 不宜强调膳食纤维的摄取。例如，腹泻病 人应首选易消化食物，因膳食纤维摄取过 多会加快肠胃蠕动，而使病情加重。 2 、膳食纤维的摄入要适量 膳食纤维一方面有益于人体健康，另 一方面摄入过多将影响人体对维生素和矿 物质的吸收。中国居民膳食纤维的A I （适 宜摄入量） 值是根据 平衡膳食宝塔 推算 出来的。 即低能量膳食 （

12、1 8 0 0 k c a l ） 为2 5 g / d ，中等能量膳食 （2 4 0 0 k c a l ）为3 0 g / d ，高 能量膳食（2 8 0 0 k c a l ）为3 5 g / d 。此数值与 大多数国家所推荐的值接近。这些推荐量 的下限是有利于保持膳食纤维对人体肠道 功能起到其应有作用的量; 而上限是不会因 纤维摄入过多而对人体产生危害。 四、总结 因此，在安排膳食时要保持平衡，粗 细杂粮合理搭配。多吃蔬菜水果，适当食 用菌藻类。选择食物要根据“中国居民平 衡膳食宝塔”和“中国居民膳食指南”所 推荐的谷类蔬菜水果类蛋类畜禽肉类豆类 和奶类的摄入量。这些建议鼓励人们选择

13、高纤维的食物（如选择水果而不是果汁、 选择全谷类而不是碾磨的谷物等） ，并根 据实际情况调整好膳食营养结构，以达到 促进身体健康的目的。 上接第2 0 1 页上接第2 0 2 页 研究更加活跃，有不少产品上市。 4 . 4 在注射剂中，聚乳酸（P L A） 、 聚乳酸聚乙醇酸共聚物（P L GA）等体内 可降解辅料的出现使注射剂的迅速作用特 点有了新的发展，开发了每1 3 个月用药 一次的新型长时间缓释注射剂。 4 . 5 在缓控释制剂中，乙基纤维素、 聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯醋酸乙 烯共聚物等药用辅料开发出了多种新型缓 控释制剂，为新剂型、新技术的发展起到 了重要的保障作用。 4 . 6

14、 在固体分散体中，高分子聚合物 类（如 P VP 、P EG等） 、表面活性剂类 （如含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂 等） 、糖类（如甘露醇、木糖醇等） 、 有机酸类（如枸橼酸等）提高了制剂的溶 出水平，体内起效快，生物利用度显著提 高 。 4 . 7 在传统的中药制剂中存在着一定的 缺点，如剂量大、外观差、见效慢、疗 效有时不显著等。近年来经过一些新型药 用辅料的研究，已逐渐开发出疗效好、剂 量小、口服方便的新剂型和新品种，如微 丸、滴丸、薄膜包衣片、无糖颗粒剂、 分散剂、速释剂等。 总之，药用辅料的应用不仅仅是制剂 成形以及工艺过程顺利进行的需要，而且 是多功能化发展的需要。药用辅料对于

15、制 剂性能的改良、生物利用度的提高及药物 的缓、控释等都有非常重要的作用。因 此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂 工作者关注的热点。为了适应现代化药物 剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安 全性、 功能性、 适应性、 高效性等方向发展， 并在实践中不断得到广泛应用。 灿烂的传统文化，并学会对传统文化进行 分析， 吸取精华， 反馈给学生。 利用中医药 文献开展的科研活动，能不断为教学提供 学科前沿的研究成果， 丰富教学内容， 提高 教学质量。 在做好馆藏资源服务的同时， 还 要提供网络资源服务。利用本馆现有的资 料， 将其提炼成二次、 三次文献， 将此信息 进行计算机处理，以更方便形式提供读者

16、 使用。 2 . 2 5 利用中医药文献数据库，为医学 研究服务 医学研究是一个漫长而持久的过程， 并不是一蹴而就的。自我国古代就有一些 医术高超的名医留下了很多不朽的医学文 献。医学科技的迅猛发展促使读者对医学 文献信息的需求不断变化、 更新， 这就要求 医学图书馆服务必须创新。要以读者为中 心、方便科研、深入临床、深层次、多样化 的信息服务。如：对专题可做深层次开发， 根据原始文献编制有关目录、 索引；编制文 摘、 专题文献或资料汇编；建立有关资料数 据库；编写综述、 专题分析等。 要高度重视 信息资源开发， 建立特色馆藏， 为读者提供 高效的个性化信息服务。 2 . 2 6 利用中医药文献数据库，弘扬民 族文化，传承民族精神 中医药文化是多年来的医学经验积累 而成， 江泽民总书记指出 “中医药学是我国 医学科学的特色，也是我国优秀文化的重 要组成部分，不仅为中华文明的发展做出 了重要贡献，而且对世界文明的进步产生 了积极的影响。 ”弘扬中医药文化，推进中 医药现代化，振兴国药事业是全民族的共 同责任。 祖国医学有数千年的历史， 有着中 医药学教学、 科研